Vareniclin

Allgemeine Informationen

Vareniclin-Verunreinigungen und Vareniclin 

Daicel Pharma ist ein zuverlässiger Partner für die Synthese hochwertiger Vareniclin-Verunreinigungen, insbesondere 1-((1R,5S)-8-Amino-6-Nitro-1,2,4,5-Tetrahydro-3H-1,5-Methanobenzo[d] Azepin-3-yl)-2,2,2-trifluorethan-1-on, Methyl-Vareniclin-Verunreinigung, N-Nitroso-Vareniclin, Vareniclin-Verunreinigung II, Trifluoracetyl-Vareniclin-Hydroxymethyl-Verunreinigung, Vareniclin-Tartrat-Addukt und mehr. Diese Verunreinigungen helfen bei der Beurteilung der Qualität, Stabilität und Sicherheit des pharmazeutischen Wirkstoffs Vareniclin. Daicel Pharma bietet auch kundenspezifische Synthesen von Vareniclin-Verunreinigungen an, die weltweit versendet werden können.

Vareniclin [CAS: 249296-44-4] ist ein Medikament, das als partieller Agonist des nikotinischen Acetylcholinrezeptors alpha4beta2 wirkt. Es hilft, das Rauchen aufzugeben.

Vareniclin: Verwendung und kommerzielle Verfügbarkeit  

Vareniclin ist eine organische Verbindung ähnlich Cytisin, die als partieller Agonist für nikotinische cholinerge Rezeptoren wirkt. Es ist in Form von Tartratsalz erhältlich. Vareniclin hilft als Hilfsmittel zur Raucherentwöhnung, wobei Patienten in Verbindung mit seiner Anwendung aufgeklärt und beraten werden. Es gilt als erste Behandlungslinie zur Raucherentwöhnung, da es kurz- und langfristige Rückfälle verhindern kann. Vareniclin scheint wirksamer als Bupropion und ebenso wirksam wie eine Nikotinersatztherapie zu sein. Darüber hinaus hat Vareniclin aufgrund seiner teilweise agonistischen Eigenschaften ein geringeres Risiko für Entzugserscheinungen. Einige der Markennamen für Vareniclin sind Chantix und Tyrvaya.

Struktur und Wirkmechanismus von Vareniclin

Der chemische Name von Vareniclin ist 7,8,9,10-Tetrahydro-6,10-methano-6H-pyrazino[2,3-h][3]benzazepin. Seine chemische Formel ist C₁₃H₁₃N₃, und sein Molekulargewicht beträgt ungefähr 211.26 g / mol.

Vareniclin bindet selektiv und mit Affinität an α₄β₂ neuronale Nikotin-Acetylcholin-Rezeptoren. Es beendet das Rauchen bei Patienten und verhindert die Nikotinbindung bei α₄β₂ Rezeptoren.

Vareniclin-Verunreinigungen und -Synthese

Während der Synthese¹ und Lagerung von Vareniclin können sich Verunreinigungen bilden, die die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels beeinträchtigen können. Einige Verunreinigungen umfassen verwandte Substanzen, Ausgangsmaterialien und Abbauprodukte. Die Verunreinigungskontrolle erfolgt durch geeignete Prozessentwicklung, Reinigung und Lagerbedingungen.

Daicel Pharma stellt ein Analysezertifikat (CoA) für Vareniclin-Verunreinigungsstandards aus, einschließlich 1-((1R,5S)-8-Amino-6-Nitro-1,2,4,5-Tetrahydro-3H-1,5-Methanobenzo [d]Azepin-3-yl)-2,2,2-trifluorethan-1-on, Methyl-Vareniclin-Verunreinigung, N-Nitroso-Vareniclin, Vareniclin-Verunreinigung II, Trifluoracetyl-Vareniclin-Hydroxymethyl-Verunreinigung, Vareniclin-Tartrat-Addukt und mehr. Das CoA stammt von einer Analyseeinrichtung, die den aktuellen Good Manufacturing Practices (cGMP) entspricht und umfassende Charakterisierungsdaten wie 1H-NMR-, 13C-NMR-, IR-, MASS- und HPLC-Reinheit enthält². Weitere Charakterisierungsdaten wie 13C-DEPT und CHN geben wir auf Anfrage. Daicel Pharma kann unbekannte Vareniclin-Verunreinigungen oder Abbauprodukte herstellen. Ein vollständiger Charakterisierungsbericht liegt jeder Lieferung bei.