Μπόσενταν

Γενικές πληροφορίες

Ακαθαρσίες Bosentan και Bosentan

Ντάικελ Η Pharma συνθέτει ακαθαρσίες Bosentan υψηλής ποιότητας, συμπεριλαμβανομένων Πρόσμειξη διμερούς Bosentan, Πρόσμιξη Bosentan-2, Bosentan Impurity-3, Bosentan USP Σχετική Ένωση-B, N,N'-[5-(2-Μεθοξυφαινοξυ)[2,2'-διπυριμιδίνη]-4,6-διυλ]δις [4(1,1 διμεθυλαιθυλ)βενζολοσουλφοναμίδιο], Bosentan Impurity-4, και ούτω καθεξής. Αυτές οι ακαθαρσίες είναι απαραίτητες για την αξιολόγηση της ποιότητας, της σταθερότητας και της ασφάλειας ενός δραστικού φαρμακευτικού συστατικού, του Bosentan. Επιπλέον, η Daicel Pharma προσφέρει μια εξατομικευμένη σύνθεση ακαθαρσιών Bosentan για παράδοση παγκοσμίως για να καλύψει τις συγκεκριμένες ανάγκες των πελατών μας.

Μπόσενταν [CAS: 147536-97-8] είναι ένα παράγωγο πυριμιδίνης που είναι ανταγωνιστής υποδοχέα ενδοθηλίνης και αντιυπερτασικός παράγοντας. Αντιμετωπίζει την πνευμονική αρτηριακή υπέρταση (ΠΑΥ).

Bosentan: Χρήση και εμπορική διαθεσιμότητα  

Η πνευμονική αρτηριακή υπέρταση είναι μια κατάσταση που μπορεί να προκαλέσει σημαντική νοσηρότητα και θνησιμότητα παγκοσμίως. Η κύρια θεραπεία για αυτήν την πάθηση είναι με έναν ανταγωνιστή ενδοθηλίνης-1 όπως το Bosentan. Το Bosentan είναι ένα φάρμακο εγκεκριμένο από τον FDA που διαχειρίζεται και θεραπεύει την πνευμονική αρτηριακή υπέρταση σε ασθενείς με σημαντικούς σωματικούς περιορισμούς για τη βελτίωση της ικανότητας άσκησης και τη μείωση του ποσοστού κλινικής επιδείνωσης. Το φάρμακο διατίθεται με την εμπορική ονομασία Tracleer.

Bosentan Δομή και Μηχανισμός Δράσης 

Η χημική ονομασία του Bosentan είναι 4-(1,1-Διμεθυλαιθυλ)-Ν-[6-(2-υδροξυ-αιθοξυ)-5-(2-μεθοξυ-φαινοξυ)[2,2'-διπυριμιδιν]-4-υλ. ]βενζολοσουλφοναμίδιο. Ο χημικός του τύπος είναι C₂₇H₂₉N₅O₆S, και το μοριακό του βάρος είναι περίπου 551.6 g/mol.

Το Bosentan είναι ένας ανταγωνιστής των υποδοχέων ενδοθηλίνης στον πνευμονικό ιστό και χαλαρώνει τον αγγειακό λείο μυ.

Ακαθαρσίες και Σύνθεση Bosentan

Όπως με κάθε φάρμακο, μπορεί να σχηματιστούν ακαθαρσίες κατά την παρασκευή¹ διαδικασία του Bosentan. Αυτές οι ακαθαρσίες μπορεί να οφείλονται σε πρώτες ύλες, συνθετικά ενδιάμεσα ή προϊόντα αποδόμησης. Ορισμένα από αυτά μπορεί να είναι τοξικά ή να επηρεάζουν την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου, επομένως είναι απαραίτητο να ελέγχεται ο σχηματισμός τους και να περιοριστεί η παρουσία τους στο τελικό προϊόν. Οι αναλυτικές μέθοδοι, όπως η υγρή χρωματογραφία υψηλής απόδοσης (HPLC), βοηθούν στην ανίχνευση και ποσοτικοποίηση αυτών των ακαθαρσιών σε παρτίδες Bosentan και ορίζουν προδιαγραφές για να διασφαλιστεί ότι τα επίπεδα ακαθαρσιών είναι εντός αποδεκτών ορίων. Ο έλεγχός τους είναι απαραίτητος για τη διατήρηση της ασφάλειας, της ποιότητας και της αποτελεσματικότητας του φαρμάκου.

Η Daicel Pharma προσφέρει ένα Πιστοποιητικό Ανάλυσης (CoA) για τα πρότυπα ακαθαρσιών Bosentan, το οποίο περιλαμβάνει Πρόσμειξη διμερούς Bosentan, Πρόσμιξη Bosentan-2, Bosentan Impurity-3, Bosentan USP Σχετική Ένωση-B, N,N'-[5-(2-Μεθοξυφαινοξυ)[2,2'-διπυριμιδίνη]-4,6-διυλ]δις [4(1,1 διμεθυλαιθυλ) βενζολοσουλφοναμίδιο], Bosentan Impurity-4, και ούτω καθεξής. Το CoA παράγεται από μια αναλυτική εγκατάσταση συμβατή με cGMP και περιλαμβάνει ολοκληρωμένα δεδομένα χαρακτηρισμού, όπως 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS²και καθαρότητα HPLC. Πρόσθετα δεδομένα χαρακτηρισμού, όπως 13C-DEPT και CHN, μπορούν επίσης να παρέχονται κατόπιν αιτήματος. Η Daicel Pharma μπορεί να δημιουργήσει άγνωστες ακαθαρσίες ή προϊόντα αποικοδόμησης Bosentan και να παρέχει ενώσεις με ετικέτα για να αξιολογήσει την αποτελεσματικότητα του Bosentan. Επιπλέον, η Daicel Pharma προσφέρει Bosentan–D4, πρότυπο Bosentan με σήμανση δευτέριου, χρήσιμο στη βιοαναλυτική έρευνα, όπως μελέτες BA/BE. Κάθε παράδοση έχει μια πλήρη αναφορά χαρακτηρισμού.