Dolutegravir

Ταξινόμηση κατά

(S,R)-Ισομερές Dolutegravir

  • Αριθμός ΚΑΤ DCTI-C-686
  • Αριθμός CAS 1309560-49-3
  • Μοριακός τύπος C20H19F2N3O5
  • Μοριακό βάρος 419.38

(S,S)-Ισομερές Dolutegravir (Dolutegravir Impurity-16)

  • Αριθμός ΚΑΤ DCTI-C-687
  • Αριθμός CAS 1357289-37-2
  • Μοριακός τύπος C20H19F2N3O5
  • Μοριακό βάρος 419.38

Des Hydroxy Dolutegravir

  • Αριθμός ΚΑΤ DCTI-C-1791
  • Αριθμός CAS 1623085-81-3
  • Μοριακός τύπος C20H19F2N3O4
  • Μοριακό βάρος 403.39

Dolutegravir Impurity E

  • ΑΡΙΘΜΟΣ ΚΑΤΑΣ DCTI-C-2563
  • ΑΡΙΘΜΟΣ CAS 1973402-05-9
  • ΜΟΡΙΑΚΟΣ ΤΥΠΟΣ C20H19F2N3O5
  • ΜΟΡΙΑΚΟ ΒΑΡΟΣ 419.38

Dolutegravir Impurity-4

  • Αριθμός ΚΑΤ DCTI-C-688
  • Αριθμός CAS NA
  • Μοριακός τύπος C20H19FN3NaO5
  • Μοριακό βάρος 423.38

Dolutegravir Impurity-5

  • Αριθμός ΚΑΤ DCTI-C-689
  • Αριθμός CAS NA
  • Μοριακός τύπος C20H19FN3NaO5
  • Μοριακό βάρος 423.38

Ισομερές Dolutegravir R,R

  • Αριθμός ΚΑΤ DCTI-C-525
  • Αριθμός CAS 1357289-29-2
  • Μοριακός τύπος C20H19F2N3O5
  • Μοριακό βάρος 419.38

O αιθυλ ντολουτεγκραβίρη

  • ΑΡΙΘΜΟΣ ΚΑΤΑΣ DCTI-C-2564
  • ΑΡΙΘΜΟΣ CAS 1802141-49-6
  • ΜΟΡΙΑΚΟΣ ΤΥΠΟΣ C22H23F2N3O5
  • ΜΟΡΙΑΚΟ ΒΑΡΟΣ 447.44

O-Methyl Dolutegravir

  • Αριθμός ΚΑΤ DCTI-C-1792
  • Αριθμός CAS 1335210-35-9
  • Μοριακός τύπος C21H21F2N3O5
  • Μοριακό βάρος 433.41

Γενικές πληροφορίες

Προσμίξεις Dolutegravir και Dolutegravir

Ντάικελ Η Pharma ειδικεύεται στην προσφορά υψηλής ποιότητας ακαθαρσιών για το Dolutegravir, ένα ενεργό φαρμακευτικό συστατικό. Αυτές οι ακαθαρσίες περιλαμβάνουν (S, R)-Ισομερές Dolutegravir, (S, S)-Dolutegravir Isomer (Dolutegravir Impurity-16), Des Hydroxy Dolutegravir, Dolutegravir Impurity E, Dolutegravir Impurity-4, Dolutegravir R Dolutegravir5, Impurity- Το ισομερές, το O ethyl Dolutegravir και το O-Methyl Dolutegravir, διαδραματίζουν ζωτικό ρόλο στην αξιολόγηση της καθαρότητας, της αξιοπιστίας και της ασφάλειας του Dolutegravir. Η Daicel Pharma προσφέρει επίσης μια προσαρμοσμένη σύνθεση ακαθαρσιών Dolutegravir για να καλύψει τις απαιτήσεις των πελατών, με διαθέσιμες επιλογές παράδοσης σε όλο τον κόσμο.

Dolutegravir [CAS: 1051375-16-6], ένας αναστολέας μεταφοράς κλώνου ιντεγκράσης (INSTI), είναι ένα από του στόματος βιοδιαθέσιμο φάρμακο που στοχεύει τη μόλυνση HIV-1. Αντιμετωπίζει τις λοιμώξεις HIV με άλλους αντιρετροϊκούς παράγοντες.

Dolutegravir: Χρήση και Εμπορική Διαθεσιμότητα  

Η ντολουτεγκραβίρη είναι ένας αντιρετροϊκός παράγοντας που θεραπεύει τις λοιμώξεις από τον HIV-1. Η FDA των ΗΠΑ ενέκρινε τη συνδυαστική θεραπεία Dolutegravir και [rilpivirine] για ενήλικες με κατασταλμένα επίπεδα ιού HIV-1 και ένα σταθερό σχήμα για τουλάχιστον έξι μήνες. Η ντολουτεγκραβίρη είναι επίσης διαθέσιμη με [λαμιβουδίνη] και [αβακαβίρη] για τη θεραπεία του HIV-1 σε ενήλικες και παιδιατρικούς ασθενείς βάρους ≥10 kg. Το φάρμακο διατίθεται με τις εμπορικές ονομασίες Dovato, Tivicay και Tivicay PD.

Dolutegravir Δομή και Μηχανισμός Δράσης  Dolutegravir Δομή και Μηχανισμός Δράσης

Η χημική ονομασία του Dolutegravir είναι (4R,12aS)-N-[(2,4-Διφθοροφαινυλ)μεθυλ]-3,4,6,8,12,12a-εξαϋδρο-7-υδροξυ-4-μεθυλ-6,8 -διοξο-2Η-πυριδο[1',2':4,5]πυραζινο[2,1-b][1,3]οξαζινο-9-καρβοξαμίδιο. Ο χημικός του τύπος είναι C20H19F2N3O5, και το μοριακό του βάρος είναι περίπου 419.4 g/mol.

