Η λιναγλιπτίνη

Γενικές πληροφορίες

Προσμίξεις λιναγλιπτίνης και λιναγλιπτίνη

Για την αξιολόγηση της καθαρότητας και της ασφάλειας της λιναγλιπτίνης, ενός ουσιαστικού ενεργού φαρμακευτικού συστατικού, Daicel Pharma προσφέρει μια προσαρμοσμένη σύνθεση των προτύπων ακαθαρσίας λιναγλιπτίνης. Αυτά τα πρότυπα ακαθαρσιών περιλαμβάνουν κρίσιμες ενώσεις όπως 8-Βρωμο-3-μεθυλ-7-(2-βουτυνυλ)-ξανθίνη, πρόσμειξη λιναγλιπτίνης Ε, μεθυλδιμερές λιναγλιπτίνης, ακαθαρσίες N-γλυκόζης λιναγλιπτίνης, εσωτερικά STD προσμίξεων Linagliptin Nitroso, S-isomerin, Linagliptin, Ν-ακετυλ λιναγλιπτίνη, N-Boc λιναγλιπτίνη, Ν-καρβαμοϋλ λιναγλιπτίνη και Ν-φορμυλ λιναγλιπτίνη. Επιπλέον, η Daicel Pharma παρέχει επιλογές παράδοσης σε όλο τον κόσμο για τα πρότυπα ακαθαρσίας Linagliptin.

Η λιναγλιπτίνη [CAS: 668270-12-0], ένας ισχυρός αναστολέας της διπεπτιδυλοπεπτιδάσης 4 (DPP-4) με βάση τη διυδροπουρινοδιόνη, είναι βιοδιαθέσιμος από το στόμα και εμφανίζει υπογλυκαιμική δράση. Αντιμετωπίζει τον διαβήτη τύπου 2 σε συνδυασμό με δίαιτα και άσκηση μόνο ή με άλλους από του στόματος υπογλυκαιμικούς παράγοντες.

Λιναγλιπτίνη: Χρήση και Εμπορική Διαθεσιμότητα 

Η λιναγλιπτίνη, που κυκλοφορεί στην αγορά με το Tradjenta, αντιμετωπίζει τον σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 για τη βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου σε ενήλικες. Λειτουργεί ως μονοθεραπεία σε ασθενείς που ελέγχονται ανεπαρκώς μόνο με δίαιτα και άσκηση και για τους οποίους η μετφορμίνη είναι ακατάλληλη ή αντενδείκνυται λόγω νεφρικής δυσλειτουργίας.

Δομή και μηχανισμός δράσης της λιναγλιπτίνης

Η χημική ονομασία της λιναγλιπτίνης είναι 8-[(3R)-3-αμινο-1-πιπεριδινυλ]-7-(2-βουτυν-1-υλ)-3,7-διυδρο-3-μεθυλ-1-[(4- μεθυλ-2-κιναζολινυλ)μεθυλ]-1Η-πουριν-2,6-διόνη. Ο χημικός του τύπος είναι C₂₅H₂₈N₈O_2, και το μοριακό του βάρος είναι περίπου 472.5 g/mol.

Η λιναγλιπτίνη αποδομεί την ορμόνη της ινκρετίνης, το πεπτίδιο-1 που μοιάζει με γλυκαγόνη (GLP-1). Διεγείρει την απελευθέρωση ινσουλίνης με τρόπο εξαρτώμενο από τη γλυκόζη και μειώνει τα επίπεδα γλυκαγόνης στην κυκλοφορία. 

Προσμίξεις λιναγλιπτίνης και σύνθεση 

Οι προσμείξεις λιναγλιπτίνης αναφέρονται σε ανεπιθύμητες ουσίες που μπορεί να υπάρχουν στα σκευάσματα λιναγλιπτίνης. Μπορούν να προέρχονται από την κατασκευή¹, πρώτες ύλες ή συνθήκες αποθήκευσης. Η παρουσία τους μπορεί δυνητικά να επηρεάσει την καθαρότητα, την ισχύ και τη συνολική ποιότητά του. Τα αυστηρά μέτρα ποιοτικού ελέγχου από τους κατασκευαστές φαρμακευτικών προϊόντων συμβάλλουν στη διασφάλιση της ασφάλειας και της αποτελεσματικότητας του φαρμάκου. Αυτά τα μέτρα περιλαμβάνουν ενδελεχείς δοκιμές και αναλύσεις για τον εντοπισμό και τον ποσοτικό προσδιορισμό των ακαθαρσιών και την αυστηρή τήρηση των ρυθμιστικών κατευθυντήριων οδηγιών και προτύπων. Ελέγχοντας τα επίπεδα ακαθαρσιών εντός αποδεκτών ορίων, οι φαρμακευτικές εταιρείες προσπαθούν να παρέχουν στους ασθενείς υψηλής ποιότητας σκευάσματα λιναγλιπτίνης για τη θεραπεία του σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2, ελαχιστοποιώντας τυχόν πιθανούς κινδύνους που σχετίζονται με ακαθαρσίες.

Η Daicel Pharma τηρεί αυστηρά τα πρότυπα cGMP και λειτουργεί μια αναλυτική εγκατάσταση για την προετοιμασία προτύπων ακαθαρσίας λιναγλιπτίνης, τα οποία περιλαμβάνουν 8-Βρωμο-3-μεθυλ-7-(2-βουτυνυλ)-ξανθίνη, πρόσμειξη λιναγλιπτίνης Ε, μεθυλδιμερές λιναγλιπτίνης, ακαθαρσία λιναγλιπτίνης , Linagliptin Nitroso impurity's interior STD, Linagliptin S-ισομερές, N-Acetyl Linagliptin, N-Boc Linagliptin, N-Carbamoyl Linagliptin και N-Formyl Linagliptin. Τα πρότυπα ακαθαρσίας της λιναγλιπτίνης διαθέτουν λεπτομερές Πιστοποιητικό Ανάλυσης (CoA) που παρέχει μια ολοκληρωμένη αναφορά χαρακτηρισμού. Αυτή η αναφορά περιλαμβάνει δεδομένα που ελήφθησαν μέσω τεχνικών, ανάλυση καθαρότητας 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS και HPLC². Κατόπιν αιτήματος, δίνουμε πρόσθετα δεδομένα όπως 13C-DEPT. Επιπλέον, μπορούμε να συνθέσουμε άγνωστα πρότυπα ακαθαρσίας λιναγλιπτίνης και προϊόντα αποδόμησης. Κάθε παράδοση έχει μια ολοκληρωμένη αναφορά χαρακτηρισμού.