Farmacia Daicel sintetiza impurezas de afatinib de alta calidad como 2-hidroxi 3-dimetilamino impureza de afatinib, 4-hidroxi 4-dedimetilamino afatinib, impureza de afatinib bis-dimetilamino, impureza de afatinib B, impureza de afatinib E y N-(4-((3-cloro- 4-fluorofenil)amino)-7-(((S)-tetrahidrofuran-3-il)oxi)quinazolin-6-il)-4-(dimetilamino)-3-hidroxibutanamida, que son cruciales en el análisis de la calidad, estabilidad y seguridad biológica del ingrediente farmacéutico activo Afatinib. Además, Daicel Pharma ofrece síntesis personalizada de impurezas de Afatinib y las entrega a nivel mundial.
afatinib [CAS: 850140 72--6] es un medicamento de la clase de fármacos derivados de la anilino-quinazolina. Inhibe la actividad de los receptores tirosina quinasas (RTK) conocidos como la familia de receptores del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) y tiene actividad antineoplásica. Afatinib trata ciertos tipos de cáncer de pulmón de células no pequeñas metastásico.
Afatinib: uso y disponibilidad comercial
Afatinib es un medicamento que se dirige e inhibe la familia de tirosina quinasas ErbB de forma irreversible. La FDA ha aprobado su uso como tratamiento de primera línea para el cáncer de pulmón de células no pequeñas (NSCLC) localmente avanzado o metastásico con mutaciones no resistentes del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR). Además, actúa como tratamiento de segunda línea para el cáncer de pulmón no microcítico escamoso avanzado (NSCLC). Gilotrif es el nombre comercial de Afatinib.
Estructura y mecanismo de acción de afatinib
El nombre químico de Afatinib es (2E)-N-[4-[(3-Cloro-4-fluorofenil)amino]-7-[[(3S)-tetrahidro-3-furanil]oxi]-6-quinazolinil]- 4-(dimetilamino)-2-butenamida. Su fórmula química es C24H25ClFN5O3, y su peso molecular es de aproximadamente 485.9 g/mol.
Afatinib se une a los dominios quinasa, EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2) y HER4 (ErbB4). Inhibe la autofosforilación de la tirosina quinasa, lo que conduce a la regulación negativa de la señalización de ErbB.
Impurezas de afatinib y su síntesis
Durante la síntesis, el almacenamiento y el uso de afatinib, pueden surgir impurezas, incluidas impurezas orgánicas, como productos intermedios, materiales de partida e impurezas genotóxicas potenciales e impurezas inorgánicas. Su presencia compromete la seguridad y eficacia del medicamento, por lo que su control es fundamental. Se necesitan estrictas medidas de control de calidad, como el control y las pruebas periódicas, para detectar y gestionar las impurezas de afatinib.
Daicel proporciona un Certificado de análisis (CoA) para los estándares de impurezas de afatinib, que incluyen 2-hidroxi 3-dimetilamino impureza de afatinib, 4-hidroxi 4-desdimetilamino afatinib, impureza de afatinib bis-dimetilamino, impureza de afatinib B, impureza de afatinib E y N-( 4-((3-cloro-4-fluorofenil)amino)-7-(((S)-tetrahidrofuran-3-il)oxi)quinazolin-6-il)-4-(dimetilamino)-3-hidroxibutanamida. El CoA se emite desde una instalación analítica compatible con cGMP y contiene datos completos de caracterización, como 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS y pureza HPLC2. Se pueden proporcionar datos de caracterización adicionales, como 13C-DEPT y CHN, previa solicitud. Daicel también puede preparar cualquier producto de degradación o impureza de Afatinib desconocido y ofrecer compuestos etiquetados para cuantificar la eficacia de Afatinib. Daicel ofrece Afatinib-D6, un estándar de Afatinib marcado con deuterio que se utiliza en la investigación bioanalítica, como los estudios BA/BE. Damos un completo informe de caracterización en el momento de la entrega.
Las impurezas de afatinib se almacenan a temperatura ambiente controlada entre 2 y 8 ⁰C o como se indica en el Certificado de análisis (CoA).
Nota: Los productos protegidos por patentes válidas de un fabricante no se ofrecen a la venta en países que cuentan con protección de patentes. La venta de tales productos constituye una infracción de patente, y su responsabilidad es por cuenta y riesgo del comprador.