Ισαβουκοναζόλη

Γενικές πληροφορίες

Προσμίξεις Ισαβουκοναζόλης και Ισαβουκοναζόλη

Ντάικελ Η Pharma προσφέρει επιλογές παράδοσης σε όλο τον κόσμο για μια προσαρμοσμένη σύνθεση προτύπων ακαθαρσίας Isavuconazole, συμπεριλαμβανομένων βασικών προτύπων ακαθαρσιών όπως (2-(μεθυλαμινο)πυριδιν-3-υλ)μεθανόλη, Isavuconazole Diastereomer-1, Isavuconazole Enantiomer, Isavuconazole Impurity 14, Isavuconazole Impurity-36, Isavuconazonium chloride (διαστεριομερές-6) και πολλά άλλα. Αυτά τα πρότυπα ακαθαρσίας διαδραματίζουν ζωτικό ρόλο στην αξιολόγηση της καθαρότητας και της ασφάλειας της ισαβουκοναζόλης, ενός ενεργού φαρμακευτικού συστατικού.

Ισαβουκοναζόλη [CAS: 241479-67-4] είναι ένα υδατοδιαλυτό προφάρμακο τριαζόλης γνωστό για την αντιμυκητιακή δράση ευρέως φάσματος. Λειτουργεί ως αναστολέας της βιοσύνθεσης της εργοστερόλης και στοχεύει τη στερόλη 14α-δεμεθυλάση, ένα ένζυμο που εμπλέκεται στη σύνθεση της εργοστερόλης, απαραίτητο συστατικό των κυτταρικών μεμβρανών των μυκήτων.

Isavuconazole: Χρήση και Εμπορική Διαθεσιμότητα  

Η ισαβουκοναζόλη, μια εγκεκριμένη θεραπεία για την επεμβατική ασπεργίλλωση και τη διηθητική βλεννομυκητίαση, είναι ένα υδατοδιαλυτό προφάρμακο τριαζόλης με ευρέως φάσματος αντιμυκητιακή δράση. Υδρολύει τις εστεράσες του πλάσματος για να σχηματίσει το δραστικό συστατικό του, το BAL4815. Το BAL4815 αναστέλλει το μυκητιακό ένζυμο κυτόχρωμα P450 λανοστερόλη 14-άλφα-δεμεθυλάση (CYP51) που είναι υπεύθυνο για τη μετατροπή της λανοστερόλης σε εργοστερόλη, ένα μέρος της κυτταρικής μεμβράνης του μύκητα. Αναστέλλοντας το CYP51, το BAL4815 μειώνει τη δεξαμενή της εργοστερόλης, διαταράσσοντας τη σύνθεση της κυτταρικής μεμβράνης του μύκητα. Η ισαβουκοναζόλη είναι μια κλινική εναλλακτική της βορικοναζόλης για τη θεραπεία της διεισδυτικής ασπεργίλλωσης. Η ισαβουκοναζόλη διατίθεται υπό το Cresemba.

Isavuconazole Δομή και Μηχανισμός Δράσης

The chemical name of Isavuconazole is 4-[2-[(1R,2R)-2-(2,5-Difluorophenyl)-2-hydroxy-1-methyl-3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propyl]-4-thiazolyl]benzonitrile (ACI) (2R,3R)-3-[4-(4-Cyanophenyl)thiazol-2-yl]-2-(2,5-difluorophenyl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol. Its chemical formula is C₂₂H₁₇F₂N₅OS, και το μοριακό του βάρος είναι περίπου 437.5 g/mol.

Η ισαβουκοναζόλη αναστέλλει το σχηματισμό εργοστερόλης, συστατικού των κυτταρικών μεμβρανών των μυκήτων. Αυτή η διαταραχή αυξάνει τη διαπερατότητα της μεμβράνης προκαλώντας την απώλεια βασικών ενδοκυτταρικών τμημάτων. Τελικά, τα μυκητιακά κύτταρα υφίστανται λύση και πεθαίνουν.

Προσμείξεις και Σύνθεση Ισαβουκοναζόλης

Όπως με κάθε φαρμακευτική ένωση, η ισαβουκοναζόλη μπορεί ενδεχομένως να περιέχει ακαθαρσίες. Οι ακαθαρσίες στην ισαβουκοναζόλη μπορεί να προκύψουν από διάφορες πηγές, όπως κατά τη διάρκεια της σύνθεσης¹, πρώτες ύλες, ενδιάμεσα προϊόντα ή προϊόντα αποδόμησης. Οι κοινές ακαθαρσίες Ισαβουκοναζόλης περιλαμβάνουν σχετικές ουσίες, υπολειμματικούς διαλύτες και προϊόντα αποδόμησης. Μπορεί να προκύψουν από ατελείς αντιδράσεις, ακάθαρτα αρχικά υλικά ή συνθήκες αποθήκευσης. Είναι απαραίτητος ο έλεγχος και η παρακολούθηση αυτών των ακαθαρσιών για να διασφαλιστεί η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου. Φαρμακευτικές ρυθμιστικές αρχές, όπως ο Οργανισμός Τροφίμων και Φαρμάκων των Ηνωμένων Πολιτειών (FDA), έχουν θεσπίσει κατευθυντήριες γραμμές και όρια στα φαρμακευτικά προϊόντα, συμπεριλαμβανομένης της ισαβουκοναζόλης. Οι κατασκευαστές συμμορφώνονται με αυτούς τους κανονισμούς και διεξάγουν διεξοδικές δοκιμές για τον εντοπισμό και τον ποσοτικό προσδιορισμό των ακαθαρσιών εντός αποδεκτών ορίων.

Η Daicel Pharma τηρεί αυστηρά τα πρότυπα cGMP και λειτουργεί μια αναλυτική μονάδα για την προετοιμασία των προτύπων ακαθαρσίας Isavuconazole. Παρέχουμε μια σειρά προτύπων ακαθαρσίας Ισαβουκοναζόλης, όπως (2-(μεθυλαμινο)πυριδιν-3-υλ)μεθανόλη, Isavuconazole Diastereomer-1, Isavuconazole Enantiomer, Isavuconazole Impurity 14, Isavuconazole Impurity 36, Isavuconazole Impurity 6, Isavuconazole Impurity (Isavuconazole)1, -1), και πολλά άλλα. Τα πρότυπα ακαθαρσιών μας διαθέτουν λεπτομερές Πιστοποιητικό Ανάλυσης (CoA) και ολοκληρωμένη αναφορά χαρακτηρισμού. Το CoA περιλαμβάνει δεδομένα που λαμβάνονται μέσω τεχνικών, ανάλυση καθαρότητας 13H NMR, XNUMXC NMR, IR, MASS και HPLC². Πρόσθετα δεδομένα, όπως το 13C-DEPT, μπορούν να παρέχονται κατόπιν αιτήματος. Μπορούμε να συνθέσουμε άγνωστα πρότυπα ακαθαρσίας Isavuconazole, προϊόντα αποικοδόμησης και επισημασμένες ενώσεις, για να αξιολογήσουμε την αποτελεσματικότητα της γενικής χρήσης Isavuconazole. Επιπλέον, προσφέρουμε ένα εξαιρετικά καθαρό Isotope of Oxazine Imp of Isavuconazole, πρότυπα ισαβουκοναζόλης με σήμανση δευτέριου για βιοαναλυτική έρευνα και μελέτες BA/BE. Κάθε παράδοση έχει μια ολοκληρωμένη αναφορά χαρακτηρισμού.