Relugolix

Γενικές πληροφορίες

Προσμίξεις Relugolix και Relugolix 

Daicel Pharma συνθέτει περισσότερες από δεκαπέντε ακαθαρσίες Relugolix υψηλής ποιότητας, όπως Relugolix Amine Impurity, Relugolix Chloro Impurity, Relugolix Desfluoro Impurity, Relugolix Desfluoro ουρεϊδο οξύ, Relugolix N-οξείδιο ακαθαρσία, Relugolix θειοφαινική ακαθαρσία είναι πιο ποιοτική, σταθερότητα και βιολογική ασφάλεια του δραστικού φαρμακευτικού συστατικού, Relugolix. Επιπλέον, η Daicel προσφέρει προσαρμοσμένη σύνθεση των ακαθαρσιών Relugolix και τις παρέχει παγκοσμίως.

Relugolix [CAS: 737789-87-6] είναι ένα παράγωγο θειενοπυριμιδίνης, ένας μη πεπτιδικός ανταγωνιστής που λειτουργεί ως ανταγωνιστής υποδοχέα ορμόνης απελευθέρωσης γοναδοτροπίνης (GnRH ή ορμόνης απελευθέρωσης ωχρινοτρόπου ορμόνης (LHRH)). Έχει πιθανή αντινεοπλασματική δράση και αντιμετωπίζει καταστάσεις που ανταποκρίνονται στις ορμόνες, συμπεριλαμβανομένων των ινομυωμάτων της μήτρας και του καρκίνου του προστάτη.

Relugolix: Χρήση και Εμπορική Διαθεσιμότητα 

Το Relugolix εγκρίθηκε το 2020 από τον FDA με την επωνυμία Orgovyx για τη θεραπεία του προχωρημένου καρκίνου του προστάτη. Διατίθεται ως από του στόματος δισκίο, εγκεκριμένο για τη θεραπεία του καρκίνου του προστάτη, παρέχοντας μια πιο βολική επιλογή για τους ασθενείς.

Δομή και Μηχανισμός Δράσης Relugolix

Ο χημικός τύπος του Relugolix είναι C₂₉H₂₇F₂N₇O₅S, και το μοριακό του βάρος είναι περίπου 623.6 g/mol.

Το Relugolix συνδέεται ανταγωνιστικά με τους υποδοχείς GnRH της υπόφυσης, μειώνει την απελευθέρωση της ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH), της Θυλακιοτρόπου ορμόνης (FSH) και συνεπώς της τεστοστερόνης.

Προσμείξεις και Σύνθεση Relugolix

Οι ακαθαρσίες Relugolix περιλαμβάνουν σχετικές ουσίες όπως ισομερές Relugolix και ακαθαρσίες Ν-οξειδίου, υπολειμματικούς διαλύτες όπως ακετόνη και μεθανόλη, ανόργανες ουσίες όπως μόλυβδο και αρσενικό και προϊόντα αποδόμησης όπως διμερές Relugolix που μπορεί να σχηματιστούν κατά τη διάρκεια διαφορετικών σταδίων σύνθεσης¹ και αποθήκευση του φαρμάκου. Ως εκ τούτου, είναι σημαντικό να ελέγχονται τα επίπεδα ακαθαρσιών στο Relugolix για να διασφαλιστεί η ποιότητα και η ασφάλεια του φαρμάκου.

Η Daicel προσφέρει ένα Πιστοποιητικό Ανάλυσης (CoA) από μια αναλυτική εγκατάσταση συμβατή με cGMP για περισσότερα από δεκαπέντε πρότυπα ακαθαρσίας Relugolix² συμπεριλαμβανομένων Relugolix Amine Impurity, Relugolix Chloro Impurity, Relugolix Desfluoro Impurity, Relugolix Desfluoro ureido acid, Relugolix N-oxide Impurity, Relugolix ακαθαρσία θειοφαινικού οξέος, κ.λπ. και καθαρότητα HPLC. Παρέχουμε επίσης 1C-DEPT και CHN κατόπιν αιτήματος. Δίνουμε επίσης πλήρη αναφορά χαρακτηρισμού κατά την παράδοση.

Η Daicel διαθέτει την τεχνολογία και την τεχνογνωσία για την παρασκευή οποιουδήποτε άγνωστου προϊόντος ακαθαρσίας ή αποδόμησης Relugolix. Παρέχουμε επίσης επισημασμένες ενώσεις για την ποσοτικοποίηση της αποτελεσματικότητας του γενόσημου Relugolix. Η Daicel προσφέρει το Relugolix-D6, ένα σημασμένο με δευτέριο πρότυπο του Relugolix για βιοαναλυτική έρευνα και μελέτες BA/BE με το ποσοστό των δεδομένων ισοτόπων στο CoA.