Σωματοστατίνη

Γενικές πληροφορίες

Προσμίξεις Σωματοστατίνης και Σωματοστατίνη

Daicel Pharma συνθέτει περισσότερες από είκοσι πέντε προσμίξεις Σωματοστατίνης υψηλής ποιότητας, όπως D-Ala(1)-Somatostatin, D-Asn(5)-Somatostatin, D-Cys(3)-Somatostatin, D-Lys(4)-Somatostatin, D-Phe(6)-Somatostatin, D-Cys(14)-Somatostatin, [3-14]-Somatostatin, Di-Trp(8)-Somatostatin, Endo [Ser-Cys(Acm)]-Somatostatin, και άλλα, ζωτικής σημασίας για τον προσδιορισμό της ποιότητας, της σταθερότητας και της βιολογικής ασφάλειας του δραστικού φαρμακευτικού συστατικού, της σωματοστατίνης. Επιπλέον, η Daicel Pharma προσφέρει προσαρμοσμένη σύνθεση ακαθαρσιών Σωματοστατίνης και τις παρέχει παγκοσμίως.

Σωματοστατίνη [CAS: 51110-01-1] είναι ένα τετραδεκαπεπτίδιο που βοηθά στη ρύθμιση των νευροενδοκρινικών λειτουργιών. Παράγει σε διάφορες περιοχές του ανθρώπινου σώματος, συμπεριλαμβανομένου του υποθάλαμου, του κεντρικού νευρικού συστήματος, του γαστρεντερικού σωλήνα και του παγκρέατος. Είναι επίσης γνωστό ως παράγοντας αναστολής της απελευθέρωσης της αυξητικής ορμόνης.

Σωματοστατίνη: Χρήση και Εμπορική Διαθεσιμότητα 

Η σωματοστατίνη αναστέλλει τις ενδοκρινικές, εξωκρινικές, παγκρεατικές, υπόφυσες και γαστρεντερικές εκκρίσεις. Αποτρέπει την αγγειογένεση. Λόγω του μικρού χρόνου ημιζωής της, τα ανάλογα Σωματοστατίνης σε σταθερές μορφές βοηθούν στη θεραπεία νευροενδοκρινών όγκων (NET). Συνθετικά ανάλογα της Σωματοστατίνης, συμπεριλαμβανομένων της λανρεοτίδης, οκτρεοτίδης, σεγλιτίδης και βαπρεοτίδης, έχουν αναπτυχθεί για τη διαχείριση διαφόρων ασθενειών όπως η ακρομεγαλία και οι νευροενδοκρινείς όγκοι, όπως γλυκαγόνομα, καρκινοειδείς όγκοι, γαστρίνωμα, σωματοστατίνωμα, όγκος παράγοντα απελευθέρωσης αυξητικής ορμόνης (GRFoma) , πολλά αδενώματα υπόφυσης και φαιοχρωμοκύτωμα.

Δομή Σωματοστατίνης και Μηχανισμός Δράσης

Ο χημικός τύπος της σωματοστατίνης είναι C₇₆H₁₀₄N₁₈O₁₉S₂και το μοριακό του βάρος είναι περίπου 1637.9 g/mol.

Η ρυθμιστική δράση της σωματοστατίνης οφείλεται στην ικανότητά της να συνδέεται με έξι διαφορετικούς υποδοχείς σε διάφορα συστήματα και κύτταρα του σώματος. Είναι γνωστοί ως συζευγμένοι υποδοχείς G-protein (GPCR), ειδικοί για τη Σωματοστατίνη. Μόλις ενεργοποιηθούν, αυτοί οι υποδοχείς μειώνουν την ενδοκυτταρική κυκλική AMP και το ασβέστιο και αυξάνουν τα ρεύματα καλίου, προκαλώντας μείωση της έκκρισης ορμονών του ιστού στόχου.

Προσμίξεις σωματοστατίνης και σύνθεση

Οι ακαθαρσίες της σωματοστατίνης είναι διαφορετικών τύπων, συμπεριλαμβανομένων των κολοβωμένων, των Ν-τερματικών τροποποιημένων και των οξειδωμένων πεπτιδίων. Τα περικομμένα πεπτίδια μπορούν να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της σύνθεσης¹ λόγω ατελών αντιδράσεων, που οδηγούν σε πεπτίδια με έλλειψη αμινοξέων. Τα τροποποιημένα Ν-τερματικά πεπτίδια μπορούν να προκύψουν από τη διαδικασία καθαρισμού, όπου ορισμένα αμινοξέα προστίθενται ή αφαιρούνται. Τα οξειδωμένα πεπτίδια μπορούν να σχηματιστούν με έκθεση σε οξειδωτικά μέσα ή αέρα, όπως ακαθαρσίες οξειδωμένης σωματοστατίνης ή ομοδιμερή συνδεδεμένα με δισουλφίδιο. Ορισμένες από αυτές τις ακαθαρσίες μπορεί να είναι επιβλαβείς και μπορεί να προκαλέσουν ανεπιθύμητες ενέργειες εάν ενίονται σε έναν ασθενή. Ως εκ τούτου, είναι σημαντικό να ελαχιστοποιηθούν οι προσμείξεις κατά τη διάρκεια της σύνθεσης και του καθαρισμού² και αναλύστε το φάρμακο για να βεβαιωθείτε ότι είναι ασφαλές και αποτελεσματικό.

Η Daicel προσφέρει ένα Πιστοποιητικό Ανάλυσης (CoA) από μια αναλυτική εγκατάσταση συμβατή με cGMP για περισσότερα από είκοσι πέντε πρότυπα ακαθαρσίας σωματοστατίνης, συμπεριλαμβανομένων των D-Ala(1)-Somatostatin, D-Asn(5)-Somatostatin, D-Cys(3 )-Somatostatin, D-Lys(4)-Somatostatin, D-Phe(6)-Somatostatin, D-Cys(14)-Somatostatin, [3-14]-Somatostatin, Di-Trp(8)-Somatostatin, Endo [ Ser-Cys(Acm)]-Somatostatin, και άλλα. Το CoA περιλαμβάνει πλήρη δεδομένα χαρακτηρισμού, όπως CHN, σύνθεση αμινοξέων και ανάλυση αλληλουχίας, ΜΑΖΑ και καθαρότητα HPLC. Δίνουμε επίσης αναφορά χαρακτηρισμού κατά την παράδοση.

Η Daicel διαθέτει την τεχνολογία και την τεχνογνωσία για την παρασκευή οποιουδήποτε άγνωστου προϊόντος ακαθαρσίας ή αποικοδόμησης σωματοστατίνης. Η εταιρεία παρέχει επίσης επισημασμένες ενώσεις για να ποσοτικοποιήσει την αποτελεσματικότητα της γενόσημης Σωματοστατίνης. Η Daicel προσφέρει εξαιρετικά καθαρά πρότυπα σωματοστατίνης με σήμανση ισοτόπων για βιοαναλυτική έρευνα και μελέτες BA/BE με το ποσοστό των δεδομένων ισοτόπων στο CoA.