Τοποθετήστε περισσότερα
Έχετε δει 9 από 13 προϊόντα
Σιταγλιπτίνη
Γενικές πληροφορίες
Προσμίξεις σιταγλιπτίνης και σιταγλιπτίνη
Daicel Pharma συνθέτει προσμίξεις σιταγλιπτίνης υψηλής ποιότητας όπως (S)-σιταγλιπτίνη, ρακ-σιταγλιπτίνη, σιταγλιπτίνη οξύ, σιταγλιπτίνη αλκοόλη, ακαθαρσίες σιταγλιπτίνης εναμίνης, ακαθαρσίες υδροξυαμιδίου σιταγλιπτίνης, ακαθαρσίες κετο αμιδίου σιταγλιπτίνης, σιταγλιπτίνη, αναλύσεις, της ποιότητας, της σταθερότητας και της βιολογικής ασφάλειας του δραστικού φαρμακευτικού συστατικού Sitagliptin. Επιπλέον, η Daicel Pharma προσφέρει προσαρμοσμένη σύνθεση ακαθαρσιών σιταγλιπτίνης και τις παρέχει παγκοσμίως.
Σιταγλιπτίνη [CAS: 486460-32-6] είναι ένα υπογλυκαιμικό φάρμακο που αναστέλλει το ένζυμο διπεπτιδυλική πεπτιδάση 4 (DDP-4). Αντιμετωπίζει τον διαβήτη τύπου 2 μόνο του ή σε συνδυασμό με άλλους από του στόματος υπογλυκαιμικούς παράγοντες με δίαιτα και άσκηση.
Σιταγλιπτίνη: Χρήση και Εμπορική Διαθεσιμότητα
Η σιταγλιπτίνη έγινε ο πρώτος από του στόματος αναστολέας DPP-4 το 2006 που εγκρίθηκε από τον FDA για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2. Είναι αποτελεσματικό στη μείωση των επιπέδων HbA1c και των επιπέδων γλυκόζης νηστείας ενώ βελτιώνει τις μεταγευματικές εκδρομές γλυκόζης. Έχει εγκριθεί ως μονοθεραπεία και ως συμπληρωματική θεραπεία στη μετφορμίνη ή τη γλιταζόνη όταν η δίαιτα μετφορμίνης συν δεν επαρκεί. Οι κύριες επιδράσεις της σιταγλιπτίνης είναι στη λειτουργία των κυττάρων των νησιδίων. Οι Janumet, Januvia και Steglujan είναι οι μάρκες με τις οποίες διατίθεται το Sitagliptin.
Σιταγλιπτίνη Δομή και Μηχανισμός Δράσης 
Η χημική ονομασία της Σιταγλιπτίνης είναι (3R)-3-Αμινο-1-[5,6-διυδρο-3-(τριφθορομεθυλ)-1,2,4-τριαζολο[4,3-a]πυραζιν-7(8Η)- υλ]-4-(2,4,5-τριφθοροφαινυλ)-1-βουτανόνη. Ο χημικός του τύπος είναι C16H15F6N5Ο, και το μοριακό του βάρος είναι περίπου 407.31 g/mol.
Η σιταγλιπτίνη, ένας αναστολέας DPP-4, θεραπεύει ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 επιβραδύνοντας την αδρανοποίηση των ορμονών της ινκρετίνης. Οι ορμόνες ινκρετίνης βοηθούν στη φυσιολογική ρύθμιση της αιμόστασης της γλυκόζης.
Προσμείξεις και σύνθεση σιταγλιπτίνης
Η σιταγλιπτίνη μπορεί να σχηματίσει ακαθαρσίες κατά την παρασκευή της1. Αυτές οι ακαθαρσίες μπορεί να βλάψουν τους ασθενείς που επηρεάζονται από παράγοντες, συνθήκες αντίδρασης, υλικά έναρξης και μεθόδους καθαρισμού. Πρέπει να υπάρχουν αυστηρά μέτρα ποιοτικού ελέγχου για την παρακολούθηση και την απομάκρυνση των ακαθαρσιών κατά την κατασκευή, ώστε να διασφαλίζεται η καθαρότητα και η ασφάλεια του τελικού προϊόντος.
