Dolutegravir
Información General
Dolutegravir Impurezas y Dolutegravir
Daicel Pharma se especializa en ofrecer impurezas de alta calidad para Dolutegravir, un ingrediente farmacéutico activo. Estas impurezas, que incluyen (S, R)-Dolutegravir Isomer, (S, S)-Dolutegravir Isomer (Dolutegravir Impureza-16), Des Hydroxy Dolutegravir, Dolutegravir Impureza E, Dolutegravir Impureza-4, Dolutegravir Impureza-5, Dolutegravir R, R isómero, O ethyl Dolutegravir y O-Methyl Dolutegravir, juegan un papel vital en la evaluación de la pureza, confiabilidad y seguridad de Dolutegravir. Daicel Pharma también ofrece una síntesis personalizada de impurezas de dolutegravir para satisfacer los requisitos de los clientes, con opciones de entrega disponibles en todo el mundo.
Dolutegravir [CAS: 1051375 16--6], un inhibidor de transferencia de cadena de la integrasa (INSTI), es un fármaco biodisponible por vía oral que se dirige a la infección por VIH-1. Trata las infecciones por VIH con otros agentes antirretrovirales.
Dolutegravir: uso y disponibilidad comercial
Dolutegravir es un agente antirretroviral que trata las infecciones por VIH-1. La FDA de EE. UU. aprobó la terapia combinada de dolutegravir y [rilpivirina] para adultos con niveles de virus VIH-1 suprimidos y un régimen estable durante al menos seis meses. Dolutegravir también está disponible con [lamivudina] y [abacavir] para tratar el VIH-1 en pacientes adultos y pediátricos que pesan ≥10 kg. El medicamento está disponible bajo las marcas Dovato, Tivicay y Tivicay PD.
Dolutegravir Estructura y mecanismo de acción 
El nombre químico de dolutegravir es (4R,12aS)-N-[(2,4-difluorofenil)metil]-3,4,6,8,12,12a-hexahidro-7-hidroxi-4-metil-6,8 -dioxo-2H-pirido[1′,2′:4,5]pirazino[2,1-b][1,3]oxazina-9-carboxamida. Su fórmula química es C20H19F2N3O5, y su peso molecular es de aproximadamente 419.4 g/mol.
Dolutegravir se une al sitio activo de la integrasa al inhibir la integrasa del VIH. Bloquea el paso de transferencia de cadena de la integración del ácido desoxirribonucleico (ADN) retroviral y previene el ciclo de replicación del VIH.
Impurezas y síntesis de dolutegravir
La presencia de impurezas en Dolutegravir, un inhibidor de transferencia de cadena de integrasa utilizado para tratar la infección por VIH-1, puede afectar su seguridad, eficacia y estabilidad. Pueden surgir impurezas durante la síntesis.1 o almacenamiento de dolutegravir y puede estar relacionado con materiales de partida, productos intermedios o productos de degradación. Es crucial sintetizar y analizar estas impurezas para asegurar la calidad y pureza de la droga. Los métodos analíticos, la cromatografía y la espectroscopia ayudarán a detectar y cuantificar las impurezas. La implementación de medidas de control estrictas ayuda a establecer criterios de aceptación para los niveles de impurezas, asegurando que Dolutegravir cumpla con los requisitos reglamentarios y siga siendo seguro para el uso del paciente.
Daicel Pharma ofrece un certificado de análisis (CoA) completo para los estándares de impurezas de dolutegravir, que incluyen (S, R)-Dolutegravir Isomer, (S, S)-Dolutegravir Isomer (Dolutegravir Impurity-16), Des Hydroxy Dolutegravir, Dolutegravir Impureza E, Dolutegravir Impureza-4, Dolutegravir Impureza-5, Dolutegravir R, isómero R, O etil Dolutegravir y O-Metil Dolutegravir. Se generan a partir de una instalación analítica que cumple con los estándares cGMP. El CoA proporciona un informe de caracterización detallado con datos obtenidos a través de técnicas como 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS y análisis de pureza HPLC.2. Damos datos adicionales como 13C-DEPT a pedido. Daicel Pharma sintetiza impurezas o productos de degradación desconocidos de Dolutegravir. Cada entrega tiene un completo informe de caracterización.
Referencias
Preguntas Frecuentes
Referencias
- Johns, Brian Alvin; Kawasuji, Takashi; Taishi, Teruhiko; Taoda, Yoshiyuki, Derivado de carbamoilpiridona bicíclica que tiene actividad inhibidora de la integrasa del VIH, Shionogi & Co., Ltd., Japón, EP1852434B1, 13 de julio de 2011
- Bennetto-Hood, Chantelle; Tabolt, Glenn; Sabina, Paul; Acosta, Edward P., Un método HPLC-MS/MS sensible para la determinación de dolutegravir en plasma humano, Journal of Chromatography B: Analytical Technologies in the Biomedical and Life Sciences, volumen: 945-946, páginas: 225-232, 2014
Preguntas frecuentes
¿Qué métodos ayudan en el análisis de las impurezas de Dolutegravir?
Varios métodos analíticos, como la cromatografía (HPLC, LC), la espectroscopia (UV, IR) y la espectrometría de masas ayudan a analizar las impurezas de dolutegravir. Estos métodos ayudan a detectar, cuantificar y caracterizar las impurezas presentes en el principio activo.
¿Cómo se controlan las impurezas en la fabricación de Dolutegravir?
Se implementan estrictas medidas de control durante el proceso de fabricación de Dolutegravir para minimizar la formación de impurezas. Incluye la optimización de las reacciones, el uso de materiales de partida de alta calidad y la implementación de condiciones adecuadas de almacenamiento y manipulación para evitar la degradación.
¿Pueden las impurezas de Dolutegravir afectar la seguridad y eficacia del medicamento?
Sí, las impurezas en Dolutegravir pueden afectar potencialmente su seguridad y eficacia. Según la naturaleza y la concentración de las impurezas, pueden provocar toxicidad, reducir la estabilidad del fármaco o interferir con la acción terapéutica prevista de Dolutegravir.
¿Cuáles son las condiciones de temperatura requeridas para almacenar las impurezas de dolutegravir?
Las impurezas de dolutegravir se almacenan a temperatura ambiente controlada entre 2 y 8 °C o como se indica en el Certificado de análisis (CoA).
Nota: Los productos protegidos por patentes válidas de un fabricante no se ofrecen a la venta en países que cuentan con protección de patentes. La venta de tales productos constituye una infracción de patente, y su responsabilidad es por cuenta y riesgo del comprador.