Βιλαντερόλη

Γενικές πληροφορίες

Προσμίξεις βιλαντερόλης και βιλαντερόλη  

Daicel Pharma συνθέτει ακαθαρσίες Vilanterol υψηλής ποιότητας, όπως S-Vilanterol, Vilanterol Impurity -29, Vilanterol Impurity -28, Vilanterol Dimer Impurity, Vilanterol Impurity – 1, S-Vilanterol trifenatate και VLT Aldehyde Impurity, με καθοριστική ποιότητα στην ανάλυση, και βιολογική ασφάλεια του δραστικού φαρμακευτικού συστατικού, Vilanterol. Επιπλέον, η Daicel Pharma προσφέρει προσαρμοσμένη σύνθεση ακαθαρσιών Vilanterol και τις παρέχει παγκοσμίως.

 Βιλαντερόλη [CAS: 503068-34-6] είναι ένα παράγωγο διχλωροβενζολίου, διαθέσιμο ως τριφενικό άλας του, για τη θεραπεία της χρόνιας αποφρακτικής πνευμονοπάθειας (ΧΑΠ). Ως beta₂-Ο αδρενεργικός αγωνιστής και βρογχοδιασταλτικός παράγοντας, το Vilanterol βοηθά στην ανακούφιση των συμπτωμάτων που σχετίζονται με αυτήν την αναπνευστική πάθηση.

Vilanterol: Χρήση και Εμπορική Διαθεσιμότητα  

Η βιλαντερόλη χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα σε πολλά εγκεκριμένα από την FDA προϊόντα όπως τα Breo Ellipta, Anoro Ellipta και Trelegy Ellipta. Το Breo Ellipta εγκρίθηκε το 2013 για τη θεραπεία της απόφραξης της ροής του αέρα σε ασθενείς με ΧΑΠ, χρόνια βρογχίτιδα και εμφύσημα. Επίσης, για τη θεραπεία του άσθματος σε ασθενείς ηλικίας 18 ετών και άνω με αναστρέψιμη αποφρακτική νόσο των αεραγωγών. Το Anoro Ellipta χρησιμοποιείται για τη διατήρηση της θεραπείας ασθενών με ΧΑΠ και το Trelegy Ellipta χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενών με ΧΑΠ και άσθμα σε ασθενείς ηλικίας 18 ετών και άνω. Η βιλαντερόλη είναι ένα ενεργό συστατικό αυτών των φαρμάκων.

Vilanterol Δομή και Μηχανισμός Δράσης  

Η χημική ονομασία του Vilanterol είναι 4-[(R)-2-[[6-[2-(2,6-Διχλωροβενζυλοξυ)αιθοξυ]εξυλ]αμινο]-1-υδροξυαιθυλ]-2-υδροξυμεθυλ φαινόλη. Ο χημικός τύπος του για τη βιλαντερόλη είναι C₂₄H₃₃Cl₂ΟΧΙ₅ και το μοριακό του βάρος είναι περίπου 486.4 g/mol.

Η βιλαντερόλη είναι ένας τύπος αγωνιστή των β2-αδρενεργικών υποδοχέων εξαιρετικά μακράς δράσης που δρα δεσμεύοντας τον β2-αδρενεργικό υποδοχέα για να ρυθμίσει τη χαλάρωση ή τη διαστολή του λείου μυός των βρόγχων. Ως αποτέλεσμα, παρέχει ανακούφιση από τα συμπτώματα του βρογχόσπασμου που συνδέονται συνήθως με το άσθμα και τη ΧΑΠ.

Προσμείξεις και σύνθεση βιλαντερόλης 

Οι προσμίξεις της βιλαντερόλης εμπίπτουν σε τρεις κατηγορίες: ακαθαρσίες διεργασίας, προσμίξεις αποικοδόμησης και δυνητικά γονιδιοτοξικές προσμίξεις (ΠΓΕ). Ακαθαρσίες διεργασίας που εμφανίζονται κατά την παραγωγή¹ αποτελείται από διαλύτες, αντιδραστήρια και υποπροϊόντα. Ακαθαρσίες αποικοδόμησης που παράγονται κατά το χειρισμό ή την αποθήκευση της φαρμακευτικής ουσίας ή προϊόντος και μπορεί να περιλαμβάνουν προϊόντα οξείδωσης, υδρόλυσης και φωτοαποικοδόμησης. Τα ΠΓΕ είναι προσμείξεις που έχουν τη δυνατότητα να προκαλέσουν γενετικές μεταλλάξεις και ελέγχονται αυστηρά. Ο σχηματισμός ακαθαρσιών Vilanterol επηρεάζεται από διάφορους παράγοντες, όπως η θερμοκρασία, η υγρασία και το pH. Είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε στενά και να ελέγχετε τα επίπεδα αυτών των ακαθαρσιών στο Vilanterol για να διασφαλιστεί η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.

Η Daicel προσφέρει ένα Πιστοποιητικό Ανάλυσης (CoA) από μια αναλυτική εγκατάσταση συμβατή με cGMP για τα πρότυπα ακαθαρσίας Vilanterol, συμπεριλαμβανομένων των S-Vilanterol, Vilanterol Impurity -29, Vilanterol Impurity -28, Vilanterol Dimer Impurity, Vilanterol Impurity – 1, Sfenatol, και VLT Aldehyde Impurity. Το CoA περιλαμβάνει πλήρη δεδομένα χαρακτηρισμού, όπως καθαρότητα 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS και HPLC². Παρέχουμε επίσης 13C-DEPT και CHN κατόπιν αιτήματος. Δίνουμε επίσης πλήρη αναφορά χαρακτηρισμού κατά την παράδοση.

Η Daicel διαθέτει την τεχνολογία και την τεχνογνωσία για να παρασκευάσει οποιοδήποτε άγνωστο προϊόν ακαθαρσίας ή αποδόμησης Vilanterol. Παρέχουμε επίσης επισημασμένες ενώσεις για την ποσοτικοποίηση της αποτελεσματικότητας της γενικής χρήσης Vilanterol. Η Daicel προσφέρει εξαιρετικά καθαρά πρότυπα Vilanterol με σήμανση ισοτόπων για βιοαναλυτική έρευνα και μελέτες BA/BE.