Bivalirudina
Información General
Impurezas de bivalirudina
Farmacia Daicel sintetiza la impureza de bivalirudina de alta calidad, 12-20-bivalirudina, que ayuda en el análisis de calidad, estabilidad y seguridad biológica del API, bivalirudina. Ofrecemos síntesis personalizada de impurezas de bivalirudina y podemos suministrar a nivel mundial.
Bivalirudina
bivalirudina [C] es un péptido sintético corto de 20 aminoácidos que se utiliza en fármacos que actúan como inhibidores de la trombina potentes y altamente específicos. Actúa como anticoagulante para tratar la trombocitopenia inducida por heparina y para prevenir la trombosis durante la intervención coronaria percutánea.
Bivalirudina: uso y disponibilidad comercial
La bivalirudina es un inhibidor directo de la trombina (DTI) y se usa para el infarto agudo de miocardio, la trombocitopenia inducida por heparina (HIT), la intervención coronaria percutánea (PCI) y la angina inestable.
La bivalirudina está disponible bajo las marcas Angiomax y Angiomax RTU (inyectable para uso intravenoso). También está presente como bivalirudina trifluoroacetato (sal de bivalirudina TFA).
Estructura y mecanismo de acción de la bivalirudina
La fórmula química de la bivalirudina es C98H138N24O33, y su peso molecular es 2180.3 g/mol.
La bivalirudina inhibe la trombina al unirse al sitio catalítico y al exositio de unión de aniones de la trombina circulante y unida al coágulo. La trombina escinde el fibrinógeno en monómeros de fibrina y activa el Factor XIII a Factor XIIIa y estabiliza el trombo. Además, activa los Factores V y VIII, promoviendo aún más la generación de trombina y la activación plaquetaria.
Impurezas y síntesis de bivalirudina
Durante la fabricación de bivalirudina y su proceso de purificación1 se desarrollan diferentes tipos de impurezas de bivalirudina, como bivalirudina desamidada, bivalirudina oxidada, bivalirudina truncada y diastereoisómeros. Además, se forman impurezas debido a solventes residuales, reactivos, subproductos y más. La 12-20-bivalirudina es una forma truncada de impureza de bivalirudina, que necesita identificación y cuantificación para garantizar que el producto final sea seguro y cumpla con los estándares de calidad requeridos.
En Daicel, proporcionamos un Certificado de análisis (CoA) de una instalación analítica que cumple con cGMP para el estándar de impureza de bivalirudina, 12-20-bivalirudina, con datos de caracterización completos que incluyen 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS y pureza HPLC. También proporcionamos 13C-DEPT y CHN a pedido. Además, proporcionamos un completo informe de caracterización en el momento de la entrega. Daicel ofrece estándares de bivalirudina marcados con isótopos de alta pureza en investigación bioanalítica y estudios BA/BE con datos isotópicos en CoA.
Referencias
Preguntas Frecuentes
Referencias
- Tovi, A., Eidelman, C., Shushan, S., Hagi, A., Ivchenko, A., Butilca, GM, Bar-Oz, L., Gadi, T. y Zaovi, G., TEVA Pharmaceuticals, EE. UU. , “Proceso para la producción de bivaluridina”, solicitud de patente estadounidense US20130196916A1, 4 de agosto de 2013
- Sadekar, Shivaraj D.; Chilkawar, Ramchandra N.; Patil, SM; Saboji, JK; Nanjwade, Basavaraj K, "Desarrollo y validación de un método espectrofotométrico para la estimación de bivalirudina" Austin Journal of Analytical and Pharmaceutical Chemistry, volumen: 1, número: 5, páginas: id1024,2014
- Debate científico en la UE sobre la bivalirudina
Preguntas frecuentes
¿Cómo sintetizar las impurezas de bivalirudina?
La síntesis de impurezas de bivalirudina implica identificar su estructura química, desarrollar una estrategia de síntesis y purificar el producto final. El proceso utiliza equipos y técnicas especializados, incluidos recipientes de reacción de alta presión, destilación al vacío y cromatografía. La pureza del producto final se analiza mediante técnicas analíticas como HPLC y MS.2.
¿Cuáles son las condiciones de temperatura necesarias para almacenar las impurezas de bivalirudina?
Las impurezas de bivalirudina se almacenan a temperatura ambiente controlada entre 20 °C y 25 °C (68 °F y 77 °F). No deben exponerse a temperaturas superiores a 30 °C (86 °F). Además, cualquier impureza relacionada con el péptido debe almacenarse a -20±5 ⁰C para almacenamiento a largo plazo.
¿Cómo se identifican las impurezas de bivalirudina?
Las impurezas de bivalirudina se identifican al purificar péptidos sintéticos mediante HPLC preparativa de fase inversa3.
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