Αζελαστίνη
Γενικές πληροφορίες
Προσμίξεις Αζελαστίνης και Αζελαστίνη
Ντάικελ Η Pharma συνθέτει ακαθαρσίες αζελαστίνης υψηλής ποιότητας, συμπεριλαμβανομένων των προσμίξεων Azelastine EP Impurity B, Azelastine HCl Isomer και Azelastine σχετιζόμενης με την ένωση D. Αυτές οι ακαθαρσίες είναι απαραίτητες για την αξιολόγηση της ποιότητας, της σταθερότητας και της ασφάλειας της Azelastine, η οποία είναι ένα ενεργό φαρμακευτικό συστατικό. Επιπλέον, η Daicel Pharma προσφέρει μια προσαρμοσμένη σύνθεση ακαθαρσιών Αζελαστίνης για παγκόσμια παράδοση για να καλύψει τις συγκεκριμένες ανάγκες των πελατών μας.
Αζελαστίνη [CAS: 58581-89-8] είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται ως ρινικό σπρέι για τη θεραπεία του αλλεργικού πυρετού και ως οφθαλμικές σταγόνες για την αλλεργική επιπεφυκίτιδα. Είναι αντιισταμινικό και σταθεροποιητής μαστοκυττάρων. Αυτό το φάρμακο είναι μέλος της ομάδας της φθαλαζίνης και περιέχει μια τριτοταγή αμινο ένωση. Η αζελαστίνη λειτουργεί ως ανταγωνιστής των υποδοχέων Η1, αντιαλλεργικός παράγοντας, αντιασθματικό φάρμακο, βρογχοδιασταλτικός παράγοντας και αναστολέας συσσώρευσης αιμοπεταλίων.
Αζελαστίνη: Χρήση και Εμπορική Διαθεσιμότητα
Η αζελαστίνη έχει αρκετές ενδείξεις χρήσης ανάλογα με το σκεύασμα. Η ενδορινική αζελαστίνη αντιμετωπίζει την εποχική αλλεργική ρινίτιδα και την αγγειοκινητική ρινίτιδα σε ασθενείς. Η οφθαλμική αζελαστίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του κνησμού των ματιών που σχετίζεται με την αλλεργική επιπεφυκίτιδα. Επιπλέον, το Azelastine είναι επίσης διαθέσιμο, σε συνδυασμό με προπιονική φλουτικαζόνη, ως προϊόν που ονομάζεται Dymista®, το οποίο απευθύνεται σε ασθενείς άνω των 12 ετών για τη συμπτωματική ανακούφιση από την εποχική αλλεργική ρινίτιδα. Το Azelastine διατίθεται με διάφορες εμπορικές ονομασίες, Astelin, Astepro, Optivar κ.λπ.
Αζελαστίνη Δομή και Μηχανισμός Δράσης 
Η χημική ονομασία της Αζελαστίνης είναι 4-[(4-Χλωροφαινυλ)μεθυλ]-2-(εξαϋδρο-1-μεθυλ-1Η-αζεπιν-4-υλ)-1(2Η)-φθαλαζινόνη. Ο χημικός του τύπος είναι C22H24CIN3Ο, και το μοριακό του βάρος είναι περίπου 381.9 g/mol.
Η αζελαστίνη αναστέλλει την απελευθέρωση ισταμίνης και άλλων μεσολαβητών από τα κύτταρα στην αλλεργική απόκριση.
Ακαθαρσίες και Σύνθεση Αζελαστίνης
Κατά τη διάρκεια της κατασκευής1 της αζελαστίνης, μπορεί να σχηματιστούν ακαθαρσίες και μπορεί να επηρεάσουν την ποιότητα και την ασφάλεια του φαρμακευτικού προϊόντος. Ακαθαρσίες αζελαστίνης μπορεί να προκύψουν λόγω αποικοδόμησης, οξείδωσης ή ακαθαρσών πρώτων υλών και ενδέχεται να προκαλέσουν ανεπιθύμητες ενέργειες ή να μειώσουν την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου. Ως εκ τούτου, ο έλεγχος και η παρακολούθηση των ακαθαρσιών που σχηματίζονται κατά την παραγωγή αζελαστίνης είναι ζωτικής σημασίας.
