Agotado
Agotado
crisaborol
Información General
Crisaborole Impurezas y Crisaborole
Daicel Pharma sintetiza impurezas de Crisaborole de calidad excepcional, como 4-(4-(4-bromo-3-formylphenoxy)-3-formylphenoxy)benzonitrilo, O-isómero de Crisaborole, 5-(3-cyanophenoxy)-1,3-dihydro -1-hidroxi-2,1-benzoxaborol/m-crisaborol, y así sucesivamente. Estas impurezas son cruciales para evaluar la pureza, confiabilidad y seguridad de Crisaborole, un ingrediente farmacéutico activo. Además, Daicel Pharma proporciona síntesis personalizada de impurezas de Crisaborole para satisfacer las demandas de entrega de los clientes en todo el mundo.
Crisaborole aprobado por la FDA de EE. UU. [CAS: 906673 24--3] es un inhibidor de la PDE4 antiinflamatorio no esteroideo para el tratamiento de la dermatitis atópica (DA) de leve a moderada en pacientes a partir de los dos años de edad.
Crisaborole: uso y disponibilidad comercial
Crisaborol es un inhibidor de la fosfodiesterasa-4 (PDE4) que aumenta los niveles de monofosfato de adenosina cíclico (cAMP) y reduce la inflamación. Este medicamento tópico no esteroideo se utiliza para tratar la dermatitis atópica (DA) de leve a moderada y ha demostrado eficacia para reducir la picazón en la DA. Eucrisa es la marca bajo la cual Crisaborole está disponible en el mercado.
Crisaborole Estructura y Mecanismo de Acción 
El nombre químico de Crisaborol es 4-((1-hidroxi-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oxaborol-5-il)oxi)benzonitrilo. Su fórmula química es C14H10BNO3, y su peso molecular es de aproximadamente 251.05 g/mol.
El crisaborol inhibe la fosfodiesterasa 4 (PDE-4), que aumenta los niveles de monofosfato de adenosina cíclico (cAMP).
Crisaborole Impurezas y Síntesis
Durante la síntesis1, el almacenamiento y la manipulación de Crisaborole, las impurezas pueden formarse a través de varias vías, como reacciones secundarias, degradación o contaminantes en las materias primas. Es necesario analizarlos y controlarlos para garantizar la seguridad, eficacia y calidad del medicamento. Las impurezas comunes de Crisaborole incluyen sustancias relacionadas, impurezas relacionadas con el proceso y solventes residuales. Se emplean técnicas analíticas como HPLC y LC para detectar y cuantificar estas impurezas, lo que permite su control dentro de límites aceptables para mantener la integridad.
Daicel Pharma ofrece un Certificado de análisis (CoA) para estándares de impurezas de Crisaborol, como 4-(4-(4-bromo-3-formilfenoxi)-3-formilfenoxi)benzonitrilo, O-isómero de Crisaborol, 5-(3-cianofenoxi )-1,3-dihidro-1-hidroxi-2,1-benzoxaborol/m-crisaborol, etc., generados a partir de una instalación analítica que cumple con los estándares cGMP. El CoA incluye un informe completo de caracterización que comprende datos de técnicas como 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS y pureza HPLC2. Además, previa solicitud, proporcionamos datos adicionales como 13C-DEPT y CHN. Daicel Pharma puede sintetizar impurezas o productos de degradación de Crisaborol desconocidos. Un completo informe de caracterización acompaña cada entrega.
Referencias
Preguntas Frecuentes
Referencias
- Baker, Stephen J.; Akama, Tsutomu; Callejón, Michael Richard Kevin; Benkovic, Stephen J.; Dipierro, Michael; Hernández, Vicente S.; Espera, Karin M.; Kennedy, Isaac; Lijotvorik, Igor; Mao, Weimin; et al, Moléculas pequeñas que contienen boro, Anacor Pharmaceuticals, Inc., Estados Unidos, WO2007078340A2, 12 de julio de 2007
- Demurtas, Anna; Pescina, Silvia; Nicoli, Sara; Santi, Patrizia; Padula, Cristina, Desarrollo y validación de un método simple para la extracción y cuantificación de crisaborol en capas de piel, Cromatografía Biomédica, Volumen: 33, Edición: 11, Páginas: e4664, 2019
Preguntas frecuentes
¿Existen diferentes perfiles de impurezas para las diferentes formulaciones de Crisaborole?
Sí, las diferentes formulaciones de Crisaborole pueden tener diferentes perfiles de impurezas debido a las diferencias en los procesos de fabricación, los excipientes utilizados y los factores de formulación. Cada formulación requiere medidas específicas de control de impurezas.
¿Cuáles son los desafíos en la síntesis y el control de las impurezas de Crisaborole?
Los desafíos en la síntesis y el control de las impurezas de Crisaborole incluyen el desarrollo de rutas sintéticas, su identificación y la implementación de estrategias de control eficaces para garantizar la pureza y la calidad del fármaco.
¿Qué solvente ayuda en el análisis de las impurezas de Crisaborole?
El acetonitrilo o el metanol son los solventes utilizados para analizar muchas impurezas en Crisaborole.
¿Cuáles son las condiciones de temperatura requeridas para almacenar las impurezas de Crisaborole?
Las impurezas de crisaborole se almacenan a una temperatura ambiente controlada entre 2 y 8 °C o como se indica en el Certificado de análisis (CoA).
Nota: Los productos protegidos por patentes válidas de un fabricante no se ofrecen a la venta en países que cuentan con protección de patentes. La venta de tales productos constituye una infracción de patente, y su responsabilidad es por cuenta y riesgo del comprador.