Επλερενόνη
Γενικές πληροφορίες
Προσμίξεις επλερενόνης και επλερενόνη
Ντάικελ Η Pharma προσφέρει ακαθαρσίες υψηλής ποιότητας για την επλερενόνη, ένα ενεργό φαρμακευτικό συστατικό. Αυτές οι ακαθαρσίες, συμπεριλαμβανομένης της 6β-υδροξυπλερενόνης, της πρόσμιξης επλερενόνης EP C, της επλερενόνης EP πρόσμιξης E, της επλερενόνης EP πρόσμιξης F, της επλερενόνης EP πρόσμιξης G, της πρόσμιξης επλερενόνης Α, της ακαθαρσίας επλερενόνης Β και της ακαθαρσίας επλερενόνης D, διαδραματίζουν ζωτικό ρόλο στην αξιολόγηση της αξιοπιστία και ασφάλεια της Eplerenone. Η Daicel Pharma προσφέρει επίσης μια προσαρμοσμένη σύνθεση ακαθαρσιών Eplerenone για να καλύψει τις απαιτήσεις των πελατών, με διαθέσιμες επιλογές παράδοσης σε όλο τον κόσμο.
Επλερενόνη [CAS: 107724-20-9] είναι ένα φάρμακο για τη διαχείριση της υπέρτασης, της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας και μετά το έμφραγμα του μυοκαρδίου. Είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής των υποδοχέων της αλδοστερόνης και ένα παράγωγο της σπιρονολακτόνης. Η επλερενόνη δρα επίσης ως καλιοσυντηρητικό διουρητικό. Η κύρια θεραπευτική του εφαρμογή είναι στη θεραπεία της υπέρτασης.
Eplerenone: Χρήση και Εμπορική Διαθεσιμότητα
Η επλερενόνη, που διατίθεται στην αγορά με την Inspra, είναι ανταγωνιστής της αλδοστερόνης. Είναι πιο επιλεκτικό για τον υποδοχέα των μεταλλοκορτικοειδών σε σύγκριση με τους υποδοχείς γλυκοκορτικοειδών, προγεστερόνης και ανδρογόνων. Η επλερενόνη βελτιώνει την επιβίωση σε σταθερούς ασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια και συστολική δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου και για τη θεραπεία της υπέρτασης μόνη της ή σε συνδυασμό με άλλους παράγοντες.
Δομή και μηχανισμός δράσης επλερενόνης 
Η χημική ονομασία της επλερενόνης είναι (7α,11α,17α)-9,11-εποξυ-17-υδροξυ-3-οξο-γ-λακτόνη, μεθυλεστέρας Pregn-4-ene-7,21-δικαρβοξυλικού οξέος. Ο χημικός του τύπος είναι C24H30O6και το μοριακό του βάρος είναι περίπου 414.5 g/mol.
Η επλερενόνη αναστέλλει τη δέσμευση της αλδοστερόνης δεσμεύοντας τον υποδοχέα των μεταλλοκορτικοειδών. Έτσι, μειώνει την απορρόφηση νατρίου και στη συνέχεια μειώνει την αρτηριακή πίεση.
Προσμίξεις επλερενόνης και σύνθεση
Η παρουσία ακαθαρσιών στα σκευάσματα επλερενόνης είναι μια ανησυχία που απαιτεί προσεκτική προσοχή στη σύνθεση, την ανάλυση και τον έλεγχο. Κατά τη συνθετική διαδικασία1, είναι σημαντικό να εντοπιστούν και να κατανοηθούν οι πιθανές διαδρομές που μπορούν να οδηγήσουν στο σχηματισμό ακαθαρσιών. Οι αυστηρές αναλυτικές τεχνικές, όπως η υγρή χρωματογραφία υψηλής απόδοσης (HPLC) και η φασματομετρία μάζας, βοηθούν στην ανάλυση και τον ποσοτικό προσδιορισμό των ακαθαρσιών στα δείγματα επλερενόνης. Εφαρμόζονται αποτελεσματικά μέτρα ελέγχου σε όλη τη διαδικασία παραγωγής για την ελαχιστοποίηση του σχηματισμού ακαθαρσιών και τη διατήρηση της καθαρότητας και της ποιότητας της επλερενόνης.
