Τοποθετήστε περισσότερα
Έχετε δει 9 από 19 προϊόντα
Σακουβιτρίλη
Γενικές πληροφορίες
Προσμίξεις Sacubitril και Sacubitril
Daicel Pharma συνθέτει υψηλής ποιότητας ακαθαρσίες Sacubitril όπως (2R,4R)-Sacubitril, (2R,4S)-Sacubitril, (2S,4S)-Sacubitril, 3-Methyl Pyrrolidione (για Sacubitril), Sacubitril αμινοξέος ακαθαρσία και Sacubitri, περισσότερα, τα οποία είναι ζωτικής σημασίας για την ανάλυση της ποιότητας, της σταθερότητας και της βιολογικής ασφάλειας του δραστικού φαρμακευτικού συστατικού Sacubitril. Επιπλέον, η Daicel Pharma προσφέρει προσαρμοσμένη σύνθεση των ακαθαρσιών Sacubitril και τις παραδίδει παγκοσμίως.
Σακουβιτρίλη [CAS: 149709-62-6] είναι ένα προφάρμακο που αναστέλλει τη νεπριλυσίνη (NEP). Είναι ένα συστατικό του φαρμάκου που περιέχει Sacubitril/valsartan, μια νέα κατηγορία φαρμάκων που ονομάζονται αναστολείς νεπριλυσίνης του υποδοχέα αγγειοτενσίνης (ARNI). Μειώνει τον κίνδυνο καρδιαγγειακού θανάτου σε ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια.
Sacubitril: Χρήση και Εμπορική Διαθεσιμότητα
Το Sacubitril/valsartan είναι για ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια με μειωμένο κλάσμα εξώθησης (HFrEF) που συνεχίζουν να εμφανίζουν συμπτώματα παρά τη βέλτιστη ιατρική θεραπεία με αναστολείς ΜΕΑ, ARBs, β-αναστολείς και MRA. Είναι ένα υποκατάστατο των αναστολέων ΜΕΑ ή άλλων ARB για τη μείωση του κινδύνου νοσηλείας και θανάτου λόγω καρδιαγγειακών συμβαμάτων. Χρησιμοποιείται επίσης με άλλες θεραπείες καρδιακής ανεπάρκειας. Το Sacubitril/valsartan διατίθεται με την εμπορική ονομασία Entresto.
Δομή Sacubitril και Μηχανισμός Δράσης 
Η χημική ονομασία του Sacubitril είναι αιθυλεστέρας (2R,4S)-5-(Διφαινυλ-4-υλ)-4-[(3-καρβοξυπροπιονυλ)αμινο]-2-μεθυλπεντανοϊκού οξέος. Ο χημικός του τύπος είναι C24H29ΟΧΙ5και το μοριακό του βάρος είναι περίπου 411.5 g/mol.
Το Sacubitril αναστέλλει τη νεπριλυσίνη, συνδυάζεται με τον αναστολέα των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης βαλσαρτάνη και βοηθά στην αγγειοδιαστολή και τη νατριούρηση. Μειώνει τον κίνδυνο καρδιακής ανεπάρκειας σε ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια.
Προσμείξεις και Σύνθεση Sacubitril
Κατά την παραγωγή1 του Sacubitril, σχηματίζονται ακαθαρσίες που μπορεί να είναι επιβλαβείς για τους ασθενείς. Αυτές οι ακαθαρσίες οφείλονται σε παράγοντες όπως οι συνθήκες αντίδρασης, η ποιότητα των πρώτων υλών και η παρουσία άλλων ενδιαμέσων αντίδρασης. Μέθοδοι καθαρισμού, όπως η χρωματογραφία και η κρυστάλλωση, χρησιμοποιούνται για την απομάκρυνση αυτών των ακαθαρσιών και τη διασφάλιση της καθαρότητας και της ασφάλειας του τελικού προϊόντος.
