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Ruxolitinib
Información General
Impurezas de ruxolitinib y ruxolitinib
Farmacia Daicel sintetiza más de doce impurezas de ruxolitinib de alta calidad, como el isómero R de ruxolitinib, el metabolito de ruxolitinib M18, el óxido de trifenilfosfina de ruxolitinib, la impureza de acrilopirimidina de ruxolitinib y más. Son cruciales para determinar la calidad, estabilidad y seguridad biológica del ingrediente farmacéutico activo, Ruxolitinib. Además, Daicel Pharma ofrece síntesis personalizada de impurezas de ruxolitinib y las entrega a nivel mundial.
Ruxolitinib [CAS: 941678-49-5] es un medicamento que se usa para tratar la mielofibrosis de riesgo intermedio o alto. Inhibe las enzimas quinasas asociadas a Janus (JAK) y tiene posibles efectos antineoplásicos e inmunomoduladores. Está disponible como una sal de fosfato.
Ruxolitinib: uso y disponibilidad comercial
Ruxolitinib es un medicamento que pertenece a la clase de fármacos conocidos como inhibidores de la cinasa activada por Janus (JAK). Inhibe selectivamente las proteínas quinasas JAK1 y JAK2. Ruxolitinib está aprobado por la FDA para el tratamiento de mielofibrosis de alto riesgo, pacientes con policitemia vera intolerantes o resistentes a la hidroxiurea y enfermedad aguda de injerto contra huésped refractaria a los esteroides. Está disponible en diferentes concentraciones de tabletas bajo la marca JAKAFI y como crema tópica bajo el nombre OPZELURA. En 2021, la FDA aprobó una formulación de crema de ruxolitinib para la dermatitis atópica de leve a moderada, lo que la convierte en el primer inhibidor tópico de JAK aprobado para su uso en el mercado estadounidense.
Estructura y mecanismo de acción de ruxolitinib
Su nombre químico es (R)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]-3-ciclopentilpropanonitrilo. La fórmula química de ruxolitinib es C17H18N6, y su peso molecular es de aproximadamente 306.4 g/mol.
Ruxolitinib pertenece a la clase de fármacos inhibidores de JAK que inhiben las proteínas quinasas JAK1 y JAK2. El fármaco afecta la señalización de varias citocinas y factores de crecimiento responsables de la hematopoyesis y la función inmunitaria.
Impurezas y síntesis de ruxolitinib
Durante la síntesis1 de ruxolitinib, se pueden formar varias impurezas, incluidos diastereómeros, regioisómeros, epímeros y degradantes. Estas impurezas deben monitorearse y controlarse de cerca durante la síntesis de ruxolitinib para garantizar la seguridad y eficacia del fármaco.
Daicel ofrece un Certificado de análisis (CoA) de una instalación analítica que cumple con cGMP para más de doce estándares de impurezas de ruxolitinib, incluido el isómero R de ruxolitinib, el metabolito M18 de ruxolitinib, el óxido de trifenilfosfina de ruxolitinib, la impureza de acrilopirimidina de ruxolitinib, etc. El CoA incluye datos completos de caracterización , como RMN 1H, RMN 13C, IR, MASA2y pureza por HPLC. También proporcionamos 13C-DEPT y CHN a pedido. También entregamos un completo informe de caracterización en el momento de la entrega.
Daicel tiene la tecnología y la experiencia para preparar cualquier impureza o producto de degradación de ruxolitinib desconocido. La empresa también proporciona compuestos etiquetados para cuantificar la eficacia del ruxolitinib genérico. Daicel ofrece estándares de ruxolitinib marcados con isótopos de alta pureza para la investigación bioanalítica y los estudios BA/BE. Daicel proporciona pureza isotópica del compuesto marcado, Ruxolitinib-D9, en el CoA.
Referencias
Preguntas Frecuentes
Referencias
- Rogers, James D.; Shepard, Stacey; Maduskuie, Thomas P.; Wang, Haisheng; Falahatpisheh, Nikoo; Rafaelski, María; Arvanitis, Argyrios G.; Storace, Louis; Jalluri, Ravi Kumar; Fridman, Jordan S.; et al., “Pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con pirazolilo como inhibidores de la cinasa de Janus”, Incyte Corp., Estados Unidos, US8415362B2, 9 de abril de 2013
- Harsh Thakkar, Kalyani Sharma, Nancy Goyal y Ravi P. Shah, "Estudios de LC-HRMS sobre la degradación de ruxolitinib: un enfoque integral durante el desarrollo de fármacos", Métodos analíticos, Número 4, 2022,
Preguntas frecuentes
¿Cuáles son los factores que influyen en la síntesis de impurezas de ruxolitinib?
Los factores que influyen en la síntesis de las impurezas de ruxolitinib incluyen la elección de los materiales de partida, las condiciones de reacción, la elección del disolvente, la temperatura y los catalizadores.
¿Cuáles son las impurezas de degradación en ruxolitinib?
Las impurezas de degradación en ruxolitinib pueden incluir impurezas formadas debido a la degradación química o física del fármaco, como hidrólisis, oxidación y fotodegradación.
¿Cómo ayudan las técnicas analíticas a identificar y cuantificar?
Las técnicas analíticas, como la cromatografía líquida de alta resolución (HPLC), la cromatografía líquida-espectrometría de masas (LC-MS), etc., ayudan a identificar y cuantificar las impurezas de ruxolitinib.
¿Cómo se aíslan y purifican las impurezas de ruxolitinib?
Las impurezas de ruxolitinib se aíslan y purifican mediante técnicas, cromatografía en columna, recristalización y HPLC preparativa.
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