Ικατιμπάντ

Γενικές πληροφορίες

Προσμείξεις ικατιβάντης και ικατιβάντης

Daicel Pharma συνθέτει ακαθαρσίες Icatibant υψηλής ποιότητας, (1-6)-Icatibant, (7-10)-Icatibant, Ac-Icatibant, Des-D-Arg(1)-Icatibant, Des-L-Arg(2)-Icatibant και L-Arg(1)-Icatibant, που βοηθά στην ανάλυση ποιότητας, σταθερότητας και βιολογικής ασφάλειας του Icatibant. Προσφέρουμε επίσης προσαρμοσμένη σύνθεση ακαθαρσιών Icatibant και προμήθεια σε όλο τον κόσμο.

Ικατιμπάντ [CAS: 130308-48-4] είναι ένα συνθετικό πεπτιδομιμητικό που αποτελείται από δέκα αμινοξέα, το οποίο είναι εκλεκτικός και ειδικός ανταγωνιστής των υποδοχέων της βραδυκινίνης Β2. Χρησιμοποιείται για τη συμπτωματική θεραπεία οξέων προσβολών κληρονομικού αγγειοοιδήματος (HAE) σε ενήλικες με ανεπάρκεια αναστολέα C1-εστεράσης.

Icatibant: Χρήση και εμπορική διαθεσιμότητα 

Το Icatibant, ένα φάρμακο, είναι ένας ανταγωνιστικός ανταγωνιστής εκλεκτικός για τον υποδοχέα βραδυκινίνης B2 (B2R) και συνήθως συνταγογραφείται για τη θεραπεία οξέων προσβολών οιδήματος και φλεγμονής σε άτομα με κληρονομικό αγγειοοίδημα (HAE). Είναι υπό έρευνα για τις δυνατότητές του να θεραπεύει το αγγειοοίδημα, τις παθήσεις των αρθρώσεων και τη χρόνια νεφρική νόσο. Το Icatibant διατίθεται στην αγορά με τις εμπορικές ονομασίες Firazyr και Sajazir.

Δομή και Μηχανισμός Δράσης Icatibant

Ο χημικός τύπος για το Icatibant είναι C₅₉H₈₉N₁₉O₁₃ και το μοριακό του βάρος είναι περίπου 1304.5 g/mol.

Ένας αναστολέας C1-εστεράσης είναι ο κύριος ρυθμιστής του πρωτεολυτικού καταρράκτη Παράγοντα XII I/καλλικρεΐνης που οδηγεί στην παραγωγή βραδυκινίνης. Η απουσία ή η δυσλειτουργία ενός αναστολέα C1-εστεράσης προκαλεί Κληρονομικό αγγειοοίδημα (ΗΑΕ). Η βραδυκινίνη είναι υπεύθυνη για τα χαρακτηριστικά συμπτώματα HAE του εντοπισμένου οιδήματος, της φλεγμονής και του πόνου. Η ικατιβάντη ​​εμποδίζει τη βραδυκινίνη να δεσμεύει τους υποδοχείς Β2 και αντιμετωπίζει οξείες προσβολές HAE.

Προσμείξεις ικατιβάντης και σύνθεση

Η ικατιβάντη ​​συντίθεται¹ από τα προστατευμένα L- και D- αμινοξέα και την προστατευμένη γλυκίνη. Η σύνθεση γίνεται με μια διαδικασία πεπτιδικής σύνθεσης στερεάς φάσης (SPPS). Το Icatibant μπορεί να περιέχει ακαθαρσίες² όπως σχετικές ακαθαρσίες πεπτιδίων, οργανικές ακαθαρσίες, υπολειμματικοί διαλύτες και προϊόντα αποικοδόμησης. Αυτές οι ακαθαρσίες πρέπει να παρακολουθούνται και να ελέγχονται κατά τη διάρκεια της διαδικασίας κατασκευής για να διασφαλιστεί ότι το τελικό προϊόν πληροί τα πρότυπα ποιότητας.

Στην Daicel, παρέχουμε ένα Πιστοποιητικό Ανάλυσης (CoA) από μια αναλυτική εγκατάσταση συμβατή με cGMP για τα πρότυπα ακαθαρσίας Icatibant, (1-6)-Icatibant, Icatibant (7-10), Ac-Icatibant, Des-D-Arg(1 )-Icatibant, Des-L-Arg(2)-Icatibant και L-Arg(1)-Icatibant, μαζί με πλήρη δεδομένα χαρακτηρισμού συμπεριλαμβανομένων 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS και HPLC καθαρότητας. Κατόπιν αιτήματος, παρέχουμε 13C-DEPT και CHN. Επίσης, παρέχουμε μια πλήρη αναφορά χαρακτηρισμού κατά την παράδοση. Η Daicel προσφέρει εξαιρετικά καθαρά πρότυπα Icatibant με σήμανση ισοτόπων σε βιοαναλυτική έρευνα και μελέτες BA/BE με δεδομένα ισοτόπων στο CoA.