Η Daicel παρέχει ένα Πιστοποιητικό Ανάλυσης (CoA) για τα πρότυπα ακαθαρσίας Sacubitril, συμπεριλαμβανομένων (2R,4R)-Sacubitril, (2R,4S)-Sacubitril, (2S,4S)-Sacubitril, 3-Methyl Pyrrolidione (για Sacubitril), Sacubitri ακαθαρσία οξέος, ακαθαρσία Sacubitril Ene και άλλα. Το CoA εκδίδεται από μια αναλυτική εγκατάσταση συμβατή με cGMP και περιέχει πλήρη δεδομένα χαρακτηρισμού, όπως καθαρότητα 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS και HPLC2. Πρόσθετα δεδομένα χαρακτηρισμού, όπως 13C-DEPT και CHN, μπορούν να παρέχονται κατόπιν αιτήματος. Η Daicel μπορεί επίσης να παρασκευάσει οποιαδήποτε άγνωστη ακαθαρσία ή προϊόν αποικοδόμησης Sacubitril και να προσφέρει επισημασμένες ενώσεις για να ποσοτικοποιήσει την αποτελεσματικότητα του Sacubitril. Η Daicel προσφέρει Sacubitril – D4 και Sacubitril μεταβολίτη LBQ 657 – D4 / Sacubitrilat/D4 (Νέα), πρότυπα Sacubitril με σήμανση δευτέριου, που χρησιμοποιούνται σε βιοαναλυτική έρευνα, όπως μελέτες BA/BE. Δίνουμε πλήρη αναφορά χαρακτηρισμού κατά την παράδοση.
αναφορές
Συχνές Ερωτήσεις
αναφορές
- Ksander, Gary, Biaryl υποκατεστημένα αμίδια 4-αμινο-βουτυρικού οξέος, Ciba-Geigy Corp., Ηνωμένες Πολιτείες, US5217996A, 8 Ιουνίου 1993
- Patel, CJ; Mishra, Shweta; Patel, MM, Simultaneous estimation of sacubitril and valsartan in pharmaceutical dosage form by development and validation of stability indicating chromatographic method, World Journal of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, Volume: 6, Issue: 7, Pages: 1434-1448,
Συχνές Ερωτήσεις
Ποιες είναι οι προκλήσεις που σχετίζονται με την ανίχνευση και τον ποσοτικό προσδιορισμό ακαθαρσιών στο Sacubitril;
Οι προκλήσεις που σχετίζονται με την ανίχνευση και τον ποσοτικό προσδιορισμό ακαθαρσιών στο Sacubitril περιλαμβάνουν το χαμηλό του επίπεδο, τη σύνθετη διαδικασία παραγωγής και τη χρήση ευαίσθητων και ειδικών αναλυτικών τεχνικών. Η μεταβλητότητα των ακαθαρσιών μεταξύ διαφορετικών παρτίδων του φαρμάκου μπορεί επίσης να είναι μια πρόκληση.
Πώς μπορούν οι ακαθαρσίες του Sacubitril να επηρεάσουν τη σταθερότητα και τη διάρκεια ζωής του;
Οι ακαθαρσίες στο Sacubitril επηρεάζουν τη σταθερότητα και τη διάρκεια ζωής του προάγοντας αντιδράσεις αποδόμησης που μειώνουν την ισχύ του φαρμάκου με την πάροδο του χρόνου. Μερικές ακαθαρσίες επηρεάζουν επίσης τις φυσικές ιδιότητες του φαρμάκου, όπως η διαλυτότητα και η κρυσταλλικότητα του.
Ποιος διαλύτης βοηθά στην ανάλυση των ακαθαρσιών του Sacubitril;
Η μεθανόλη ή το ακετονιτρίλιο είναι ο διαλύτης που χρησιμοποιείται για την ανάλυση πολλών ακαθαρσιών στο Sacubitril.
Ποιες είναι οι συνθήκες θερμοκρασίας που απαιτούνται για την αποθήκευση των ακαθαρσιών του Sacubitril;
Οι ακαθαρσίες του Sacubitril αποθηκεύονται σε ελεγχόμενη θερμοκρασία δωματίου μεταξύ 2-8 ⁰C ή όπως υποδεικνύεται στο Πιστοποιητικό Ανάλυσης (CoA).
Σημείωση: Τα προϊόντα που προστατεύονται από έγκυρα διπλώματα ευρεσιτεχνίας από έναν κατασκευαστή δεν προσφέρονται προς πώληση σε χώρες που διαθέτουν προστασία ευρεσιτεχνίας. Η πώληση τέτοιων προϊόντων συνιστά παραβίαση διπλώματος ευρεσιτεχνίας και η ευθύνη της είναι με ευθύνη του αγοραστή.