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Lopinavir
Información General
Impurezas de lopinavir y lopinavir
Para evaluar la pureza y seguridad de Lopinavir, un ingrediente farmacéutico activo esencial, Farmacia Daicel ofrece una síntesis personalizada de estándares de impurezas de lopinavir. Estos estándares de impurezas incluyen compuestos cruciales como Lopinavir EP Impurity-E, Lopinavir EP Impurity-F, Lopinavir EP Impurity-G, Lopinavir Metabolite M1 Impurity y Lopinavir Metabolite M3-M4 Impurity. Además, Daicel Pharma ofrece opciones de entrega en todo el mundo para los estándares de impurezas de Lopinavir.
Lopinavir [CAS: 192725-17-0] es un inhibidor de la proteasa antirretroviral en combinación con ritonavir para tratar y prevenir la infección por VIH y el SIDA. Es un inhibidor peptidomimético de la proteasa del VIH que sigue siendo eficaz contra la proteasa del VIH incluso en presencia de la mutación Val 82.
Lopinavir: uso y disponibilidad comercial
Kaletra es la marca del producto combinado Lopinavir/Ritonavir, que se combina con antirretrovirales y trata la infección por VIH-1 en adultos y pacientes pediátricos ≥14 días. Este producto consta de un inhibidor de la proteasa del VIH, lopinavir, y el inhibidor del citocromo P-450 CYP3A, ritonavir.
Estructura y mecanismo de acción de lopinavir
El nombre químico de lopinavir es (αS)-N-[(1S,3S,4S)-4-[[2-(2,6-Dimetilfenoxi)acetil]amino]-3-hidroxi-5-fenil-1-( fenilmetil)pentil]tetrahidro-α-(1-metiletil)-2-oxo-1(2H)-pirimidinaacetamida. Su fórmula química es C37H48N4O5, y su peso molecular es de aproximadamente 628.8 g/mol.
Lopinavir previene la escisión de la poliproteína Gag-Pol. Inhibe la preparación de partículas virales inmaduras y no infecciosas.
Impurezas y síntesis de lopinavir
Las impurezas en Lopinavir son sustancias no deseadas que pueden estar presentes en el producto farmacéutico con el ingrediente farmacéutico activo (API). Pueden proceder de la fabricación1, materiales de partida o interacciones con factores ambientales. Las impurezas comunes de lopinavir incluyen compuestos relacionados, productos de degradación, disolventes residuales e impurezas relacionadas con el proceso. Es crucial monitorear y controlar los niveles de estas impurezas durante la fabricación para garantizar la seguridad, eficacia y calidad del medicamento Lopinavir. Las autoridades reguladoras han establecido pautas y límites para los niveles de impureza para mantener la pureza y minimizar los riesgos potenciales asociados con el medicamento. Las estrictas medidas de control de calidad minimizan los niveles de impureza y garantizan la integridad del producto.
Daicel Pharma se adhiere estrictamente a los estándares cGMP y opera una instalación analítica para preparar estándares de impurezas de lopinavir, que incluyen Lopinavir EP Impurity-E, Lopinavir EP Impurity-F, Lopinavir EP Impurity-G, Lopinavir Metabolite M1 Impurity y Lopinavir Metabolite M3-M4 Impurity. . Nuestros estándares de impurezas de lopinavir tienen un Certificado de análisis (CoA) detallado que proporciona un informe de caracterización completo. Este informe incluye datos obtenidos mediante técnicas, análisis de pureza 1H NMR, 13C NMR, IR, MASA y HPLC.2. Si lo solicita, brindamos datos adicionales como 13C-DEPT. Además, podemos sintetizar estándares de impurezas y productos de degradación de lopinavir desconocidos. Cada entrega cuenta con un completo informe de caracterización.
Referencias
Preguntas Frecuentes
Referencias
- Sham, Hing Leung; Norbeck, Daniel W.; Chen, Xiaoqi; Betebenner, David A.; Kempf, Dale J.; Herrin, Thomas R.; Kumar, Gondi N.; Condón, Stephen L.; Cooper, Arthur J.; Dickman, Daniel A.; et al, Compuestos inhibidores de proteasa retroviral, Abbott Laboratories, Estados Unidos, US5914332A, 22 de junio de 1999
- Falso, J.; Venisse, N.; Olivier, JC; Bouquet, S., Determinación rápida por cromatografía líquida de alta resolución de lopinavir, un nuevo inhibidor de la proteasa del VIH-1, en plasma humano, Chromatographia, Volumen: 54, Edición: 7/8, Páginas: 469-473, 2001
Preguntas frecuentes
¿Las impurezas de lopinavir son un motivo de preocupación por las interacciones medicamentosas?
Algunas impurezas del lopinavir, en particular los compuestos relacionados, pueden interactuar con otros medicamentos, lo que provoca interacciones entre medicamentos. El seguimiento y control adecuados de los niveles de impurezas ayudan a minimizar el riesgo de tales interacciones y garantizar la seguridad y eficacia del medicamento.
¿Pueden las impurezas de lopinavir afectar su bioequivalencia con otras formulaciones?
Las impurezas en Lopinavir pueden afectar potencialmente su bioequivalencia con otras formulaciones. Las agencias reguladoras exigen que las formulaciones genéricas demuestren perfiles de impurezas y bioequivalencia comparables con el producto de referencia para garantizar la equivalencia terapéutica y la seguridad del paciente.
¿Qué disolvente se utiliza normalmente para analizar las impurezas de lopinavir?
El metanol y el acetonitrilo son disolventes que se utilizan para analizar muchas impurezas del lopinavir.
¿Cuál es la temperatura de almacenamiento recomendada para las impurezas de lopinavir?
Las impurezas de lopinavir deben almacenarse a temperatura ambiente controlada, normalmente entre 2 y 8 °C.
Nota: Los productos protegidos por patentes válidas de un fabricante no se ofrecen a la venta en países que cuentan con protección de patentes. La venta de tales productos constituye una infracción de patente, y su responsabilidad es por cuenta y riesgo del comprador.