Η Daicel Pharma προσφέρει ένα ολοκληρωμένο Πιστοποιητικό Ανάλυσης (CoA) για τα πρότυπα ακαθαρσίας επλερενόνης, συμπεριλαμβανομένων των 6β-υδροξυπλερενόνης, επλερενόνης EP πρόσμειξης C, επλερενόνης EP πρόσμιξης Ε, επλερενόνης EP πρόσμιξης F, επλερενόνης EP πρόσμιξης G, επλερενόνης EP Impurity G, επλερενόνης ακαθαρσίας, και Eplerenone Impurity D. Παράγονται από μια αναλυτική εγκατάσταση που συμμορφώνεται με τα πρότυπα cGMP. Το CoA παρέχει μια λεπτομερή αναφορά χαρακτηρισμού με δεδομένα που λαμβάνονται μέσω τεχνικών όπως η ανάλυση καθαρότητας 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS και HPLC2. Παρέχουμε πρόσθετα δεδομένα όπως 13C-DEPT κατόπιν αιτήματος. Η Daicel Pharma συνθέτει άγνωστες προσμίξεις επλερενόνης ή προϊόντα αποδόμησης. Κάθε παράδοση έχει μια πλήρη αναφορά χαρακτηρισμού.
αναφορές
Συχνές Ερωτήσεις
αναφορές
- Grob, Juergen; Kalvoda, Jaroslav, 20-Σπιροξάνες και ανάλογα με ανοιχτό δακτύλιο Ε, διεργασίες για την κατασκευή τους, και φαρμακευτικά παρασκευάσματα αυτών, Ciba-Geigy A.-G., Switzerland, US4559332A, 17 Δεκεμβρίου 1985
- Zhang, Ji Y.; Fast, Douglas M.; Breau, Alan P., Development and validation of a liquid chromatography-tandem spectrometric assay for Eplerenone and its hydrolyzed metabolite in human plasma, Journal of Chromatography B: Analytical Technologies in the Biomedical and Life Sciences, Volume: 787, Issue: 2, Σελίδες: 333-344, 2003
Συχνές Ερωτήσεις
Πώς οι ακαθαρσίες στην επλερενόνη επηρεάζουν τη φαρμακοκινητική της;
Η παρουσία ακαθαρσιών στην επλερενόνη μπορεί να επηρεάσει την απορρόφηση, την κατανομή, το μεταβολισμό και την απέκκρισή της, αλλάζοντας ενδεχομένως τις φαρμακοκινητικές της ιδιότητες.
Μπορούν οι ακαθαρσίες της επλερενόνης να οδηγήσουν σε ανεπιθύμητες ενέργειες ή τοξικότητα;
Οι ακαθαρσίες στην επλερενόνη μπορεί να προκαλέσουν ανεπιθύμητες ενέργειες ή τοξικότητα, ανάλογα με τη φύση, τη συγκέντρωση και την αλληλεπίδρασή τους με το σώμα.
Ποιος διαλύτης βοηθά στην ανάλυση των ακαθαρσιών της επλερενόνης;
Η μεθανόλη ή το ακετονιτρίλιο είναι οι διαλύτες που χρησιμοποιούνται για την ανάλυση των περισσότερων από τις ακαθαρσίες στην επλερενόνη.
Πώς πρέπει να αποθηκεύονται οι ακαθαρσίες της επλερενόνης όσον αφορά τη θερμοκρασία;
Οι ακαθαρσίες της επλερενόνης αποθηκεύονται σε ελεγχόμενη θερμοκρασία δωματίου, μεταξύ 2-8 ⁰C, ή σύμφωνα με τις προδιαγραφές του Πιστοποιητικού Ανάλυσης (CoA).
Σημείωση: Τα προϊόντα που προστατεύονται από έγκυρα διπλώματα ευρεσιτεχνίας από έναν κατασκευαστή δεν προσφέρονται προς πώληση σε χώρες που διαθέτουν προστασία ευρεσιτεχνίας. Η πώληση τέτοιων προϊόντων συνιστά παραβίαση διπλώματος ευρεσιτεχνίας και η ευθύνη της είναι με ευθύνη του αγοραστή.