Farmacia Daicel sintetiza impurezas de sitagliptina de alta calidad como (S)-sitagliptina, rac-sitagliptina, ácido de sitagliptina, alcohol de sitagliptina, impureza de enamina de sitagliptina, impureza de hidroxiamida de sitagliptina, impureza de cetoamida de sitagliptina, análogo de triazecina de sitagliptina y más, que son cruciales en el análisis de la calidad, estabilidad y seguridad biológica del ingrediente farmacéutico activo Sitagliptin. Además, Daicel Pharma ofrece síntesis personalizada de impurezas de sitagliptina y las distribuye a nivel mundial.
La sitagliptina [CAS:486460 32--6] es un medicamento hipoglucemiante que inhibe la enzima dipeptidil peptidasa 4 (DDP-4). Trata la diabetes tipo 2 sola o en combinación con otros agentes hipoglucemiantes orales con dieta y ejercicio.
Sitagliptina: uso y disponibilidad comercial
La sitagliptina se convirtió en el primer inhibidor oral de la DPP-4 en 2006 en ser aprobado por la FDA para el tratamiento de la diabetes tipo 2. Es eficaz para reducir los niveles de HbA1c y los niveles de glucosa en ayunas al tiempo que mejora las excursiones de glucosa posprandiales. Está aprobado como monoterapia y terapia complementaria a metformina o glitazona cuando la metformina más la dieta no es suficiente. Los principales efectos de la sitagliptina son sobre la función de las células de los islotes. Janumet, Januvia y Steglujan son las marcas bajo las cuales está disponible la sitagliptina.
Estructura y mecanismo de acción de la sitagliptina
El nombre químico de la sitagliptina es (3R)-3-Amino-1-[5,6-dihidro-3-(trifluorometil)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pirazina-7(8H)- il]-4-(2,4,5-trifluorofenil)-1-butanona. Su fórmula química es C16H15F6N5O, y su peso molecular es de aproximadamente 407.31 g/mol.
La sitagliptina, un inhibidor de la DPP-4, trata a los pacientes con diabetes tipo 2 al retardar la inactivación de las hormonas incretinas. Las hormonas incretinas ayudan en la regulación fisiológica de la hemostasia de la glucosa.
Impurezas y síntesis de sitagliptina
La sitagliptina puede formar impurezas durante su fabricación.1. Estas impurezas pueden dañar a los pacientes influenciados por factores, condiciones de reacción, materiales de partida y métodos de purificación. Se deben implementar estrictas medidas de control de calidad para monitorear y eliminar las impurezas durante la fabricación para garantizar la pureza y la seguridad del producto final.
Daicel proporciona un Certificado de análisis (CoA) para los estándares de impureza de sitagliptina, que incluyen (S)-sitagliptina, rac-sitagliptina, ácido de sitagliptina, alcohol de sitagliptina, impureza de enamina de sitagliptina, impureza de hidroxiamida de sitagliptina, impureza de cetoamida de sitagliptina, análogo de triazecina de sitagliptina y más. El CoA se emite desde una instalación analítica compatible con cGMP y contiene datos completos de caracterización, como 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS y pureza HPLC2. Se pueden proporcionar datos de caracterización adicionales, como 13C-DEPT y CHN, previa solicitud. Daicel también puede preparar cualquier producto de degradación o impureza de sitagliptina desconocido y ofrecer compuestos etiquetados para cuantificar la eficacia de la sitagliptina genérica. Daicel ofrece Sitagliptin Nitroso Impurity-D4 y Sitagliptin D4, compuestos de sitagliptina marcados con deuterio que se utilizan en la investigación bioanalítica, como los estudios BA/BE. Damos un completo informe de caracterización en el momento de la entrega.
Las impurezas de la sitagliptina son sustancias químicas no deseadas presentes en el medicamento. Estas sustancias se generan durante el proceso de fabricación o resultan de la degradación del ingrediente farmacéutico activo (API).
El control de las impurezas de sitagliptina es esencial para garantizar la calidad, la seguridad y la eficacia del fármaco. Pueden dañar el rendimiento, la potencia, la estabilidad y la vida útil del fármaco.
Hay muchas técnicas en la literatura para cuantificar la sitagliptina a granel y en formulaciones. Estos métodos utilizan instrumentos como espectrofotómetros, cromatografía líquida de alto rendimiento (HPLC), cromatografía líquida-espectrometría de masas en tándem (LC-MS/MS), cromatografía líquida de alto rendimiento-espectrometría de masas en tándem (HTLC-MS/MS), cromatografía líquida de alto rendimiento-espectrometría de masas en tándem (HTLC-MS/MS), extracción en fase sólida (MISPE) junto con cromatografía de interacción hidrófila zwitteriónica (HILIC).
Las impurezas de la sitagliptina se controlan y analizan periódicamente durante el desarrollo del fármaco, el proceso de fabricación y después de la autorización de comercialización.
Las impurezas de sitagliptina se almacenan a temperatura ambiente controlada entre 2 y 8 ⁰C o como se indica en el Certificado de análisis (CoA).
Nota: Los productos protegidos por patentes válidas de un fabricante no se ofrecen a la venta en países que cuentan con protección de patentes. La venta de tales productos constituye una infracción de patente, y su responsabilidad es por cuenta y riesgo del comprador.