Μπιβαλιρουδίνη
Γενικές πληροφορίες
Προσμίξεις μπιβαλιρουδίνης
Daicel Pharma συνθέτει υψηλής ποιότητας πρόσμειξη Bivalirudin, 12-20-Bivalirudin, η οποία βοηθά στην ανάλυση ποιότητας, σταθερότητας και βιολογικής ασφάλειας του API, Bivalirudin. Προσφέρουμε προσαρμοσμένη σύνθεση ακαθαρσιών Bivalirudin και μπορούμε να προμηθεύσουμε παγκοσμίως.
Μπιβαλιρουδίνη
Μπιβαλιρουδίνη [C] είναι ένα σύντομο, συνθετικό πεπτίδιο 20 αμινοξέων που χρησιμοποιείται σε φάρμακα που δρουν ως ισχυροί και εξαιρετικά ειδικοί αναστολείς θρομβίνης. Λειτουργεί ως αντιπηκτικό για τη θεραπεία της θρομβοπενίας που προκαλείται από ηπαρίνη και για την πρόληψη της θρόμβωσης κατά τη διαδερμική στεφανιαία παρέμβαση.
Bivalirudin: Χρήση και Εμπορική Διαθεσιμότητα
Η μπιβαλιρουδίνη είναι ένας άμεσος αναστολέας θρομβίνης (DTI) και χρησιμοποιείται για οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, θρομβοπενία που προκαλείται από ηπαρίνη (HIT), διαδερμική στεφανιαία παρέμβαση (PCI) και ασταθή στηθάγχη.
Η μπιβαλιρουδίνη διατίθεται με τις εμπορικές ονομασίες Angiomax και Angiomax RTU (ενέσιμη για ενδοφλέβια χρήση). Υπάρχει επίσης ως τριφθοροξική μπιβαλιρουδίνη (άλας TFA Bivalirudin).
Δομή και Μηχανισμός Δράσης Bivalirudin
Ο χημικός τύπος της μπιβαλιρουδίνης είναι C98H138N24O33και το μοριακό του βάρος είναι 2180.3 g/mol.
Η μπιβαλιρουδίνη αναστέλλει τη θρομβίνη δεσμεύοντας την καταλυτική θέση και την εξωθέση δέσμευσης ανιόντων της κυκλοφορούσας και συνδεδεμένης με θρόμβους θρομβίνης. Η θρομβίνη διασπά το ινωδογόνο σε μονομερή ινώδους και ενεργοποιεί τον παράγοντα XIII σε παράγοντα XIIIa και σταθεροποιεί τον θρόμβο. Επιπλέον, ενεργοποιεί τους Παράγοντες V και VIII, προάγοντας περαιτέρω τη δημιουργία θρομβίνης και την ενεργοποίηση των αιμοπεταλίων.
Προσμίξεις και σύνθεση μπιβαλιρουδίνης
Κατά την παρασκευή του Bivalirudin και τη διαδικασία καθαρισμού του1 Διάφοροι τύποι ακαθαρσιών της μπιβαλιρουδίνης αναπτύσσονται όπως η αποαμιδωμένη μπιβαλιρουδίνη, η οξειδωμένη μπιβαλιρουδίνη, η κολοβωμένη μπιβαλιρουδίνη και τα διαστερεομερή. Επίσης, σχηματίζονται ακαθαρσίες λόγω υπολειμματικών διαλυτών, αντιδραστηρίων, υποπροϊόντων και άλλων. 12-20-Η Bivalirudin είναι μια κολοβωμένη μορφή πρόσμειξης Bivalirudin, η οποία χρειάζεται αναγνώριση και ποσοτικοποίηση για να διασφαλιστεί ότι το τελικό προϊόν είναι ασφαλές και πληροί τα απαιτούμενα πρότυπα ποιότητας.
