Palbociclib

Allgemeine Informationen

Palbociclib-Verunreinigungen und Palbociclib

Daicel Pharma synthetisiert mehr als dreißig hochwertige Palbociclib-Verunreinigungen, wie z Verunreinigung, PBC-Amin-Isomer-Verunreinigung usw., entscheidend für die Bestimmung der Qualität, Stabilität und biologischen Sicherheit des pharmazeutischen Wirkstoffs Palbociclib. Darüber hinaus bietet Daicel Pharma kundenspezifische Synthesen von Palbociclib-Verunreinigungen an und liefert diese weltweit.

Palbociclib [CAS: 571190-30-2] ist ein Pyrido-Pyrimidin-Derivat, ein Inhibitor von Cyclin-abhängigen Kinasen. Es wird zusammen mit Aromatasehemmern zur Behandlung von metastasierendem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen eingesetzt.

Palbociclib: Verwendung und kommerzielle Verfügbarkeit 

Palbociclib wird unter dem Handelsnamen Ibrance zur Behandlung von fortgeschrittenem hormonrezeptorpositivem Brustkrebs bei Frauen vermarktet. Es ist Teil einer antihormonellen Therapie, entweder in Kombination mit einem Aromatasehemmer oder einem selektiven Östrogenrezeptormodulator (SERM). Durch die Hemmung der Zellteilung in Krebszellen verlangsamt Palbociclib das Tumorwachstum. Das Medikament ist in Kapselform in drei verschiedenen Dosierungen erhältlich.

Struktur und Wirkmechanismus von Palbociclib

Der chemische Name von Palbociclib ist 6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-yl]amino]-8H-pyrido[2,3-d] Pyrimidin-7-on. Die chemische Formel für Palbociclib ist C₂₄H₂₉N₇O₂, und sein Molekulargewicht beträgt ungefähr 447.5 g / mol.

Palbociclib hemmt die Cyclin-abhängige Kinase (CDK) 4 und 6. Diese Hemmung der CDK4/6- und Cyclin-D1-Kinase-Aktivität verhindert die DNA-Synthese und damit die Zellteilung.

Palbociclib-Verunreinigungen und -Synthese

Palbociclib-Verunreinigungen werden als Isomere, Abbauprodukte und Lösungsmittel klassifiziert. Isomere sind auf die Herstellung von Stereoisomeren im Palbociclib-Syntheseprozess zurückzuführen, während Abbauprodukte aus der Instabilität von Palbociclib resultieren, die durch Hydrolyse, Oxidation oder Photolyse verursacht wird. Lösungsmittel wie Essigsäure, Ethylacetat und Dimethylsulfoxid (DMSO) können während des Syntheseverfahrens Verunreinigungen erzeugen. Beispielsweise ist N-Desmethyl-Palbociclib eine isomere Verunreinigung, während 4-Hydroxypiperidin-1-yl-Palbociclib eine abbauende Verunreinigung ist. Diese Verunreinigungen können die Sicherheit, Qualität und Wirksamkeit des Endprodukts beeinträchtigen. Daher ist es entscheidend, Verunreinigungen während der Palbociclib-Synthese zu kontrollieren¹ und Reinigungsverfahren und analysieren das Endprodukt, um sicherzustellen, dass es sicher und wirksam ist.

Daicel bietet ein Analysezertifikat (CoA) von einer cGMP-konformen Analyseeinrichtung für mehr als dreißig Palbociclib-Verunreinigungsstandards an² einschließlich 6-Desacetyl 6-BromoPalbociclib, 6-Desacetyl Palbociclib, Desoxo-Palbociclib, Palbociclib Glycosamine, Palbociclib Chloro Bromo Impurity, Palbociclib N-Boc Impurity, Palbociclib N-Hydroxy Piperazine, Palbociclib Nitroso Impurity, PBC Amine Isomer Impurity und mehr. Das CoA enthält vollständige Charakterisierungsdaten wie 1H-NMR-, 13C-NMR-, IR-, MASS- und HPLC-Reinheit. Auf Anfrage stellen wir auch 13C-DEPT und CHN zur Verfügung. Wir geben auch einen vollständigen Charakterisierungsbericht bei der Lieferung.

Daicel verfügt über die Technologie und das Fachwissen, um alle unbekannten Palbociclib-Verunreinigungen oder -Abbauprodukte herzustellen. Das Unternehmen bietet auch markierte Verbindungen an, um die Wirksamkeit von generischem Palbociclib zu quantifizieren. Daicel bietet hochreines Palbociclib-d8 an, einen mit Deuterium markierten Standard von Palbociclib für die bioanalytische Forschung und BA/BE-Studien mit dem Prozentsatz der Isotopendaten in CoA.