Osimertinib
Información General
Impurezas de osimertinib y osimertinib
Farmacia Daicel sintetiza impurezas de Osimertinib de alta calidad como Osimertinib Impureza N, Osimertinib N desmetil impureza, Osimertinib N-Óxido, Osimertinib N, N'-Dióxido, Osimertinib Impureza-J y Osimertinib Impureza-I, cruciales en el análisis de la calidad, la estabilidad y seguridad biológica del ingrediente farmacéutico activo, Osimertinib. Además, Daicel Pharma ofrece una síntesis personalizada de impurezas de osimertinib y las distribuye a nivel mundial.
Osimertinib [CAS: 1421373 65--0] es una molécula pequeña, un inhibidor del receptor de tirosina quinasa y un agente antineoplásico. Trata ciertas formas de cáncer de pulmón de células no pequeñas (CPCNP) avanzado.
Osimertinib: uso y disponibilidad comercial
Osimertinib es un medicamento oral que se vende bajo la marca Tagrisso. Trata a adultos con NSCLC con mutación positiva del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) T790M metastásico que ha progresado durante o después de la terapia con TKI de EGFR. Además, Tagrisso es el primer tratamiento para pacientes con "mutaciones activadoras" cuyo cáncer ha avanzado o se ha propagado.
Estructura y mecanismo de acción de osimertinib 
El nombre químico de Osimertinib es N-[2-[[2-(Dimetilamino)etil]metilamino]-4-metoxi-5-[[4-(1-metil-1H-indol-3-il)-2-pirimidinilo ]amino]fenil]-2-propenamida. Su fórmula para Osimertinib es C28H33N7O2, y su peso molecular es de aproximadamente 499.6 g/mol.
Osimertinib es un inhibidor de la cinasa de EGFR y se une de forma irreversible a ciertas formas mutantes de EGFR (T790M, L858R, deleción del exón 19). Se une a concentraciones aproximadamente 9 veces más bajas que el EGFR de tipo salvaje.
Impurezas y síntesis de osimertinib
Osimertinib puede contener sustancias relacionadas e impurezas de proceso que afectan su pureza final, rendimiento y calidad. Es crucial regular los niveles de impurezas en Osimertinib para mantener la seguridad y eficacia del fármaco.
Daicel ofrece un Certificado de análisis (CoA) de una instalación analítica que cumple con cGMP para estándares de impurezas de osimertinib, que incluyen Osimertinib Impureza N, Osimertinib N-desmetil impureza, Osimertinib N-Oxide, Osimertinib N, N'-Dioxide, Osimertinib Impure-J, y Osimertinib Impureza-I. El CoA incluye datos completos de caracterización, como 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS1y pureza HPLC2. También proporcionamos 13C-DEPT y CHN a pedido. También damos un completo informe de caracterización en la entrega.
Daicel tiene la tecnología y la experiencia para preparar cualquier impureza o producto de degradación de Osimertinib desconocido. Daicel también proporciona compuestos etiquetados para cuantificar la eficacia del Osimertinib genérico. Daicel ofrece Osimertinib-D6, un estándar de Osimertinib marcado con deuterio para investigación bioanalítica y estudios BA/BE.
Osimertinib
Referencias
Preguntas Frecuentes
Referencias
- Rood, Johannes JM; van Bussel, Mark TJ; Schellens, enero HM; Beijnen, Jos H.; Sparidans, Rolf W.”, Ensayo de espectrometría de masas en tándem con cromatografía líquida para el inhibidor de EGFR mutante T790M osimertinib (AZD9291) en plasma humano”, Journal of Chromatography B: Analytical Technologies in the Biomedical and Life Sciences, volumen: 1031, páginas: 80 -85, 2016
- Rood, JJM; van Haren, MJ; Beijnen, JH; Sparidans, RW, "Bioanalysis of EGFRm inhibitor osimertinib, and its glutathione cycle- and desmethyl metabolites by liquid chromatography-tandem mass spectrometry", Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis, volumen: 177, páginas: 112871, 2020
- Butterworth, Sam; Finlay, Maurice Raymond Verschoyle; Ward, Richard Andrew; Kadambar, Vasanta Krishna; Chandrashekar, Reddy C.; Murugan, Andiappán; Redfearn, Heather Marie, “2-(2,4,5-anilino sustituido) compuestos de pirimidina”, AstraZeneca AB, Suecia, US8946235B2, 3 de febrero de 2015
Preguntas frecuentes
¿Cuáles son las impurezas de osimertinib más comunes?
Las impurezas más comunes en osimertinib son N-desmetil osimertinib, N-óxido de osimertinib, óxido de osimertinib y desmetoxi de osimertinib.
¿Qué impacto tienen las impurezas de osimertinib en la estabilidad del fármaco?
Las impurezas en osimertinib pueden afectar potencialmente su estabilidad, lo que lleva a la degradación del fármaco con el tiempo. Podría afectar la seguridad, la eficacia y la vida útil del medicamento.
¿Cómo se detectan las impurezas de osimertinib?
Las impurezas en la detección de osimertinib se realizan a través de métodos analíticos como la cromatografía líquida de alta resolución (HPLC), la espectrometría de masas por cromatografía líquida (LC-MS), etc.
¿Cómo se eliminan las impurezas de osimertinib?
La eliminación de impurezas de osimertinib se realiza mediante etapas de purificación, como cristalización o cromatografía.
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