Macitentán

Información General

Impurezas de Macitentan y Macitentan 

Para evaluar la pureza y seguridad de Macitentan, un ingrediente farmacéutico activo esencial, Farmacia Daicel ofrece una síntesis personalizada de los estándares de impurezas de Macitentan. Estos estándares de impurezas incluyen compuestos cruciales como HN-MCTRCO1, HN-MCTRCO2, N-Despropyl Macitentan, HN-MCTRCO3 y más. Además, Daicel Pharma ofrece opciones de entrega en todo el mundo para los estándares de impurezas de Macitentan.

Macitentán [CAS: 441798 33--0] tiene propiedades antihipertensivas y antineoplásicas y es un antagonista dual del receptor de endotelina (ETR). Trata la hipertensión arterial pulmonar (PAH). Macitentan actúa como antagonista del receptor de endotelina y funciona como agente antihipertensivo al bloquear los efectos de la endotelina, una hormona implicada en la constricción de los vasos sanguíneos.

Macitentan: uso y disponibilidad comercial 

Opsumit, que contiene el ingrediente activo Macitentan, es un medicamento para el tratamiento a largo plazo de pacientes con hipertensión arterial pulmonar (HAP) clasificados como Clase Funcional II o III de la Organización Mundial de la Salud (OMS). Reduce la morbilidad en casos de HAP asociados a factores idiopáticos o hereditarios y aquellos vinculados a enfermedades del tejido conectivo o cardiopatías congénitas. Opsumit se puede utilizar solo o en combinación con inhibidores de la fosfodiesterasa-5 (PDE-5) como parte del régimen de tratamiento.

Estructura macitentana y mecanismo de acción

El nombre químico de Macitentan es N-[5-(4-bromofenil)-6-[2-[(5-bromo-2-pirimidinil)oxi]etoxi]-4-pirimidinil]-N′-propilsulfamida. Su fórmula química es C₁₉H₂₀Br₂N₆O₄S, y su peso molecular es de aproximadamente 588.3 g/mol.

Macitentan previene la unión de endotelina (ET)-1 a ET_A y ET_B Receptores en las células del músculo liso.

Impurezas y síntesis de macitentan

El análisis y control de impurezas en Macitentan.¹, un antagonista del receptor de endotelina utilizado para la hipertensión arterial pulmonar, son fundamentales para garantizar su seguridad y eficacia. Las impurezas del macitentan pueden incluir compuestos relacionados y productos de degradación. Técnicas analíticas como la cromatografía líquida de alto rendimiento (HPLC) y la espectrometría de masas (MS) ayudan a identificar y cuantificar estas impurezas. Estrictas medidas y especificaciones de control limitan la presencia de impurezas en Macitentan, siguiendo directrices reglamentarias.

Daicel Pharma cumple estrictamente con los estándares cGMP y opera una instalación analítica para preparar estándares de impurezas de Macitentan, que incluyen HN-MCTRCO1, HN-MCTRCO2, N-Despropyl Macitentan, HN-MCTRCO3 y más. Además, ofrecemos el estándar Macitentan marcado con deuterio, Macitentan-D4, que es esencial para realizar investigaciones bioanalíticas y estudios BA/BE. Nuestros estándares de impurezas de Macitentan tienen un Certificado de análisis (CoA) detallado que proporciona un informe de caracterización completo. Este informe incluye datos obtenidos mediante técnicas, análisis de pureza 1H NMR, 13C NMR, IR, MASA y HPLC.². Si lo solicita, brindamos datos adicionales como 13C-DEPT. Además, podemos sintetizar estándares de impurezas de Macitentan desconocidos, productos de degradación y compuestos etiquetados para evaluar la eficacia del Macitentan genérico. Cada entrega cuenta con un completo informe de caracterización.