Dapagliflozina
Información General
Impurezas de dapagliflozina y dapagliflozina
Daicel Pharma sintetiza impurezas de dapagliflozina de calidad excepcional, como 1α-metoxidapagliflozina, 4-descloro-4-bromo dapagliflozina, 5-bromo-2-cloro-4′-etoxidifenilmetano, dapagliflozina hidroxiimpureza, tetraacetato de dapagliflozina y monoacetildapagliflozina. Estas impurezas son cruciales para evaluar la pureza, la confiabilidad y la seguridad de un ingrediente farmacéutico activo, la dapagliflozina. Además, Daicel Pharma proporciona síntesis personalizada de impurezas de dapagliflozina para satisfacer las demandas de entrega de los clientes en todo el mundo.
Dapagliflozina [CAS: 461432 26--8], un inhibidor selectivo del subtipo 2 del cotransportador de sodio-glucosa (SGLT2), muestra una potente actividad antihiperglucémica. Esta inhibición selectiva de SGLT2 mejora su eficacia para mejorar el control glucémico en adultos con diabetes tipo 2 cuando se usa junto con dieta y ejercicio. La dapagliflozina ayuda a las personas que buscan controlar sus niveles de glucosa en sangre.
Dapagliflozina: uso y disponibilidad comercial
Dapagliflozin, disponible bajo la marca Farxiga, mejora el control glucémico en pacientes adultos con diabetes mellitus tipo 2. Es útil cuando la metformina no es adecuada debido a intolerancia o como complemento de otros medicamentos para el tratamiento de la diabetes tipo 2. Además, trata la insuficiencia cardíaca crónica sintomática con fracción de eyección reducida y la enfermedad renal crónica en adultos.
Estructura y mecanismo de acción de la dapagliflozina 
El nombre químico de la dapagliflozina es (1S)-1,5-Anhidro-1-C-[4-cloro-3-[(4-etoxifenil)metil]fenil]-D-glucitol. Su fórmula química es C21H25ClO6, y su peso molecular es de aproximadamente 408.9 g/mol.
La dapagliflozina inhibe el cotransportador de sodio-glucosa 2 (SGLT2) y reduce la reabsorción de la glucosa filtrada. Disminuye el umbral renal para la glucosa mientras aumenta la excreción urinaria de glucosa.
Impurezas y síntesis de dapagliflozina
Durante la síntesis1, almacenamiento o degradación de Dapagliflozin, generan impurezas. Estas impurezas pueden tener su origen en diversas fuentes, incluidas las materias primas, los subproductos de reacción o la degradación de la sustancia farmacológica. Las técnicas analíticas como HPLC, LC y MS ayudan a identificar y cuantificar estas impurezas. Se necesitan medidas de control estrictas para garantizar la calidad y la seguridad de la dapagliflozina, incluido el establecimiento de especificaciones de impurezas y la implementación de procesos de fabricación sólidos.
Daicel Pharma ofrece un certificado de análisis (CoA) para los estándares de impurezas de dapagliflozina, como 1α-metoxi dapagliflozina, 4-descloro-4-bromo dapagliflozina, 5-bromo-2-cloro-4′-etoxidifenilmetano, dapagliflozina hidroxi impureza, tetraacetato de dapagliflozina , y Monoacetyl Dapagliflozin, generados a partir de una instalación analítica que cumple con los estándares cGMP. El CoA incluye un informe completo de caracterización que comprende datos de técnicas como 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS y pureza HPLC2. Además, previa solicitud, proporcionamos datos adicionales como 13C-DEPT y CHN. Daicel Pharma puede sintetizar impurezas o productos de degradación desconocidos de dapagliflozina. Un completo informe de caracterización acompaña cada entrega.
Referencias
Preguntas Frecuentes
Referencias
- Ellsworth, Bruce; Washburn, Guillermo N.; Sher, Felipe M.; Wu, Pandilla; Meng, Wei, C-Aryl Glucoside SGLT2 Inhibitors, Bristol-Myers Squibb Company, Estados Unidos, EP1224195B1, 18 de mayo de 2005
- Sanagapati, Manasa; Dhanalakshmi, K.; Nagarjunareddy, G.; Sreenivasa, S., Desarrollo y validación de un método RP-HPLC para la estimación de dapagliflozina en API, International Journal of Pharmaceutical Sciences and Research, Volumen: 5, Número: 12, Páginas: 5394-5397, 2014
Preguntas frecuentes
¿Es el control de las impurezas genotóxicas una preocupación crítica en Dapagliflozin?
Sí, el control de las impurezas genotóxicas es de suma importancia en Dapagliflozina debido a sus efectos potencialmente nocivos sobre el ADN y el aumento del riesgo de cáncer. Hay límites estrictos establecidos para las impurezas genotóxicas.
¿Existen directrices o normativas específicas para el control de las impurezas de dapagliflozina?
Las autoridades reguladoras como la FDA y la EMA brindan pautas y regulaciones sobre el control de impurezas en Dapagliflozin, asegurando el cumplimiento de los estándares de calidad.
¿Qué disolvente ayuda en el análisis de las impurezas de dapagliflozina?
El acetonitrilo es un disolvente que se utiliza para analizar muchas impurezas de la dapagliflozina.
¿Cuáles son las condiciones de temperatura necesarias para almacenar las impurezas de dapagliflozina?
Las impurezas de dapagliflozina se almacenan a temperatura ambiente controlada entre 2 y 8 °C o como se indica en el Certificado de análisis (CoA).
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