Στην Daicel, παρέχουμε ένα Πιστοποιητικό Ανάλυσης (CoA) από μια αναλυτική εγκατάσταση συμβατή με cGMP για το πρότυπο πρόσμειξης Bivalirudin, 12-20-Bivalirudin, με πλήρη δεδομένα χαρακτηρισμού που περιλαμβάνουν καθαρότητα 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS και HPLC. Παρέχουμε επίσης 13C-DEPT και CHN κατόπιν αιτήματος. Επιπλέον, παρέχουμε μια πλήρη αναφορά χαρακτηρισμού κατά την παράδοση. Η Daicel προσφέρει εξαιρετικά καθαρά πρότυπα με σήμανση ισοτόπων της Bivalirudin σε βιοαναλυτική έρευνα και μελέτες BA/BE με δεδομένα ισοτόπων στο CoA.
αναφορές
Συχνές Ερωτήσεις
αναφορές
- Tovi, A., Eidelman, C., Shushan, S., Hagi, A., Ivchenko, A., Butilca, GM, Bar-Oz, L., Gadi, T. and Zaovi, G., TEVA Pharmaceuticals, USA , «Διαδικασία για την παραγωγή του Bivaluridin» αίτηση ευρεσιτεχνίας ΗΠΑ US20130196916A1, 4 Αυγούστου 2013
- Sadekar, Shivaraj D.; Chilkawar, Ramchandra N.; Patil, SM; Saboji, JK; Nanjwade, Basavaraj K, “Development and validation of a spectrophotometric method for estimation of Bivalirudin” Austin Journal of Analytical and Pharmaceutical Chemistry, Volume: 1, Issue: 5, Pages: id1024,2014
- Επιστημονική συζήτηση στην ΕΕ για τη μπιβαλιρουδίνη
Συχνές Ερωτήσεις
Πώς να συνθέσετε ακαθαρσίες Bivalirudin;
Η σύνθεση των ακαθαρσιών της Bivalirudin περιλαμβάνει τον εντοπισμό της χημικής τους δομής, την ανάπτυξη μιας στρατηγικής σύνθεσης και τον καθαρισμό του τελικού προϊόντος. Η διαδικασία χρησιμοποιεί εξειδικευμένο εξοπλισμό και τεχνικές, όπως δοχεία αντίδρασης υψηλής πίεσης, απόσταξη κενού και χρωματογραφία. Η καθαρότητα του τελικού προϊόντος αναλύεται χρησιμοποιώντας αναλυτικές τεχνικές όπως HPLC και MS2.
Ποιες είναι οι συνθήκες θερμοκρασίας που απαιτούνται για την αποθήκευση των ακαθαρσιών της Bivalirudin;
Οι ακαθαρσίες της μπιβαλιρουδίνης αποθηκεύονται σε ελεγχόμενη θερμοκρασία δωματίου μεταξύ 20°C και 25°C (68°F έως 77°F). Δεν πρέπει να εκτίθενται σε θερμοκρασίες πάνω από 30°C (86°F). Επιπλέον, τυχόν ακαθαρσίες που σχετίζονται με πεπτίδια θα πρέπει να φυλάσσονται στους -20±5 ⁰C για μακροχρόνια αποθήκευση.
Πώς αναγνωρίζονται οι προσμίξεις της Bivalirudin;
Οι ακαθαρσίες της μπιβαλιρουδίνης αναγνωρίζονται κατά τον καθαρισμό συνθετικών πεπτιδίων με παρασκευαστική HPLC ανάστροφης φάσης3.
Σημείωση: Τα προϊόντα που προστατεύονται από έγκυρα διπλώματα ευρεσιτεχνίας από έναν κατασκευαστή δεν προσφέρονται προς πώληση σε χώρες που διαθέτουν προστασία ευρεσιτεχνίας. Η πώληση τέτοιων προϊόντων συνιστά παραβίαση διπλώματος ευρεσιτεχνίας και η ευθύνη της είναι με ευθύνη του αγοραστή.