Η Daicel παρέχει ένα Πιστοποιητικό Ανάλυσης (CoA) για τα πρότυπα ακαθαρσίας σιταγλιπτίνης, συμπεριλαμβανομένων των (S)-Sitagliptin, rac-Sitagliptin, Sitagliptin acid, Sitagliptin αλκοόλης, Σιταγλιπτίνη ακαθαρσίας, Sitagliptin hydroxy amide πρόσμειξης, Sitagliptin Improgity Sitagliptin, και, περισσότερο. Το CoA εκδίδεται από μια αναλυτική εγκατάσταση συμβατή με cGMP και περιέχει πλήρη δεδομένα χαρακτηρισμού, όπως καθαρότητα 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS και HPLC2. Πρόσθετα δεδομένα χαρακτηρισμού, όπως 13C-DEPT και CHN, μπορούν να παρέχονται κατόπιν αιτήματος. Το Daicel μπορεί επίσης να παρασκευάσει οποιοδήποτε άγνωστο προϊόν πρόσμειξης ή αποδόμησης σιταγλιπτίνης και να προσφέρει επισημασμένες ενώσεις για να ποσοτικοποιήσει την αποτελεσματικότητα της γενόσημης σιταγλιπτίνης. Η Daicel προσφέρει Sitagliptin Nitroso Impurity-D4 και Sitagliptin D4, ενώσεις σιταγλιπτίνης επισημασμένες με δευτέριο που χρησιμοποιούνται σε βιοαναλυτική έρευνα, όπως μελέτες BA/BE. Δίνουμε πλήρη αναφορά χαρακτηρισμού κατά την παράδοση.
αναφορές
Συχνές Ερωτήσεις
αναφορές
- Edmondson, Scott D.; Fisher, Michael H.; Kim, Dooseop; MacCoss, Malcolm; Parmee, Emma R.; Weber, Ann Ε.; Xu, Jinyou, Βήτα-αμινο ετεροκυκλικοί αναστολείς διπεπτιδυλικής πεπτιδάσης για τη θεραπεία ή πρόληψη του διαβήτη, Merck & Co., Inc., Ηνωμένες Πολιτείες, US6699871B2, 2 Μαρτίου 2004
- Nirogi, Ramakrishna; Kandikere, Vishwottam; Mudigonda, Koteshwara; Komarneni, Prashanth; Aleti, Raghupathi; Boggavarapu, Rajeshkumar, Μέθοδος φασματομετρίας μάζας σε συνδυασμό με ευαίσθητη υγρή χρωματογραφία για τον ποσοτικό προσδιορισμό της σιταγλιπτίνης, ενός αναστολέα DPP-4, σε ανθρώπινο πλάσμα με χρήση εκχύλισης υγρού-υγρού, Βιοϊατρική Χρωματογραφία, Τόμος: 22, Τεύχος: 2, Σελίδες: 214,
Συχνές Ερωτήσεις
Γιατί είναι απαραίτητος ο έλεγχος των ακαθαρσιών της σιταγλιπτίνης;
Ο έλεγχος των ακαθαρσιών της σιταγλιπτίνης είναι απαραίτητος για τη διασφάλιση της ποιότητας, της ασφάλειας και της αποτελεσματικότητας του φαρμάκου. Μπορεί να βλάψουν την απόδοση, τη δραστικότητα, τη σταθερότητα και τη διάρκεια ζωής του φαρμάκου.
Ποιες είναι οι διαφορετικές αναλυτικές τεχνικές που χρησιμοποιούνται για τον ποσοτικό προσδιορισμό της σιταγλιπτίνης και των ακαθαρσιών της;
Πολλές τεχνικές υπάρχουν στη βιβλιογραφία για τον ποσοτικό προσδιορισμό της σιταγλιπτίνης χύμα και σε σκευάσματα. Αυτές οι μέθοδοι χρησιμοποιούν όργανα όπως φασματοφωτόμετρα, υγρή χρωματογραφία υψηλής απόδοσης (HPLC), υγρή χρωματογραφία-διαδοχική φασματομετρία μάζας (LC-MS/MS), υγρή χρωματογραφία υψηλής απόδοσης-διαδοχική φασματομετρία μάζας (HTLC-MS/MS), μοριακά αποτυπωμένα εκχύλιση στερεάς φάσης (MISPE) σε συνδυασμό με χρωματογραφία υδρόφιλης αλληλεπίδρασης Zwitterionic (HILIC).
Πόσο συχνά παρακολουθούνται και ελέγχονται οι προσμίξεις της σιταγλιπτίνης;
Οι προσμίξεις στη σιταγλιπτίνη παρακολουθούνται και ελέγχονται τακτικά κατά την ανάπτυξη του φαρμάκου, τη διαδικασία παρασκευής και μετά την άδεια κυκλοφορίας.
Ποιες είναι οι συνθήκες θερμοκρασίας που απαιτούνται για την αποθήκευση των ακαθαρσιών της σιταγλιπτίνης;
Οι προσμίξεις της σιταγλιπτίνης αποθηκεύονται σε ελεγχόμενη θερμοκρασία δωματίου μεταξύ 2-8 ⁰C ή όπως υποδεικνύεται στο Πιστοποιητικό Ανάλυσης (CoA).
Σημείωση: Τα προϊόντα που προστατεύονται από έγκυρα διπλώματα ευρεσιτεχνίας από έναν κατασκευαστή δεν προσφέρονται προς πώληση σε χώρες που διαθέτουν προστασία ευρεσιτεχνίας. Η πώληση τέτοιων προϊόντων συνιστά παραβίαση διπλώματος ευρεσιτεχνίας και η ευθύνη της είναι με ευθύνη του αγοραστή.