Λευπρολίδη

Γενικές πληροφορίες

Προσμίξεις Leuprolide και Leuprolide 

Daicel Pharma συνθέτει ακαθαρσίες Leuprolide υψηλής ποιότητας, (O Acetyl L Ser) Leuprolide, Ac(2-9) Leuprolide, D His Leuprolide, D Leu Leuprolide, D Ser Leuprolide, D Trp Leuprolide, Des-Ser(4)-Leuprolide, Leuprolide, Leuprolide (πενταπεπτίδιο) και πολλά άλλα, που βοηθούν στην ανάλυση ποιότητας, σταθερότητας και βιολογικής ασφάλειας του Leuprolide. Προσφέρουμε επίσης προσαρμοσμένη σύνθεση ακαθαρσιών Leuprolide και προμήθεια σε όλο τον κόσμο.

Λευπρολίδη [CAS: 53714-56-0] είναι ένα συνθετικό εννεαπεπτιδικό ανάλογο αγωνιστή του παράγοντα απελευθέρωσης ωχρινοτρόπου ορμόνης¹. Μιμείται τη φυσική ορμόνη που είναι γνωστή ως ορμόνη απελευθέρωσης γοναδοτροπίνης (GnRH). Η λευπρολίδη είναι ένας ισχυρός αγωνιστής των υποδοχέων GnRH, που συνήθως συνταγογραφείται για τη θεραπεία του καρκίνου του προστάτη, των λειομυωμάτων της μήτρας, της ενδομητρίωσης και της κεντρικής πρώιμης εφηβείας.

Leuprolide: Χρήση και Εμπορική Διαθεσιμότητα 

Το Leuprolide συνταγογραφείται για προχωρημένο καρκίνο του προστάτη και χρησιμοποιείται σε παιδιατρικούς ασθενείς με κεντρική πρόωρη ήβη (CPP). Συνταγογραφείται επίσης σε συνδυασμό με συμπληρώματα σιδήρου για προεγχειρητική αιματολογική βελτίωση σε αναιμικούς ασθενείς με λειομυώματα της μήτρας (γνωστά και ως ινομυώματα της μήτρας). Επιπλέον, χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με από του στόματος νορεθιστερόνη (ονομάζεται επίσης νορεθινδρόνη) στην αρχική θεραπεία των συμπτωμάτων της ενδομητρίωσης.

Η λευπρολίδη διατίθεται ως οξική λευπρολίδη, η οποία χορηγείται μέσω ενδομυϊκής ή υποδόριας ένεσης ή ως εμφύτευμα. Είναι διαθέσιμο με διάφορες εμπορικές ονομασίες, όπως Lupron, Eligard, Viadur και Leuprorelin.

Δομή Λευπρολίδης και Μηχανισμός Δράσης

Ο χημικός τύπος της Leuprolide είναι C₅₉H₈₄N₁₆O₁₂και το μοριακό του βάρος είναι περίπου 1,209.40 g/mol.

Η οξική λευπρολίδη καταστέλλει την έκκριση γοναδοτρόπων της ωχρινοτρόπος ορμόνης (LH) και της ωοθυλακιοτρόπου ορμόνης (FSH) που αναστέλλει την παραγωγή στεροειδών του φύλου των γονάδων.

Προσμίξεις και Σύνθεση Λευπρολίδης

Κατά τη διαδικασία σύνθεσης μπορεί να σχηματιστούν ακαθαρσίες λευπρολίδης² ή αποθήκευση του φαρμάκου. Η αποαμιδωμένη Leuprolide, το διμερές Leuprolide, τα προϊόντα οξείδωσης Leuprolide, οι ενώσεις που σχετίζονται με Leuprolide και οι υπολειμματικοί διαλύτες είναι μερικές από τις πιο κοινές ακαθαρσίες Leuprolide που επηρεάζουν την αποτελεσματικότητα και τη σταθερότητα του φαρμάκου. Επίσης, αυτές οι ακαθαρσίες έχουν τοξικές και ανοσογονικές επιδράσεις στους ασθενείς. Ως εκ τούτου, οι κατασκευαστές πρέπει να εκτελούν αυστηρές αναλυτικές δοκιμές για να ανιχνεύσουν και να ποσοτικοποιήσουν αυτές τις ακαθαρσίες για να εξασφαλίσουν την ποιότητα και την ασφάλεια του Leuprolide.

Στην Daicel, παρέχουμε ένα Πιστοποιητικό Ανάλυσης (CoA) από μια αναλυτική εγκατάσταση συμβατή με cGMP για περισσότερα από δεκαπέντε πρότυπα ακαθαρσίας Leuprolide όπως (O Acetyl L Ser) Leuprolide, Ac(2-9) Leuprolide, D His Leuprolide, D Leu Leuprolide, D Ser Leuprolide, D Trp Leuprolide, Des-Ser(4)-Leuprolide, Leuprolide Metabolite (πενταπεπτίδιο) και άλλα, μαζί με πλήρη δεδομένα χαρακτηρισμού που περιλαμβάνουν 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS και HPLC³ καθαρότητα. Κατόπιν αιτήματος, παρέχουμε 13C-DEPT και CHN. Επίσης, παρέχουμε μια πλήρη αναφορά χαρακτηρισμού κατά την παράδοση. Η Daicel προσφέρει το Leuprolide D10 (επισημασμένο), το οποίο είναι ένα σημασμένο με δευτέριο πρότυπο Leuprolide στη βιοαναλυτική έρευνα και σε μελέτες BA/BE με δεδομένα ισοτόπων στο CoA.