Απριμέλαστ

Γενικές πληροφορίες

Προσμίξεις απρεμιλάστης και απρεμιλάστη 

Ντάικελ Η Pharma συνθέτει ακαθαρσίες Apremilast υψηλής ποιότητας, συμπεριλαμβανομένων των ακαθαρσιών Apremi+C39:C41 Last Impurity RS-9, Apremilast 2-Acetamido Benzoic Acid Impurity, Apremilast 3-Acetamido Benzoic Acid Impurity, Apremilast Amino Sulfone Impurity, Apremilast Demiletmylast Πρόσμειξη RS-4, και O-Desmethyl Apremilast. Αυτές οι ακαθαρσίες είναι απαραίτητες για την αξιολόγηση της ποιότητας, της σταθερότητας και της ασφάλειας του Apremilast, το οποίο είναι ένα ενεργό φαρμακευτικό συστατικό. Επιπλέον, η Daicel Pharma προσφέρει μια προσαρμοσμένη σύνθεση ακαθαρσιών Apremilast για παγκόσμια παράδοση για να καλύψει τις συγκεκριμένες ανάγκες των πελατών μας.

Απριμέλαστ [CAS: 608141-41-9] είναι ένα φάρμακο για τη θεραπεία της ενεργού ψωριασικής αρθρίτιδας. Είναι ένα από το στόμα διαθέσιμο μικρό μόριο που δρα ως αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης-4 (PDE-4) και ένας ανοσοτροποποιητικός παράγοντας.

Apremilast: Χρήση και εμπορική διαθεσιμότητα  

Το Apremilast, διαθέσιμο με την επωνυμία Otezla, είναι ένα φάρμακο εγκεκριμένο από τον FDA για τη θεραπεία της ψωριασικής αρθρίτιδας, της ψωρίασης κατά πλάκας και των στοματικών ελκών που σχετίζονται με τη νόσο Behcet σε ενήλικες. Η απρεμιλάστη είναι το πρώτο και μοναδικό από του στόματος φάρμακο εγκεκριμένο από τον FDA για τη θεραπεία στοματικών ελκών που σχετίζονται με τη νόσο Behcet.

Δομή και Μηχανισμός Δράσης Apremilast

Η χημική ονομασία του Apremilast είναι Ν-[2-[(1S)-1-(3-αιθοξυ-4-μεθοξυφαινυλ)-2-(μεθυλοσουλφονυλ)αιθυλ]-2,3-διυδρο-1,3-διοξο-1Η- ισοϊνδολ-4-υλ]ακεταμίδιο. Ο χημικός του τύπος είναι C₂₂H₂₄N₂O₇S, και το μοριακό του βάρος είναι περίπου 460.5 g/mol.

Η απρεμιλάστη αναστέλλει τη φωσφοδιεστεράση 4 (PDE4), προκαλώντας αύξηση των επιπέδων της ενδοκυτταρικής κυκλικής μονοφωσφορικής αδενοσίνης (cAMP).

Προσμείξεις και σύνθεση απρεμιλάστης

Η απρεμιλάστη μπορεί να περιέχει ακαθαρσίες που σχηματίζονται κατά την παρασκευή¹ ή αποθήκευση του φαρμάκου. Αυτές οι ακαθαρσίες μπορεί να σχετίζονται με τις πρώτες ύλες, τα ενδιάμεσα ή το τελικό προϊόν. Οι ακαθαρσίες σε ένα φάρμακο μπορεί να επηρεάσουν την ασφάλεια, την αποτελεσματικότητα και την ποιότητά του, γι' αυτό είναι απαραίτητο να εντοπιστούν και να ποσοτικοποιηθούν. Οι ακαθαρσίες στο Apremilast μπορεί να σχηματιστούν λόγω πολλών παραγόντων, όπως η αποικοδόμηση του δραστικού φαρμακευτικού συστατικού (API) ή των εκδόχων, η αλληλεπίδραση με τα υλικά συσκευασίας, η έκθεση στην υγρασία ή το φως ή ατελείς χημικές αντιδράσεις κατά την παρασκευή. Είναι απαραίτητο να συνθέσουμε και να αναλύσουμε το API και τις ακαθαρσίες του για να διασφαλίσουμε την ποιότητα, την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητά του.

Η Daicel Pharma προσφέρει ένα Πιστοποιητικό Ανάλυσης (CoA) για τα πρότυπα ακαθαρσίας Apremilast, το οποίο περιλαμβάνει Apremi+C39:C41 Last Impurity RS-9, Apremilast 2-Acetamido Benzoic Acid Impurity, Apremilast 3-Acetamido Benzoic Acid Impurity, Apremilast Des Acetyl 4-Desmethyl Impurity, Apremilast Impurity RS-7 και O-Desmethyl Apremilast. Το CoA παράγεται από μια αναλυτική εγκατάσταση συμβατή με cGMP και περιλαμβάνει ολοκληρωμένα δεδομένα χαρακτηρισμού, όπως καθαρότητα 1H NMR, 13C NMR, IR, MASS και HPLC². Πρόσθετα δεδομένα χαρακτηρισμού, όπως 13C-DEPT και CHN, μπορούν επίσης να παρέχονται κατόπιν αιτήματος. Η Daicel Pharma μπορεί να δημιουργήσει άγνωστες ακαθαρσίες ή προϊόντα αποδόμησης Apremilast και να παρέχει ενώσεις με ετικέτα για να αξιολογήσει την αποτελεσματικότητα της Apremilast. Επιπλέον, η Daicel Pharma προσφέρει το Apremilast-D3, ένα πρότυπο Apremilast με σήμανση δευτέριου, χρήσιμο στη βιοαναλυτική έρευνα, όπως οι μελέτες BA/BE. Κάθε παράδοση έχει μια πλήρη αναφορά χαρακτηρισμού.