icatibant
Información General
Icatibant Impurezas e Icatibant
Farmacia Daicel sintetiza impurezas de Icatibant de alta calidad, (1-6)-Icatibant, (7-10)-Icatibant, Ac-Icatibant, Des-D-Arg(1)-Icatibant, Des-L-Arg(2)-Icatibant y L-Arg(1)-Icatibant, que ayudan en el análisis de calidad, estabilidad y seguridad biológica de Icatibant. También ofrecemos síntesis personalizada de impurezas de Icatibant y suministro en todo el mundo.
icatibant [CAS: 130308-48-4] es un peptidomimético sintético que consta de diez aminoácidos, que es un antagonista selectivo y específico de los receptores B2 de bradicinina. Se utiliza para el tratamiento sintomático de los ataques agudos de angioedema hereditario (AEH) en adultos con deficiencia del inhibidor de la esterasa C1.
Icatibant: uso y disponibilidad comercial
El icatibant, un fármaco, es un antagonista competitivo selectivo del receptor B2 de bradicinina (B2R) y se suele recetar para tratar los ataques agudos de hinchazón e inflamación en personas con angioedema hereditario (AEH). Está bajo investigación por su potencial para tratar el angioedema, la enfermedad articular y la enfermedad renal crónica. Icatibant se comercializa bajo las marcas Firazyr y Sajazir.
Estructura y mecanismo de acción del icatibant
La fórmula química de Icatibant es C59H89N19O13 y su peso molecular es de aproximadamente 1304.5 g/mol.
Un inhibidor de la esterasa C1 es el principal regulador de la cascada proteolítica del Factor XII I/calicreína que conduce a la producción de bradicinina. La ausencia o disfunción de un inhibidor de la esterasa C1 provoca angioedema hereditario (AEH). La bradicinina es responsable de los síntomas característicos del AEH de hinchazón, inflamación y dolor localizados. Icatibant evita que la bradicinina se una a los receptores B2 y trata los ataques agudos de AEH.
Impurezas y síntesis de icatibant
El icatibant se sintetiza1 de los aminoácidos L y D protegidos y glicina protegida. La síntesis se realiza mediante un proceso de síntesis de péptidos en fase sólida (SPPS). Icatibant puede contener impurezas2 tales como impurezas peptídicas relacionadas, impurezas orgánicas, disolventes residuales y productos de degradación. Estas impurezas deben ser monitoreadas y controladas durante el proceso de fabricación para garantizar que el producto final cumpla con los estándares de calidad.
En Daicel, proporcionamos un Certificado de análisis (CoA) de una instalación analítica que cumple con cGMP para los estándares de impureza de Icatibant, (1-6)-Icatibant, Icatibant (7-10), Ac-Icatibant, Des-D-Arg(1 )-Icatibant, Des-L-Arg(2)-Icatibant y L-Arg(1)-Icatibant, junto con datos completos de caracterización que incluyen 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS y pureza HPLC. Previa solicitud, ofrecemos 13C-DEPT y CHN. Además, proporcionamos un informe completo de caracterización en el momento de la entrega. Daicel ofrece estándares de icatibant marcados con isótopos de alta pureza en investigación bioanalítica y estudios BA/BE con datos isotópicos en CoA.
Referencias
Preguntas Frecuentes
Referencias
- Stephan Henke; Hiristo Anagnostopulos; Gerhard Breipohl; Jochen Knolle; Jens Stehl,; Bemward Scholkens; Hans-Wolfram Fehlhaber; Hermann Gerhards; Franz Hock; Hoechst Aktiengesellschaf, “Péptidos que tienen acción antagonista de bradikevina”, patente estadounidense US5648333, 15 de julio de 1997
- Gupta, Praveer; Siriki, Yernaidu; Sadhanala, Trimurthulu; Akula, Ravi Kumar; alambique farmacéuticos limitado, "Un proceso mejorado para la preparación de icatibant mediante la síntesis de péptidos en fase sólida y su sal de acetato" Publicación india, IN201621021157, 21 de junio de 2016
- Lajin, Bassam; Steiner, Oliver; Fashold, Lisa; Zangger, Klaus; Goessler, Walter, "La identificación y separación cromatográfica de una nueva impureza altamente análoga del ingrediente farmacéutico activo icatibant", European Journal of Pharmaceutical Sciences, volumen: 132, páginas: 121-124, 2019
Preguntas frecuentes
¿Cuáles son los límites aceptables para las impurezas del péptido Icatibant relacionado?
El límite aceptable para las impurezas del péptido Icatibant relacionado es normalmente del 0.5 % o menos.
¿Cómo se sintetizan las impurezas del péptido Icatibant relacionado?
Las impurezas del péptido Icatibant relacionado se sintetizan utilizando los mismos métodos y materiales de partida que el propio Icatibant. Además, se separan del producto deseado durante el proceso de purificación.
¿Cuáles son los métodos comunes utilizados para sintetizar impurezas orgánicas de icatibant?
Las impurezas de icatibant orgánico se forman a través de diversas reacciones químicas, incluidas la oxidación, la reducción y la ciclación. Los métodos utilizados para sintetizar estas impurezas dependerán de la impureza específica específica.
¿Qué métodos analíticos se utilizan para controlar las impurezas durante la síntesis de Icatibant?
Métodos analíticos como la cromatografía líquida de alta resolución3 (HPLC) y la espectrometría de masas por cromatografía líquida (LC-MS) se usan comúnmente para controlar las impurezas durante la síntesis de icatibant. Estos métodos permiten la identificación y cuantificación de impurezas en varias etapas del proceso sintético.
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