Relugolix

Allgemeine Informationen

Relugolix-Verunreinigungen und Relugolix 

Daicel Pharma synthetisiert mehr als fünfzehn hochwertige Relugolix-Verunreinigungen, wie z. Stabilität und biologische Sicherheit des pharmazeutischen Wirkstoffs Relugolix. Darüber hinaus bietet Daicel kundenspezifische Synthesen von Relugolix-Verunreinigungen an und liefert diese weltweit.

Relugolix [CAS: 737789-87-6] ist ein Thienopyrimidin-Derivat, ein Nicht-Peptid-Antagonist, der als Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH- oder Luteinisierungshormon-Releasing-Hormon (LHRH))-Rezeptorantagonist wirkt. Es hat eine potenzielle antineoplastische Aktivität und behandelt auf Hormone ansprechende Erkrankungen, einschließlich Uterusmyomen und Prostatakrebs.

Relugolix: Verwendung und kommerzielle Verfügbarkeit 

Relugolix wurde 2020 von der FDA unter dem Markennamen Orgovyx zur Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs zugelassen. Es ist als orale Tablette erhältlich, die für die Behandlung von Prostatakrebs zugelassen ist und eine bequemere Option für Patienten darstellt.

Struktur und Wirkmechanismus von Relugolix

Die chemische Formel für Relugolix ist C₂₉H₂₇F₂N₇O₅S, und sein Molekulargewicht beträgt ungefähr 623.6 g/mol.

Relugolix bindet kompetitiv an GnRH-Rezeptoren der Hypophyse, senkt die Freisetzung von luteinisierendem Hormon (LH), Follikel-stimulierendem Hormon (FSH) und somit Testosteron.

Relugolix-Verunreinigungen und -Synthese

Relugolix-Verunreinigungen umfassen verwandte Substanzen wie das Relugolix-Isomer und N-Oxid-Verunreinigungen, Restlösungsmittel wie Aceton und Methanol, anorganische Substanzen wie Blei und Arsen und Abbauprodukte wie das Relugolix-Dimer, die sich während verschiedener Synthesestufen bilden können¹ und Lagerung des Medikaments. Daher ist es entscheidend, den Gehalt an Verunreinigungen in Relugolix zu kontrollieren, um die Qualität und Sicherheit des Medikaments zu gewährleisten.

Daicel bietet ein Analysezertifikat (CoA) von einer cGMP-konformen Analyseeinrichtung für mehr als fünfzehn Relugolix-Verunreinigungsstandards an² einschließlich Relugolix-Amin-Verunreinigung, Relugolix-Chlor-Verunreinigung, Relugolix-Desfluor-Verunreinigung, Relugolix-Desfluor-Ureidosäure, Relugolix-N-Oxid-Verunreinigung, Relugolix-Thiophensäure-Verunreinigung usw. und HPLC-Reinheit. Auf Anfrage stellen wir auch 1C-DEPT und CHN zur Verfügung. Wir geben auch einen vollständigen Charakterisierungsbericht bei der Lieferung.

Daicel verfügt über die Technologie und das Fachwissen, um alle unbekannten Verunreinigungen oder Abbauprodukte von Relugolix herzustellen. Wir bieten auch markierte Verbindungen an, um die Wirksamkeit von generischem Relugolix zu quantifizieren. Daicel bietet Relugolix-D6 an, einen mit Deuterium markierten Standard von Relugolix für die bioanalytische Forschung und BA/BE-Studien mit dem Prozentsatz der Isotopendaten in CoA.