Cabotegravir
Información General
Cabotegravir Impurezas y Cabotegravir
Daicel Pharma sintetiza impurezas de Cabotegravir de calidad excepcional, como Cabotegravir impureza 1, Cabotegravir Intermediate-1, Cabotegravir RR Isomer, Cabotegravir RS Isomer y Cabotegravir SS Isomer. Estas impurezas son cruciales para evaluar la pureza, confiabilidad y seguridad de Cabotegravir, un ingrediente farmacéutico activo. Además, Daicel Pharma proporciona síntesis personalizada de impurezas de Cabotegravir para satisfacer las demandas de los clientes de entrega en todo el mundo.
Cabotegravir [CAS: 1051375 10--0], también conocido como GSK1265744A, es un medicamento para tratar la infección por VIH-1. Es un inhibidor de la integrasa, a menudo recetado junto con el inhibidor de la transcriptasa inversa no nucleósido rilpivirina. Cabotegravir ayuda en el tratamiento de la infección por VIH-1 en personas que tienen supresión viral.
Cabotegravir: uso y disponibilidad comercial
Cabotegravir es un medicamento recetado en dos formas y está disponible bajo dos marcas. Vocabria es una tableta oral en combinación con otro medicamento contra el VIH llamado rilpivirina (Edurant) para el tratamiento a corto plazo del VIH-1 en adultos, virológicamente suprimidos. Apretude es una forma inyectable de liberación prolongada de Cabotegravir que trata a adultos y adolescentes en riesgo que pesan al menos 35 kg para la profilaxis previa a la exposición (PrEP) para reducir el riesgo de infección por VIH-1 adquirida sexualmente.
Cabotegravir Estructura y Mecanismo de Acción 
El nombre químico de Cabotegravir es (3S,11aR)-N-[(2,4-difluorofenil)metil]-2,3,5,7,11,11a-hexahidro-6-hidroxi-3-metil-5,7 -dioxooxazolo[3,2-a]pirido[1,2-d]pirazina-8-carboxamida. Su fórmula química es C19H17F2N3O5, y su peso molecular es de aproximadamente 405.4 g/mol.
Cabotegravir se une al sitio activo de la integrasa del VIH e inhibe la integrasa del VIH. Bloquea el paso de transferencia de cadena de la integración del ácido desoxirribonucleico (ADN) retroviral para el ciclo de replicación del VIH.
Impurezas y síntesis de cabotegravir
Como cualquier otra sustancia farmacéutica, Cabotegravir puede contener impurezas que afecten su seguridad y eficacia. Estas impurezas se forman durante la síntesis.1, purificación y almacenamiento de la sustancia farmacológica. Pueden incluir impurezas relacionadas con el proceso, como materiales de partida, reactivos, productos intermedios y productos de degradación que surgen debido a la inestabilidad química o física de la sustancia farmacológica o su formulación. La presencia de impurezas puede presentar riesgos potenciales para los pacientes, como toxicidad, potencia reducida o efectos adversos. Por lo tanto, es fundamental controlar y monitorear los niveles de impurezas en Cabotegravir para garantizar que cumpla con los estándares de calidad y seguridad requeridos para los productos farmacéuticos.
Daicel Pharma ofrece un Certificado de análisis (CoA) para los estándares de impurezas de Cabotegravir, como Cabotegravir impureza 1, Cabotegravir Intermediate-1, Cabotegravir RR Isomer, Cabotegravir RS Isomer y Cabotegravir SS Isomer, generados a partir de una instalación analítica que cumple con los estándares cGMP. El CoA incluye un informe completo de caracterización que comprende datos de técnicas como 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS y pureza HPLC2. Además, previa solicitud, podemos proporcionar datos adicionales como 13C-DEPT y CHN. Daicel Pharma puede sintetizar impurezas o productos de degradación desconocidos de Cabotegravir. Un completo informe de caracterización acompaña cada entrega.
Referencias
Preguntas Frecuentes
Referencias
- Johns, Brian Alvin; Kawasuji, Takashi; Taishi, Teruhiko; Taoda, Yoshiyuki, Derivado de carbamoilpiridona bicíclica que tiene actividad inhibidora de la integrasa del VIH, Shionogi & Co., Ltd., Japón, EP1852434B1, 13 de julio de 2011
- Krishna Murthy Kasa, SR; Venkatanarayana, Muvvala; Chennuru, Lakshmi Narayana; Chandra Sekhara Rao, B.; Vemparala, Manohar; Chaman, Abdul Fareed; Talluri, MVN Kumar, Chiral LC method development: Separación estereoselectiva, caracterización y determinación de cabotegravir e impurezas isoméricas RS, RR y SS relacionadas en fase estacionaria quiral basada en celulosa recubierta por HILIC-LC y LC-MS, Journal of Análisis Farmacéutico y Biomédico, Tomo: 222, Páginas: 115062, 2023
Preguntas frecuentes
¿Cómo se detectan y analizan las impurezas en Cabotegravir?
Las impurezas de Cabotegravir se detectan y analizan mediante técnicas analíticas como la cromatografía líquida de alta resolución (HPLC) y la cromatografía líquida-espectrometría de masas (LC-MS). Estas técnicas ayudan en la identificación y cuantificación de impurezas.
¿Cómo pueden las impurezas de Cabotegravir afectar la estabilidad del medicamento?
Las impurezas de cabotegravir pueden afectar la estabilidad del medicamento con un impacto en la potencia y eficacia del medicamento. El control de las impurezas es esencial para garantizar la estabilidad y la vida útil del medicamento.
¿Qué disolvente ayuda en el análisis de las impurezas de Cabotegravir?
El acetonitrilo o el metanol son los disolventes que se utilizan para analizar muchas impurezas del cabotegravir.
¿Cuáles son las condiciones de temperatura requeridas para almacenar las impurezas de Cabotegravir?
Las impurezas de cabotegravir se almacenan a temperatura ambiente controlada entre 2 y 8 °C o como se indica en el Certificado de análisis (CoA).
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