La eplerenona
Información General
Impurezas de eplerenona y eplerenona
Daicel Pharma ofrece impurezas de alta calidad para eplerenona, un ingrediente farmacéutico activo. Estas impurezas, que incluyen 6β-hidroxieplerenona, Eplerenona EP Impureza C, Eplerenona EP Impureza E, Eplerenona EP Impureza F, Eplerenona EP Impureza G, Eplerenona Impureza A, Eplerenona Impureza B y Eplerenona Impureza D, juegan un papel vital en la evaluación de la pureza, fiabilidad y seguridad de la eplerenona. Daicel Pharma también ofrece una síntesis personalizada de impurezas de eplerenona para satisfacer los requisitos de los clientes, con opciones de entrega disponibles en todo el mundo.
La eplerenona [CAS: 107724 20--9] es un medicamento para controlar la hipertensión, la insuficiencia cardíaca congestiva y el post-infarto de miocardio. Es un antagonista selectivo de los receptores de aldosterona y un derivado de la espironolactona. La eplerenona también actúa como diurético ahorrador de potasio. Su principal aplicación terapéutica es en el tratamiento de la hipertensión.
Eplerenona: uso y disponibilidad comercial
La eplerenona, comercializada bajo Inspra, es un antagonista de la aldosterona. Es más selectivo para el receptor de mineralocorticoides en comparación con los receptores de glucocorticoides, progesterona y andrógenos. La eplerenona mejora la supervivencia en pacientes estables con insuficiencia cardíaca congestiva y disfunción sistólica del ventrículo izquierdo después de un infarto de miocardio y para el tratamiento de la hipertensión sola o en combinación con otros agentes.
Estructura y mecanismo de acción de la eplerenona 
El nombre químico de la eplerenona es (7α,11α,17α)-9,11-epoxi-17-hidroxi-3-oxo-γ-lactona, pregn-4-eno-7,21-éster metílico del ácido dicarboxílico. Su fórmula química es C24H30O6, y su peso molecular es de aproximadamente 414.5 g/mol.
La eplerenona bloquea la unión de la aldosterona al unirse al receptor de mineralocorticoides. Por lo tanto, disminuye la reabsorción de sodio y, posteriormente, reduce la presión arterial.
Impurezas y síntesis de eplerenona
La presencia de impurezas en las formulaciones de eplerenona es un problema que requiere una cuidadosa atención a la síntesis, el análisis y el control. Durante el proceso de síntesis1, es crucial identificar y comprender las rutas potenciales que pueden conducir a la formación de impurezas. Las técnicas analíticas rigurosas, como la cromatografía líquida de alta resolución (HPLC) y la espectrometría de masas, ayudan a analizar y cuantificar las impurezas en las muestras de eplerenona. Se implementan medidas de control efectivas durante todo el proceso de fabricación para minimizar la formación de impurezas y mantener la pureza y calidad de la eplerenona.
Daicel Pharma ofrece un Certificado de análisis (CoA) completo para los estándares de impurezas de eplerenona, que incluyen 6β-hidroxieplerenona, Eplerenona EP Impureza C, Eplerenona EP Impureza E, Eplerenona EP Impureza F, Eplerenona EP Impureza G, Eplerenona Impureza A, Eplerenona Impureza B y Impureza D de eplerenona. Se generan a partir de una instalación analítica que cumple con los estándares cGMP. El CoA proporciona un informe de caracterización detallado con datos obtenidos a través de técnicas como 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS y análisis de pureza HPLC.2. Damos datos adicionales como 13C-DEPT a pedido. Daicel Pharma sintetiza impurezas o productos de degradación de eplerenona desconocidos. Cada entrega tiene un completo informe de caracterización.
Referencias
Preguntas Frecuentes
Referencias
- Grob, Juergen; Kalvoda, Jaroslav, 20-espiroxanos y análogos que tienen un anillo abierto E, procesos para su fabricación y preparaciones farmacéuticas de los mismos, Ciba-Geigy A.-G., Suiza, US4559332A, 17 de diciembre de 1985
- Zhang, Ji Y.; Rápido, Douglas M.; Breau, Alan P., Desarrollo y validación de un ensayo de espectrometría de masas en tándem de cromatografía líquida para eplerenona y su metabolito hidrolizado en plasma humano, Journal of Chromatography B: Analytical Technologies in the Biomedical and Life Sciences, volumen: 787, edición: 2, Páginas: 333-344, 2003
Preguntas frecuentes
¿Cómo afectan las impurezas de la eplerenona a su farmacocinética?
La presencia de impurezas en la eplerenona puede influir en su absorción, distribución, metabolismo y excreción, alterando potencialmente sus propiedades farmacocinéticas.
¿Pueden las impurezas de eplerenona provocar efectos adversos o toxicidad?
Las impurezas de la eplerenona pueden causar efectos adversos o toxicidad, según su naturaleza, concentración e interacción con el organismo.
¿Qué disolvente ayuda a analizar las impurezas de eplerenona?
El metanol o el acetonitrilo son los disolventes utilizados para analizar la mayoría de las impurezas de la eplerenona.
¿Cómo deben almacenarse las impurezas de eplerenona en términos de temperatura?
Las impurezas de eplerenona se almacenan a temperatura ambiente controlada, entre 2 y 8 ⁰C, o de acuerdo con las especificaciones del Certificado de análisis (CoA).
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