Cilastatina
Información General
Impurezas de cilastatina y cilastatina
Daicel Pharma sintetiza impurezas de Cilastatina de calidad excepcional, como Cilastatina EP impureza-E y Cilastatina EP impureza-F. Estas impurezas son cruciales para evaluar la pureza, confiabilidad y seguridad de un ingrediente farmacéutico activo, Cilastatina. Además, Daicel Pharma proporciona síntesis personalizada de impurezas de cilastatina para satisfacer las demandas de entrega de los clientes en todo el mundo.
Cilastatina [CAS: 82009 34--5] es un compuesto que inhibe la deshidropeptidasa renal, una enzima involucrada en la descomposición de los antibióticos betalactámicos de tienamicina y la conversión de leucotrieno D4 en leucotrieno E4. Es un L-alfa-aminoácido no proteinogénico, en concreto un derivado de la L-cisteína.
Cilastatina: uso y disponibilidad comercial
Cilastatina, un nefroprotector e inhibidor de la deshidropeptidasa, se administra junto con imipenem para prevenir niveles inadecuados del antibiótico. El imipenem funciona permeando la membrana celular bacteriana y uniéndose a las proteínas de unión a la penicilina, lo que dificulta la síntesis de la pared celular y conduce a la muerte celular bacteriana. Cilastatina inhibe competitivamente la deshidropeptidasa, una enzima responsable del metabolismo renal de imipenem. El efecto terapéutico combinado de cilastatina e imipenem abarca el tratamiento de diversas infecciones bacterianas, como infecciones respiratorias, cutáneas, óseas, ginecológicas, del tracto urinario e intraabdominales, así como septicemia y endocarditis. Las formulaciones de cilastatina con imipenem están disponibles bajo nombres de marca, incluidos Primaxin y Recarbrio.
Estructura y mecanismo de acción de la cilastatina 
El nombre químico de Cilastatina es (2Z)-7-[[(2R)-2-Amino-2-carboxietil]tio]-2-[[[(1S)-2,2-dimetilciclopropil]carbonil]amino]-2 -ácido heptenoico. Su fórmula química es C16H26N2O5S, y su peso molecular es de aproximadamente 358.5 g/mol.
La cilastatina inhibe la deshidropeptidasa-I renal, una enzima responsable del metabolismo renal, y previene tanto la inactivación como la toxicidad.
Impurezas y síntesis de cilastatina
Durante la síntesis1, el almacenamiento o la degradación de la cilastatina, un inhibidor de la deshidropeptidasa renal, pueden formar impurezas. Pueden surgir de materiales de partida, productos intermedios o reacciones secundarias. Es fundamental analizar y controlar estas impurezas para garantizar la seguridad y eficacia del fármaco. El análisis de impurezas ayuda a identificar y cuantificar estas sustancias, lo que permite a los fabricantes establecer límites aceptables e implementar estrategias de control. Al monitorear y controlar las impurezas de Cilastatina, se puede mantener la calidad, pureza y estabilidad, asegurando su efectividad y minimizando los riesgos potenciales.
Daicel Pharma ofrece un Certificado de análisis (CoA) para los estándares de impurezas de Cilastatina, como Cilastatina EP impureza-E y Cilastatina EP impureza-F, generados a partir de una instalación analítica que cumple con los estándares cGMP. El CoA incluye un informe completo de caracterización que comprende datos de técnicas como 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS y pureza HPLC2. Además, previa solicitud, proporcionamos datos adicionales como 13C-DEPT y CHN. Daicel Pharma puede crear impurezas o productos de degradación de cilastatina desconocidos. Un completo informe de caracterización acompaña cada entrega.
Referencias
Preguntas Frecuentes
Referencias
- Kahan, Federico M.; Kropp, Helmut, Combinación de antibióticos de tipo tienamicina con inhibidores de dipeptidasa, Merck and Co., Inc., Estados Unidos, US4539208A, 3 de septiembre de 1985
- Demetriades, JL; Más fuerte, PR; Entwistle, LA; Vincek, WC; Musson, DG; Bayne, WF, Determinación por cromatografía líquida de alto rendimiento de cilastatina en fluidos biológicos, Revista de cromatografía, Aplicaciones biomédicas, Volumen: 382, Páginas: 225-31, 1986
Preguntas frecuentes
¿Cuáles son las medidas para controlar las impurezas de Cilastatina?
Las medidas de control incluyen el cumplimiento de las buenas prácticas de fabricación (GMP), la optimización de procesos, las condiciones de almacenamiento adecuadas y el control de los niveles de impurezas.
¿Cuál es el papel de los estudios de estabilidad en el control de impurezas de Cilastatina?
Los estudios de estabilidad evalúan las vías de degradación de la cilastatina, identifican las impurezas formadas con el tiempo y ayudan a establecer las condiciones de almacenamiento adecuadas para controlar la formación de impurezas.
¿Qué disolvente ayuda en el análisis de las impurezas de cilastatina?
El agua es un disolvente que se utiliza para analizar muchas impurezas de la cilastatina.
¿Cuáles son las condiciones de temperatura requeridas para almacenar las impurezas de cilastatina?
Las impurezas de cilastatina se almacenan a temperatura ambiente controlada entre 2 y 8 °C o como se indica en el Certificado de análisis (CoA).
Nota: Los productos protegidos por patentes válidas de un fabricante no se ofrecen a la venta en países que cuentan con protección de patentes. La venta de tales productos constituye una infracción de patente, y su responsabilidad es por cuenta y riesgo del comprador.