Η ντολουτεγκραβίρη δεσμεύεται στη δραστική θέση της ιντεγκράσης αναστέλλοντας την ιντεγκράση του HIV. Αναστέλλει το στάδιο μεταφοράς κλώνου της ενσωμάτωσης του ρετροϊικού δεοξυριβονουκλεϊκού οξέος (DNA) και αποτρέπει τον κύκλο αντιγραφής του HIV.

Προσμείξεις και σύνθεση ντολουτεγκραβίρης

Η παρουσία ακαθαρσιών στο Dolutegravir, έναν αναστολέα μεταφοράς κλώνου ιντεγκράσης που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της λοίμωξης HIV-1, μπορεί να επηρεάσει την ασφάλεια, την αποτελεσματικότητα και τη σταθερότητά του. Κατά τη διάρκεια της σύνθεσης μπορεί να προκύψουν ακαθαρσίες1 ή αποθήκευση Dolutegravir και μπορεί να σχετίζεται με πρώτες ύλες, ενδιάμεσα ή προϊόντα αποδόμησης. Είναι ζωτικής σημασίας η σύνθεση και η ανάλυση αυτών των ακαθαρσιών για να διασφαλιστεί η ποιότητα και η καθαρότητα του φαρμάκου. Οι αναλυτικές μέθοδοι, η χρωματογραφία και η φασματοσκοπία θα βοηθήσουν στην ανίχνευση και τον ποσοτικό προσδιορισμό των ακαθαρσιών. Η εφαρμογή αυστηρών μέτρων ελέγχου βοηθά στη θέσπιση κριτηρίων αποδοχής για τα επίπεδα ακαθαρσιών, διασφαλίζοντας ότι το Dolutegravir πληροί τις κανονιστικές απαιτήσεις και παραμένει ασφαλές για χρήση από ασθενείς.

Η Daicel Pharma προσφέρει ένα ολοκληρωμένο Πιστοποιητικό Ανάλυσης (CoA) για τα πρότυπα ακαθαρσίας Dolutegravir, συμπεριλαμβανομένων των (S, R)-Dolutegravir Isomer, (S, S)-Dolutegravir Isomer (Dolutegravir Impurity-16), Des Hydroxy Dolutegravir, Dolutegravir, Dolutegravir, Dolutegravir. Impurity-4, Dolutegravir Impurity-5, Dolutegravir R, R ισομερές, O ethyl Dolutegravir και O-Methyl Dolutegravir. Παράγουν από μια αναλυτική εγκατάσταση που συμμορφώνεται με τα πρότυπα cGMP. Το CoA παρέχει μια λεπτομερή αναφορά χαρακτηρισμού με δεδομένα που λαμβάνονται μέσω τεχνικών όπως η ανάλυση καθαρότητας 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS και HPLC2. Παρέχουμε πρόσθετα δεδομένα όπως 13C-DEPT κατόπιν αιτήματος. Η Daicel Pharma συνθέτει άγνωστες προσμίξεις Dolutegravir ή προϊόντα αποδόμησης. Κάθε παράδοση έχει μια πλήρη αναφορά χαρακτηρισμού.

αναφορές
Συχνές Ερωτήσεις

Συχνές Ερωτήσεις

Διάφορες αναλυτικές μέθοδοι όπως η χρωματογραφία (HPLC, LC), η φασματοσκοπία (UV, IR) και η φασματομετρία μάζας βοηθούν στην ανάλυση των ακαθαρσιών της Dolutegravir. Αυτές οι μέθοδοι βοηθούν στην ανίχνευση, τον ποσοτικό προσδιορισμό και τον χαρακτηρισμό των ακαθαρσιών που υπάρχουν στη φαρμακευτική ουσία.

Κατά τη διαδικασία παρασκευής του Dolutegravir εφαρμόζονται αυστηρά μέτρα ελέγχου για την ελαχιστοποίηση του σχηματισμού ακαθαρσιών. Περιλαμβάνει τη βελτιστοποίηση των αντιδράσεων, τη χρήση υλικών εκκίνησης υψηλής ποιότητας και την εφαρμογή κατάλληλων συνθηκών αποθήκευσης και χειρισμού για την πρόληψη της υποβάθμισης.

Ναι, οι ακαθαρσίες στο Dolutegravir μπορεί δυνητικά να επηρεάσουν την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητά του. Ανάλογα με τη φύση και τη συγκέντρωση των ακαθαρσιών, μπορεί να προκαλέσουν τοξικότητα, να μειώσουν τη σταθερότητα του φαρμάκου ή να επηρεάσουν την επιδιωκόμενη θεραπευτική δράση του Dolutegravir.

Οι προσμείξεις της ντολουτεγκραβίρης αποθηκεύονται σε ελεγχόμενη θερμοκρασία δωματίου μεταξύ 2-8 °C ή όπως υποδεικνύεται στο Πιστοποιητικό Ανάλυσης (CoA).

Σημείωση: Τα προϊόντα που προστατεύονται από έγκυρα διπλώματα ευρεσιτεχνίας από έναν κατασκευαστή δεν προσφέρονται προς πώληση σε χώρες που διαθέτουν προστασία ευρεσιτεχνίας. Η πώληση τέτοιων προϊόντων συνιστά παραβίαση διπλώματος ευρεσιτεχνίας και η ευθύνη της είναι με ευθύνη του αγοραστή.

Επιστροφή στην κορυφή
Το προϊόν προστέθηκε στο καλάθι σας