Καρβιντόπα - Λεβοντόπα

Γενικές πληροφορίες

Προσμίξεις Carbidopa-Levodopa και Carbidopa-Levodopa 

Ντάικελ Η Pharma συνθέτει ακαθαρσίες Carbidopa-Levodopa εξαιρετικής ποιότητας, όπως αιθυλεστέρας Etilevodopa/L-Dopa. HCl και μεθυλεστέρας Melevodopa/L-Dopa.HCl. Αυτές οι ακαθαρσίες είναι ζωτικής σημασίας για την αξιολόγηση της καθαρότητας, της αξιοπιστίας και της ασφάλειας των δραστικών φαρμακευτικών συστατικών, Carbidopa-Levodopa. Επιπλέον, η Daicel Pharma παρέχει προσαρμοσμένη σύνθεση ακαθαρσιών Carbidopa-Levodopa για να καλύψει τις απαιτήσεις των πελατών για παράδοση σε όλο τον κόσμο.

Καρβιντόπα/Λεβοντόπα [CAS: 57308-51-7] είναι ένα φάρμακο που περιέχει δύο δραστικά συστατικά - την Carbidopa και τη Levodopa. Η καρβιντόπα είναι ένας αναστολέας αποκαρβοξυλίωσης αρωματικού αμινοξέος, ενώ η λεβοντόπα είναι ένα αρωματικό αμινοξύ. Η λεβοντόπα είναι ένας μεταβολικός πρόδρομος της ντοπαμίνης, ενός νευροδιαβιβαστή που είναι ανεπαρκής στη νόσο του Πάρκινσον. Η Carbidopa-Levodopa έχει ντοπαμινεργικές και αντιπαρκινσονικές ιδιότητες και διαχειρίζεται και θεραπεύει τη νόσο του Πάρκινσον. Συγκεκριμένα, η Carbidopa χρησιμοποιείται για την ενίσχυση της αποτελεσματικότητας της Levodopa αποτρέποντας τη διάσπασή της πριν φτάσει στον εγκέφαλο.

Carbidopa-Levodopa: Χρήση και Εμπορική Διαθεσιμότητα  

Η καρβιντόπα με λεβοντόπα αντιμετωπίζει τα κινητικά συμπτώματα που σχετίζονται με τη νόσο του Πάρκινσον, τον μεταεγκεφαλιτικό παρκινσονισμό και τον παρκινσονισμό που προκαλείται από τοξίκωση με μονοξείδιο του άνθρακα ή μαγγάνιο. Η καρβιντόπα με λεβοντόπα μειώνει την περιφερική μετατροπή της L-ντόπα σε ντοπαμίνη, μειώνει τις γαστρεντερικές παρενέργειες και αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα της Λεβοντόπα στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Επιπλέον, η Carbidopa έχει πιθανές αντικαρκινικές ιδιότητες μέσω του ρόλου της ως εκλεκτικός ρυθμιστής υποδοχέα υδρογονανθράκων αρυλίου (SAhRM). Το Carbidopa-Levodopa είναι διαθέσιμο με διάφορες εμπορικές ονομασίες, όπως Carbilev, Dhivy, Duopa, Parcopa, Rytary και Sinemet.

Δομή και μηχανισμός δράσης Carbidopa-Levodopa

Η χημική ονομασία του Carbidopa-Levodopa είναι 3-υδροξυ-L-Τυροσίνη, ένα μείγμα με (αS)-α-υδραζινυλ-3,4-διυδροξυ-α-μεθυλβενζολοπροπανοϊκό οξύ. Ο χημικός του τύπος είναι C₁₉H₂₅N₃O₈και το μοριακό του βάρος είναι περίπου 423.4 g/mol.

Η καρβιντόπα αποκαρβοξυλιώνεται γρήγορα σε ντοπαμίνη στους εξωεγκεφαλικούς ιστούς. Αναστέλλει την αποκαρβοξυλίωση της περιφερικής λεβοντόπα, επιτρέποντάς της να απελευθερωθεί στον εγκέφαλο.

Η λεβοντόπα είναι ένας μεταβολικός πρόδρομος της ντοπαμίνης που μπορεί να διασχίσει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και να μετατραπεί σε ντοπαμίνη στον εγκέφαλο.

Προσμίξεις και σύνθεση καρβιντόπα-λεβοντόπα

Σχηματίζονται ακαθαρσίες κατά τη σύνθεση ή αποθήκευση των φαρμακευτικών προϊόντων συνδυασμού Carbidopa-Levodopa. Αυτές οι ακαθαρσίες μπορεί να σχετίζονται με τις πρώτες ύλες, τα υποπροϊόντα ή τα προϊόντα αποδόμησης και μπορεί να βλάψουν την ανθρώπινη υγεία. Είναι απαραίτητος ο έλεγχος και η ελαχιστοποίηση των επιπέδων ακαθαρσιών για να διασφαλιστεί η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του φαρμακευτικού προϊόντος. Οι κατασκευαστές χρησιμοποιούν μεθόδους δοκιμών καθαρισμού, διήθησης και ποιοτικού ελέγχου για τη διαχείριση των ακαθαρσιών στα φαρμακευτικά προϊόντα συνδυασμού Carbidopa – Levodopa.

Η Daicel Pharma προσφέρει ένα Πιστοποιητικό Ανάλυσης (CoA) για τα πρότυπα ακαθαρσίας Carbidopa-Levodopa, όπως ο αιθυλεστέρας Etilevodopa/L-Dopa. HCl και Melevodopa/L-Dopa μεθυλεστέρας.HCl που παράγεται από μια αναλυτική εγκατάσταση συμβατή με τα πρότυπα cGMP. Το CoA περιλαμβάνει μια ολοκληρωμένη αναφορά χαρακτηρισμού που περιλαμβάνει δεδομένα από τεχνικές όπως η καθαρότητα 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS και HPLC^1,2. Επιπλέον, κατόπιν αιτήματος, μπορούμε να παρέχουμε πρόσθετα δεδομένα όπως 13C-DEPT και CHN. Η Daicel Pharma μπορεί να συνθέσει άγνωστες προσμίξεις Carbidopa – Levodopa ή προϊόντα αποδόμησης. Μια πλήρης αναφορά χαρακτηρισμού συνοδεύει κάθε παράδοση.