Λοπεραμίδη

Γενικές πληροφορίες

Ακαθαρσίες Λοπεραμίδης και Λοπεραμίδη

Για την αξιολόγηση της καθαρότητας και της ασφάλειας της Λοπεραμίδης, ενός ενεργού φαρμακευτικού συστατικού, Daicel Pharma προσφέρει μια προσαρμοσμένη σύνθεση των προτύπων ακαθαρσίας Loperamide. Αυτά τα πρότυπα ακαθαρσιών περιλαμβάνουν κρίσιμες ενώσεις όπως το Desmethyl Loperamide και το Didesmethyl Loperamide. Επιπλέον, η Daicel Pharma παρέχει επιλογές παράδοσης παγκοσμίως για τα πρότυπα ακαθαρσίας Loperamide.

Λοπεραμίδη [CAS: 53179-11-6] είναι ένας συνθετικός αντιδιαρροϊκός παράγοντας μακράς δράσης. Δρα κυρίως στους υποδοχείς οπιούχων στο έντερο για την αποτελεσματική αντιμετώπιση της διάρροιας. Η λοπεραμίδη δεν απορροφάται ουσιαστικά από το έντερο και δεν επηρεάζει το κεντρικό νευρικό σύστημα.

Λοπεραμίδη: Χρήση και Εμπορική Διαθεσιμότητα

Το Imodium και το Imodium AD είναι οι εμπορικές ονομασίες του φαρμάκου Loperamide, ενός από του στόματος αντιδιαρροϊκού παράγοντα που χορηγείται χωρίς ιατρική συνταγή. Αρχικά κατηγοριοποιήθηκε ως φάρμακο του Προγράμματος V από τον FDA λόγω της πιθανότητας κατάχρησης που μοιάζει με οπιοειδή, τώρα είναι εγκεκριμένο από τον FDA για τη θεραπεία διαφόρων μορφών διάρροιας. Χρησιμοποιείται επίσης συνήθως εκτός ετικέτας για τη διαχείριση της διάρροιας που προκαλείται από χημειοθεραπεία. Τα τελευταία χρόνια, έχει αυξηθεί η μη ιατρική χρήση της Λοπεραμίδης για σκοπούς όπως η αυτοδιαχείριση των συμπτωμάτων στέρησης οπιοειδών και η ψυχαγωγική χρήση. Ανακουφίζει από τη διάρροια, συμπεριλαμβανομένης της διάρροιας των ταξιδιωτών, και ανακουφίζει τη διάρροια που σχετίζεται με τη χημειοθεραπεία.

Δομή Λοπεραμίδης και Μηχανισμός Δράσης 

Η χημική ονομασία της Λοπεραμίδης είναι 4-(4-χλωροφαινυλ)-4-υδροξυ-Ν, Ν-διμεθυλ-α, α-διφαινυλ-1-πιπεριδινοβουταναμίδιο. Ο χημικός του τύπος είναι C₂₉H₃₃CIN₂O₂και το μοριακό του βάρος είναι περίπου 477.0 g/mol.

Η λοπεραμίδη επιβραδύνει την εντερική κινητικότητα αναστέλλοντας την απελευθέρωση ακετυλοχολίνης και προσταγλανδινών.

Ακαθαρσίες και Σύνθεση Λοπεραμίδης

Οι ακαθαρσίες στο Loperamide αναφέρονται σε ανεπιθύμητες ουσίες που υπάρχουν στη σύνθεση του φαρμάκου, διαφορετικές από το επιθυμητό δραστικό φαρμακευτικό συστατικό (API). Μπορούν να προέρχονται από διάφορες πηγές, συμπεριλαμβανομένης της κατασκευής, των πρώτων υλών ή των αλληλεπιδράσεων με άλλες ενώσεις. Οι κοινές ακαθαρσίες λοπεραμίδης περιλαμβάνουν σχετικές ενώσεις, προϊόντα αποικοδόμησης, υπολειμματικούς διαλύτες και ακαθαρσίες που σχετίζονται με τη διαδικασία. Η αυστηρή παρακολούθηση και ο έλεγχος των επιπέδων ακαθαρσιών κατά την παραγωγή διασφαλίζουν την ασφάλεια, την αποτελεσματικότητα και την ποιότητα της Λοπεραμίδης. Οι ρυθμιστικές κατευθυντήριες γραμμές και τα όρια διέπουν τα αποδεκτά επίπεδα ακαθαρσιών στο τελικό φαρμακευτικό προϊόν, με στόχο την ελαχιστοποίηση των πιθανών ανεπιθύμητων ενεργειών και τη διατήρηση της καθαρότητας του προϊόντος.

Η Daicel Pharma τηρεί αυστηρά τα πρότυπα cGMP και λειτουργεί μια αναλυτική εγκατάσταση για την προετοιμασία των προτύπων ακαθαρσίας Loperamide, τα οποία περιλαμβάνουν Desmethyl Loperamide και Didesmethyl Loperamide. Τα πρότυπα ακαθαρσίας Loperamide διαθέτουν λεπτομερές Πιστοποιητικό Ανάλυσης (CoA) που παρέχει μια ολοκληρωμένη αναφορά χαρακτηρισμού. Αυτή η αναφορά έχει δεδομένα που ελήφθησαν μέσω τεχνικών, ανάλυση καθαρότητας 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS και HPLC^{1, 2}. Κατόπιν αιτήματος, δίνουμε πρόσθετα δεδομένα όπως 13C-DEPT. Επιπλέον, μπορούμε να συνθέσουμε άγνωστα πρότυπα ακαθαρσίας Loperamide και προϊόντα αποδόμησης. Κάθε παράδοση έχει μια ολοκληρωμένη αναφορά χαρακτηρισμού.