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Sacubitril
Allgemeine Informationen
Sacubitril-Verunreinigungen und Sacubitril
Daicel Pharma synthetisiert hochwertige Sacubitril-Verunreinigungen wie (2R,4R)-Sacubitril, (2R,4S)-Sacubitril, (2S,4S)-Sacubitril, 3-Methylpyrrolidion (für Sacubitril), Sacubitril-Aminosäureverunreinigung, Sacubitril-En-Verunreinigung und mehr, die für die Analyse der Qualität, Stabilität und biologischen Sicherheit des pharmazeutischen Wirkstoffs Sacubitril entscheidend sind. Darüber hinaus bietet Daicel Pharma kundenspezifische Synthesen von Sacubitril-Verunreinigungen an und liefert diese weltweit.
Sacubitril [CAS: 149709-62-6] ist ein Prodrug, das Neprilysin (NEP) hemmt. Es ist ein Bestandteil des Arzneimittels, das Sacubitril/Valsartan enthält, eine neuartige Arzneimittelklasse namens Angiotensin-Rezeptor-Neprilysin-Hemmer (ARNI). Es reduziert das Risiko eines kardiovaskulären Todes bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz.
Sacubitril: Verwendung und kommerzielle Verfügbarkeit
Sacubitril/Valsartan ist für Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz mit reduzierter Ejektionsfraktion (HFrEF), bei denen trotz optimaler medizinischer Behandlung mit ACE-Hemmern, ARBs, Betablockern und MRA weiterhin Symptome auftreten. Es ist ein Ersatz für ACE-Hemmer oder andere ARBs, um das Risiko einer Krankenhauseinweisung und des Todes aufgrund von kardiovaskulären Ereignissen zu verringern. Es wird auch mit anderen Herzinsuffizienzbehandlungen verwendet. Sacubitril/Valsartan ist unter dem Handelsnamen Entresto erhältlich.
Struktur und Wirkmechanismus von Sacubitril 
Der chemische Name von Sacubitril ist (2R,4S)-5-(Biphenyl-4-yl)-4-[(3-carboxypropionyl)amino]-2-methylpentansäureethylester. Seine chemische Formel ist C24H29NEIN5, und sein Molekulargewicht beträgt ungefähr 411.5 g / mol.
Sacubitril hemmt Neprilysin, kombiniert mit dem Angiotensinrezeptorblocker Valsartan und hilft bei der Vasodilatation und Natriurese. Es reduziert das Risiko einer Herzinsuffizienz bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz.
Sacubitril-Verunreinigungen und -Synthese
Während der Produktion1 von Sacubitril bilden sich Verunreinigungen, die für Patienten schädlich sein können. Diese Verunreinigungen sind auf Faktoren wie Reaktionsbedingungen, die Qualität der Ausgangsmaterialien und das Vorhandensein anderer Reaktionszwischenprodukte zurückzuführen. Reinigungsmethoden wie Chromatographie und Kristallisation werden verwendet, um diese Verunreinigungen zu entfernen und die Reinheit und Sicherheit des Endprodukts zu gewährleisten.
Daicel stellt ein Analysezertifikat (CoA) für Sacubitril-Verunreinigungsstandards bereit, einschließlich (2R,4R)-Sacubitril, (2R,4S)-Sacubitril, (2S,4S)-Sacubitril, 3-Methylpyrrolidion (für Sacubitril), Sacubitril amino Säureverunreinigung, Sacubitril Ene-Verunreinigung und mehr. Das CoA wird von einer cGMP-konformen Analyseeinrichtung ausgestellt und enthält vollständige Charakterisierungsdaten wie 1H-NMR-, 13C-NMR-, IR-, MASSE- und HPLC-Reinheit2. Zusätzliche Charakterisierungsdaten wie 13C-DEPT und CHN können auf Anfrage bereitgestellt werden. Daicel kann auch jede unbekannte Sacubitril-Verunreinigung oder jedes Abbauprodukt herstellen und markierte Verbindungen anbieten, um die Wirksamkeit von Sacubitril zu quantifizieren. Daicel bietet Sacubitril – D4 und den Sacubitril-Metaboliten LBQ 657 – D4 / Sacubitril/D4 (neu) an, mit Deuterium markierte Sacubitril-Standards, die in der bioanalytischen Forschung wie BA/BE-Studien verwendet werden. Wir geben bei Lieferung einen vollständigen Charakterisierungsbericht.
Bibliographie
FAQs
Bibliographie
- Ksander, Gary, Biaryl substituierte 4-Aminobuttersäureamide, Ciba-Geigy Corp., Vereinigte Staaten, US5217996A, 8. Juni 1993
- Patel, CJ; Mishra, Shweta; Patel, MM, Gleichzeitige Schätzung von Sacubitril und Valsartan in pharmazeutischer Dosierungsform durch Entwicklung und Validierung der stabilitätsanzeigenden chromatographischen Methode, World Journal of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, Band: 6, Ausgabe: 7, Seiten: 1434-1448, 2017
Häufig gestellte Fragen
Welche Herausforderungen sind mit dem Nachweis und der Quantifizierung von Verunreinigungen in Sacubitril verbunden?
Zu den Herausforderungen, die mit dem Nachweis und der Quantifizierung von Verunreinigungen in Sacubitril verbunden sind, gehören sein geringer Gehalt, der komplexe Herstellungsprozess und die Verwendung empfindlicher und spezifischer Analysetechniken. Die Variabilität von Verunreinigungen zwischen verschiedenen Chargen des Medikaments kann ebenfalls eine Herausforderung darstellen.
Wie können Verunreinigungen von Sacubitril seine Stabilität und Haltbarkeit beeinflussen?
Die Verunreinigungen in Sacubitril beeinträchtigen seine Stabilität und Haltbarkeit, indem sie Abbaureaktionen fördern, die die Wirksamkeit des Arzneimittels im Laufe der Zeit verringern. Einige Verunreinigungen beeinflussen auch die physikalischen Eigenschaften des Medikaments, wie seine Löslichkeit und Kristallinität.
Welches Lösungsmittel hilft bei der Analyse von Sacubitril-Verunreinigungen?
Methanol oder Acetonitril ist das Lösungsmittel, das bei der Analyse vieler Verunreinigungen in Sacubitril verwendet wird.
Welche Temperaturbedingungen sind erforderlich, um Sacubitril-Verunreinigungen zu lagern?
Sacubitril-Verunreinigungen werden bei einer kontrollierten Raumtemperatur zwischen 2-8 ⁰C oder wie auf dem Analysenzertifikat (CoA) angegeben gelagert.
Hinweis: Produkte, die durch gültige Patente eines Herstellers geschützt sind, werden in Ländern mit Patentschutz nicht zum Verkauf angeboten. Der Verkauf solcher Produkte stellt eine Patentverletzung dar und die Haftung erfolgt auf Risiko des Käufers.