Η Daicel Pharma παρέχει ένα Πιστοποιητικό Ανάλυσης (CoA) για τα πρότυπα ακαθαρσίας αζελαστίνης, συμπεριλαμβανομένων των προτύπων πρόσμειξης αζελαστίνης EP, ισομερούς HCl αζελαστίνης και ένωσης D που σχετίζεται με την αζελαστίνη. Το CoA δημιουργείται από μια αναλυτική εγκατάσταση συμβατή με cGMP και περιλαμβάνει ολοκληρωμένα δεδομένα χαρακτηρισμού όπως 1Η NMR, 13C NMR, IR, MASS και καθαρότητα HPLC2. Μπορούμε επίσης να δώσουμε πρόσθετα δεδομένα χαρακτηρισμού όπως 13C-DEPT και CHN κατόπιν αιτήματος. Η Daicel Pharma είναι ικανή να δημιουργήσει άγνωστες ακαθαρσίες αζελαστίνης ή προϊόντα αποδόμησης. Κάθε παράδοση έχει μια πλήρη αναφορά χαρακτηρισμού.
αναφορές
Συχνές Ερωτήσεις
αναφορές
- Engel, Juergen; Scheffler, Gerhard, 4-Benzyl-1-2(H)-Phthalazinone Derivatives, Asta-Werke A.-G., Federal Republic of Germany, EP222191B1, 30 Ιανουαρίου 1991
- Pivonka, J.; Segelman, FH; Hartman, CA; Segl, WE; Kucharczyk, Ν.; Sofia, RD, Determination of azelastine and desmethylazelastine in human plasma by high-performance liquid chromatography, Journal of Chromatography, Biomedical Applications, Volume: 420, Issue: 1, Pages: 89-98, 1987
Συχνές Ερωτήσεις
Μπορούν οι ακαθαρσίες της αζελαστίνης να επηρεάσουν τη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου;
Οι ακαθαρσίες στην Αζελαστίνη μπορούν να επηρεάσουν τη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου και τη θεραπευτική του δράση.
Πώς ελέγχονται οι ακαθαρσίες στο Azelastine κατά την παραγωγή;
Οι ακαθαρσίες στην αζελαστίνη ελέγχονται κατά τη διάρκεια της κατασκευής μέσω διαφόρων μεθόδων, όπως παρακολούθηση και έλεγχος της διαδικασίας παραγωγής, δοκιμή σε διαφορετικά στάδια παραγωγής και χρήση επικυρωμένων αναλυτικών μεθόδων.
Ποιες είναι οι πηγές των ακαθαρσιών της αζελαστίνης;
Οι ακαθαρσίες στην αζελαστίνη μπορεί να προέρχονται από τα αρχικά υλικά, τα ενδιάμεσα προϊόντα, τα προϊόντα αποδόμησης ή τους υπολειμματικούς διαλύτες που χρησιμοποιούνται στη διαδικασία παραγωγής.
Ποιες είναι οι συνθήκες θερμοκρασίας που απαιτούνται για την αποθήκευση των ακαθαρσιών της αζελαστίνης;
Οι ακαθαρσίες αζελαστίνης αποθηκεύονται σε ελεγχόμενη θερμοκρασία δωματίου μεταξύ 2-8 °C ή όπως υποδεικνύεται στο Πιστοποιητικό Ανάλυσης (CoA).
Σημείωση: Τα προϊόντα που προστατεύονται από έγκυρα διπλώματα ευρεσιτεχνίας από έναν κατασκευαστή δεν προσφέρονται προς πώληση σε χώρες που διαθέτουν προστασία ευρεσιτεχνίας. Η πώληση τέτοιων προϊόντων συνιστά παραβίαση διπλώματος ευρεσιτεχνίας και η ευθύνη της είναι με ευθύνη του αγοραστή.