Para evaluar la pureza y seguridad de Macitentan, un ingrediente farmacéutico activo esencial, Farmacia Daicel ofrece una síntesis personalizada de los estándares de impurezas de Macitentan. Estos estándares de impurezas incluyen compuestos cruciales como HN-MCTRCO1, HN-MCTRCO2, N-Despropyl Macitentan, HN-MCTRCO3 y más. Además, Daicel Pharma ofrece opciones de entrega en todo el mundo para los estándares de impurezas de Macitentan.
Macitentán [CAS: 441798 33--0] tiene propiedades antihipertensivas y antineoplásicas y es un antagonista dual del receptor de endotelina (ETR). Trata la hipertensión arterial pulmonar (PAH). Macitentan actúa como antagonista del receptor de endotelina y funciona como agente antihipertensivo al bloquear los efectos de la endotelina, una hormona implicada en la constricción de los vasos sanguíneos.
Macitentan: uso y disponibilidad comercial
Opsumit, que contiene el ingrediente activo Macitentan, es un medicamento para el tratamiento a largo plazo de pacientes con hipertensión arterial pulmonar (HAP) clasificados como Clase Funcional II o III de la Organización Mundial de la Salud (OMS). Reduce la morbilidad en casos de HAP asociados a factores idiopáticos o hereditarios y aquellos vinculados a enfermedades del tejido conectivo o cardiopatías congénitas. Opsumit se puede utilizar solo o en combinación con inhibidores de la fosfodiesterasa-5 (PDE-5) como parte del régimen de tratamiento.
Estructura macitentana y mecanismo de acción
El nombre químico de Macitentan es N-[5-(4-bromofenil)-6-[2-[(5-bromo-2-pirimidinil)oxi]etoxi]-4-pirimidinil]-N′-propilsulfamida. Su fórmula química es C19H20Br2N6O4S, y su peso molecular es de aproximadamente 588.3 g/mol.
Macitentan previene la unión de endotelina (ET)-1 a ETA y ETB Receptores en las células del músculo liso.
Impurezas y síntesis de macitentan
El análisis y control de impurezas en Macitentan.1, un antagonista del receptor de endotelina utilizado para la hipertensión arterial pulmonar, son fundamentales para garantizar su seguridad y eficacia. Las impurezas del macitentan pueden incluir compuestos relacionados y productos de degradación. Técnicas analíticas como la cromatografía líquida de alto rendimiento (HPLC) y la espectrometría de masas (MS) ayudan a identificar y cuantificar estas impurezas. Estrictas medidas y especificaciones de control limitan la presencia de impurezas en Macitentan, siguiendo directrices reglamentarias.
Daicel Pharma cumple estrictamente con los estándares cGMP y opera una instalación analítica para preparar estándares de impurezas de Macitentan, que incluyen HN-MCTRCO1, HN-MCTRCO2, N-Despropyl Macitentan, HN-MCTRCO3 y más. Además, ofrecemos el estándar Macitentan marcado con deuterio, Macitentan-D4, que es esencial para realizar investigaciones bioanalíticas y estudios BA/BE. Nuestros estándares de impurezas de Macitentan tienen un Certificado de análisis (CoA) detallado que proporciona un informe de caracterización completo. Este informe incluye datos obtenidos mediante técnicas, análisis de pureza 1H NMR, 13C NMR, IR, MASA y HPLC.2. Si lo solicita, brindamos datos adicionales como 13C-DEPT. Además, podemos sintetizar estándares de impurezas de Macitentan desconocidos, productos de degradación y compuestos etiquetados para evaluar la eficacia del Macitentan genérico. Cada entrega cuenta con un completo informe de caracterización.
Sí, las impurezas del Macitentan pueden transformar ciertas condiciones, como la exposición a la luz, el calor o la humedad. Controlar las condiciones de almacenamiento y manipulación es crucial para evitar transformaciones relacionadas con impurezas.
Las autoridades reguladoras exigen que los fabricantes informen y documenten la presencia de impurezas en las formulaciones de Macitentan, incluida su identificación, cuantificación y cumplimiento de los límites especificados.
Algunas impurezas del macitentan pueden contribuir a cambios de color, olor o sabor. Existen estrictas medidas de control para garantizar que las propiedades organolépticas del producto se mantengan dentro de límites aceptables.
Las impurezas de macitentan deben almacenarse a temperatura ambiente controlada, normalmente entre 2 y 8 °C.
Nota: Los productos protegidos por patentes válidas de un fabricante no se ofrecen a la venta en países que cuentan con protección de patentes. La venta de tales productos constituye una infracción de patente, y su responsabilidad es por cuenta y riesgo del comprador.