Βρινζολαμίδη

Γενικές πληροφορίες

Προσμίξεις Brinzolamide και Brinzolamide 

Ντάικελ Η Pharma συνθέτει ακαθαρσίες Brinzolamide εξαιρετικής ποιότητας, όπως το μεθυλ (S)-N-((4-υδροξυ-2-(3-μεθοξυπροπυλ)-1,1-διοξειδο-3,4-διυδρο-2Η-θειενο[3,2 -e][1,2]θειαζιν-6-υλ)σουλφονυλ)ακετιμιδικό, μεθυλ (S)-N-((2-(3-μεθοξυπροπυλ)-1,1-διοξειδο-4-(τοσυλοξυ)-3,4 -διυδρο-2Η-θειενο[3,2-e][1,2]θειαζιν-6-υλ)σουλφονυλ)ακετιμιδικό, (4R)-4-υδροξυ-2-(3-μεθοξυπροπυλ)-3,4-διυδρο- 2Η-θειενο[3,2-e][1,2] θειαζινο-6-σουλφοναμίδιο 1,1 διοξείδιο, (4S)-6-χλωρο-2-(3-μεθοξυπροπυλ)-3,4-διυδρο-2Η-θειενο [3,2-e] [1,2] θειαζινο-4-ολ-1,1 διοξείδιο, και ούτω καθεξής. Αυτές οι ακαθαρσίες είναι ζωτικής σημασίας για την αξιολόγηση της καθαρότητας, της αξιοπιστίας και της ασφάλειας ενός δραστικού φαρμακευτικού συστατικού, της Brinzolamide. Επιπλέον, η Daicel Pharma παρέχει μια προσαρμοσμένη σύνθεση ακαθαρσιών Brinzolamide για να καλύψει τις απαιτήσεις των πελατών για παράδοση σε όλο τον κόσμο.

Βρινζολαμίδη [CAS: 138890-62-7] είναι ένα παράγωγο σουλφοναμιδίου, δρα ως αναστολέας του ενζύμου ανθρακικής ανυδράσης. Είναι φάρμακο κατά του γλαυκώματος. Η βρινζολαμίδη μειώνει την υψηλή ενδοφθάλμια πίεση που προκαλείται από το γλαύκωμα ανοιχτής γωνίας, το οποίο μπορεί να οδηγήσει σε βλάβη του οπτικού νεύρου και απώλεια όρασης εάν αφεθεί χωρίς θεραπεία.

Brinzolamide: Χρήση και Εμπορική Διαθεσιμότητα  

Η βρινζολαμίδη μειώνει την ενδοφθάλμια πίεση (ΕΟΠ) στους ασθενείς. Αναστέλλει την καρβονική ανυδράση II (CA-II), καταστέλλει το σχηματισμό υδατοειδούς υγρού και μειώνει την ΕΟΠ. Η βρινζολαμίδη είναι ένας αναστρέψιμος αναστολέας CA-II. Το Brinzolamide διατίθεται με την εμπορική ονομασία Azopt.

Δομή και Μηχανισμός Δράσης Brinzolamide

Η χημική ονομασία του Brinzolamide είναι (4R)-2H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-6-sulfonamide, 4-(ethylamino)-3,4-dihydro-2-(3-methoxypropyl) - 1,1-διοξείδιο. Ο χημικός του τύπος είναι C₁₂H₂₁N₃O₅S₃και το μοριακό του βάρος είναι περίπου 383.5 g/mol.

Η βρινζολαμίδη μειώνει την έκκριση του υδατοειδούς υγρού, πιθανώς με την επιβράδυνση του σχηματισμού διττανθρακικών ιόντων και τη μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης. Αυτή η μείωση είναι ευεργετική για τη θεραπεία καταστάσεων όπως το γλαύκωμα ανοιχτής γωνίας.

Ακαθαρσίες και Σύνθεση Brinzolamide

Η βρινζολαμίδη μπορεί να περιέχει ακαθαρσίες, όπως σχετικές ενώσεις και υπολειμματικούς διαλύτες, που σχηματίζονται κατά τη διάρκεια της διαδικασίας παρασκευής¹ ή αποθήκευση. Μπορεί να επηρεάσουν την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα του φαρμακευτικού προϊόντος. Ορισμένες κοινές ακαθαρσίες Brinzolamide περιλαμβάνουν προϊόντα αποικοδόμησης, ισομερή και υπολειμματικούς διαλύτες. Είναι απαραίτητος ο έλεγχος και η παρακολούθηση αυτών των ακαθαρσιών μέσω διαφόρων μεθόδων, όπως η ανάπτυξη κατάλληλων διαδικασιών παραγωγής, η χρήση πρώτων υλών υψηλής ποιότητας, η εφαρμογή κατάλληλων συνθηκών αποθήκευσης και η διεξαγωγή τακτικών αναλυτικών δοκιμών κατά την κατασκευή και καθ' όλη τη διάρκεια ζωής του για να διασφαλιστεί η ποιότητα του φαρμακευτικό προϊόν. Αυτά τα μέτρα βοηθούν να διασφαλιστεί ότι το φαρμακευτικό προϊόν είναι ασφαλές και αποτελεσματικό για τους ασθενείς.

Η Daicel Pharma προσφέρει ένα Πιστοποιητικό Ανάλυσης (CoA) για τα πρότυπα ακαθαρσίας Brinzolamide, όπως το Methyl (S)-N-((4-hydroxy-2-(3-methoxypropyl)-1,1-dioxido-3,4-dihydro- 2Η-θειενο[3,2-e][1,2]θειαζιν-6-υλ)σουλφονυλ)ακετιμιδικό, μεθυλ (S)-N-((2-(3-μεθοξυπροπυλ)-1,1-διοξείδιο-4- (τοσυλοξυ)-3,4-διυδρο-2Η-θειενο[3,2-e][1,2]θειαζιν-6-υλ)σουλφονυλ)ακετιμιδικό, (4R)-4-υδροξυ-2-(3-μεθοξυπροπύλιο) -3,4-διυδρο-2Η-θειενο[3,2-e][1,2] θειαζινο-6-σουλφοναμίδιο 1,1 διοξείδιο, (4S)-6-χλωρο-2-(3-μεθοξυπροπυλ)-3,4, 2-διυδρο-3,2Η-θειενο[1,2-e] [4] θειαζινο-1,1-ολ-1 διοξείδιο και ούτω καθεξής, που παράγεται από μια αναλυτική εγκατάσταση συμβατή με τα πρότυπα cGMP. Το CoA περιλαμβάνει μια ολοκληρωμένη αναφορά χαρακτηρισμού που περιλαμβάνει δεδομένα από τεχνικές όπως η καθαρότητα 13H NMR, XNUMXC NMR, IR, MASS και HPLC². Επιπλέον, κατόπιν αιτήματος, μπορούμε να παρέχουμε πρόσθετα δεδομένα όπως 13C-DEPT και CHN. Η Daicel Pharma μπορεί να παρασκευάσει άγνωστες προσμίξεις Brinzolamide ή προϊόντα αποδόμησης. Μια πλήρης αναφορά χαρακτηρισμού συνοδεύει κάθε παράδοση.