Γρανισέτρον

Γενικές πληροφορίες
Προσμίξεις γρανισετρόνης και γρανισετρόνη

Ντάικελ Η Pharma προσφέρει επιλογές παράδοσης σε όλο τον κόσμο για μια προσαρμοσμένη σύνθεση ακαθαρσιών Granisetron, συμπεριλαμβανομένου του προτύπου ακαθαρσιών, 7-Methoxy Granisetron. Η πρόσμειξη παίζει ζωτικό ρόλο στην αξιολόγηση της καθαρότητας και της ασφάλειας του Granisetron, ενός ενεργού φαρμακευτικού συστατικού.

Ένα παράγωγο ινδαζόλης, η Γρανισετρόνη [CAS: 109889-09-0], χρησιμεύει ως εκλεκτικός ανταγωνιστής του υποδοχέα 5-HT3, διαχειριζόμενος αποτελεσματικά τη ναυτία και τον έμετο που προκαλούνται από χημειοθεραπεία και ακτινοθεραπεία για τον καρκίνο. Λειτουργώντας ως αντιεμετικό, το Granisetron λειτουργεί ως ανταγωνιστής των υποδοχέων σεροτονίνης. Η αποτελεσματικότητά του στην ανακούφιση αυτών των συμπτωμάτων το έχει καταστήσει ευρέως συνταγογραφούμενο φάρμακο στην κλινική πράξη.

Granisetron: Χρήση και Εμπορική Διαθεσιμότητα  

Το Granisetron, διαθέσιμο με εμπορικές ονομασίες όπως Granisol, Kytril, Sancuso και Sustol, είναι ένα φάρμακο για την πρόληψη της ναυτίας και του εμέτου. Απευθύνεται σε άτομα που υποβάλλονται σε εμετογόνο θεραπεία καρκίνου, συμπεριλαμβανομένης της υψηλής δόσης σισπλατίνης, μετεγχειρητικές και ακτινοθεραπείας. Επιπλέον, το Granisetron αποτρέπει τη ναυτία και τον έμετο κατά τη διάρκεια της μέτριας ή υψηλής εμετογόνου χημειοθεραπείας, με ή χωρίς σισπλατίνη, για έως και πέντε συνεχόμενες ημέρες.

Γρανισετρόνη Δομή και Μηχανισμός Δράσης

Η χημική ονομασία του Granisetron είναι 1-Μεθυλ-Ν-[(3-ενδο)-9-μεθυλ-9-αζαδικυκλο[3.3.1]ενον-3-υλ]-1Η-ινδαζολο-3-καρβοξαμίδιο. Ο χημικός του τύπος είναι C₁₈H₂₄N₄Ο, και το μοριακό του βάρος είναι περίπου 312.4 g/mol.

Η γρανισετρόνη είναι ένας ανταγωνιστής του υποδοχέα 5-υδροξυτρυπταμίνης3 (5-HT3) που συνδέεται με τους υποδοχείς σεροτονίνης που βρίσκονται στα άκρα του πνευμονογαστρικού νεύρου περιφερειακά και κεντρικά στη ζώνη χημειοϋποδοχέων.

Προσμίξεις και σύνθεση γρανισετρόνης

Κατά τη σύνθεση μπορούν να σχηματιστούν ακαθαρσίες γρανισετρόνης¹, αποθήκευση ή χρήση του φαρμάκου λόγω παρενεργειών, ατελών αντιδράσεων ή αλληλεπιδράσεων με άλλες ενώσεις. Αναλυτικές μέθοδοι όπως HPLC, LC-MS, NMR και φασματοσκοπία IR βοηθούν στην ανάλυση και τον ποσοτικό προσδιορισμό αυτών των ακαθαρσιών. Τα μέτρα ελέγχου περιλαμβάνουν τη βελτιστοποίηση της συνθετικής διαδικασίας και τα στάδια καθαρισμού και την εξασφάλιση κατάλληλων συνθηκών αποθήκευσης για την ελαχιστοποίηση του σχηματισμού ακαθαρσιών. Οι μελέτες σταθερότητας αξιολογούν τα προφίλ ακαθαρσιών με την πάροδο του χρόνου και καθορίζουν ημερομηνίες λήξης και συστάσεις αποθήκευσης. Η συμμόρφωση με τις ρυθμιστικές κατευθυντήριες γραμμές, όπως αυτές που ορίζει η ICH, είναι ζωτικής σημασίας για τη διασφάλιση της ποιότητας και της ασφάλειας των σκευασμάτων Granisetron. Τα αποτελεσματικά μέτρα ελέγχου των προσμίξεων συμβάλλουν στη διατήρηση της ακεραιότητας του Granisetron ως φαρμακευτικού προϊόντος.

Η Daicel Pharma τηρεί αυστηρά τα πρότυπα cGMP και λειτουργεί μια αναλυτική εγκατάσταση που συνθέτει το πρότυπο ακαθαρσίας γρανισετρόνης, το 7-Methoxy Granisetron. Προσφέρουμε πρότυπα Granisetron με σήμανση δευτέριου, συμπεριλαμβανομένων των 7-Hydroxy Granisetron-D3 και Granisetron-D3, απαραίτητα για βιοαναλυτική έρευνα και μελέτες BA/BE. Οι ακαθαρσίες μας περιλαμβάνουν ένα λεπτομερές Πιστοποιητικό Ανάλυσης (CoA) που παρέχει μια ολοκληρωμένη αναφορά χαρακτηρισμού. Αυτή η αναφορά έχει δεδομένα που ελήφθησαν μέσω τεχνικών, ανάλυση καθαρότητας 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS και HPLC². Κατόπιν αιτήματος, δίνουμε πρόσθετα δεδομένα όπως 13C-DEPT. Μπορούμε να συνθέσουμε άγνωστες προσμίξεις γρανισετρόνης ή προϊόντα αποικοδόμησης και επισημασμένες ενώσεις. Κάθε παράδοση έχει μια ολοκληρωμένη αναφορά χαρακτηρισμού.