Octreotid

Allgemeine Informationen

Octreotid-Verunreinigungen und Octreotid

Daicel Pharma synthetisiert hochwertige Octreotid-Verunreinigungen, (NO) Acylisomer von Octreotid, Ac-Octreotid, D-allo-Thr(6)-Octreotid, D-Cys(2)-Octreotid, D-Phe(3)-Octreotid, Linear Octreotid , Octreotidsäure und mehr, die bei der Analyse von Qualität, Stabilität und biologischer Sicherheit von Octreotid helfen. Wir bieten auch kundenspezifische Synthesen von Octreotid-Verunreinigungen an und liefern weltweit.

Octreotid [CAS: 83150-76-9] ist ein synthetisches Peptid mit ähnlicher Struktur wie Somatostatin, ein natürliches Hormon, das vom Hypothalamus produziert wird. Octreotid ist eine länger wirkende und wirksamere Version von Somatostatin und wird in der medizinischen Behandlung verwendet, um die Sekretion bestimmter Hormone und Neurotransmitter zu hemmen.

Octreotid: Verwendung und kommerzielle Verfügbarkeit 

Octreotid ist ein von der FDA zugelassenes Arzneimittel, das hauptsächlich zur Behandlung von Akromegalie, Thyreotropinomen und Karzinoidsyndrom eingesetzt wird. Es ist auch wirksam bei der Verringerung des Stuhl- oder Fistelausstoßes bei Patienten mit starker sekretorischer Diarrhoe und bei der Behandlung verschiedener Erkrankungen wie Hyperinsulinämie-induzierte neonatale Hypoglykämie, insulinabhängiger Diabetes mellitus, reaktive Pankreatitis, Dumping-Syndrom und postprandiale Hypotonie. Obwohl nicht von der FDA zugelassen, wurde Octreotid auch Off-Label zur Behandlung von refraktärem oder anhaltendem Durchfall im Zusammenhang mit Chemotherapie, Graft-versus-Host-Erkrankung und AIDS-assoziiertem Durchfall, der durch Kryptosporidiose verursacht wird, eingesetzt. Es hat Potenzial bei der Behandlung von metastasierten gastroenteropankreatischen neuroendokrinen Tumoren, fortgeschrittenem Thymom, der Vorbeugung von Karzinoidkrisen, hepatorenalem Syndrom, Hypoglykämie aufgrund von Sulfonylharnstoff, angeborenem Hyperinsulinismus, ektopischem Cushing-Syndrom, hypothalamischer Fettleibigkeit, Zollinger-Ellison-Syndrom, Dumping-Syndrom nach Gastrektomie und Dünndarmfisteln gezeigt .

Octreotid kann subkutan oder intravenös verabreicht werden. Die lang wirkende Freisetzungsform hat eine geringere Bioverfügbarkeit von etwa 60 % im Vergleich zur subkutanen Form. Es ist unter verschiedenen Markennamen erhältlich, darunter Sandostatin, Sanostatin, Longastatin, Mycapssa und Sandostatin LAR.

Octreotidstruktur und Wirkungsmechanismus

Die chemische Formel von Octreotid ist C₄₉H₆₆N₁₀O₁₀S₂, und sein Molekulargewicht beträgt 1019.24 g/mol.

Octreotid übt pharmakologische Wirkungen wie Somatostatin aus, ist aber ein potenterer Inhibitor von Glucagon, GH und Insulin als Somatostatin. Darüber hinaus unterdrückt es die Reaktion des luteinisierenden Hormons (LH) auf das Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH). Außerdem hemmt es die Freisetzung von Serotonin, Gastrin, Sekretin, pankreatischem Polypeptid, Motilin und vasoaktivem intestinalem Peptid.

Octreotid-Verunreinigungen und -Synthese

Octreotid wird synthetisiert¹ unter Verwendung der Festphasen-Peptidsynthese. Während des Herstellungsprozesses können sich verschiedene Verunreinigungen wie Oxidationsprodukte, desamidierte und verkürzte Peptide und Nebenprodukte bilden. Diese Verunreinigungen können die Qualität und Stabilität des Endprodukts beeinträchtigen und möglicherweise auch Bedenken hinsichtlich der Toxizität aufwerfen. Daher werden während des Herstellungsprozesses Qualitätskontrollmaßnahmen ergriffen, um sicherzustellen, dass der Grad an Verunreinigungen innerhalb akzeptabler Grenzen liegt.

Bei Daicel stellen wir ein Analysezertifikat (CoA) von einer cGMP-konformen Analyseeinrichtung für mehr als zwanzig Octreotid-Verunreinigungsstandards bereit, einschließlich (NO)-Acylisomer von Octreotid, Ac-Octreotid, D-allo-Thr(6)-Octreotid, D-Cys(2)-Octreotid, D-Phe(3)-Octreotid, lineares Octreotid, Octreotidsäure und mehr, zusammen mit vollständigen Charakterisierungsdaten, einschließlich 1H-NMR-, 13C-NMR-, IR-, MASS- und HPLC-Reinheit². Auf Anfrage stellen wir 13C-DEPT und CHN zur Verfügung. Außerdem stellen wir bei Lieferung einen vollständigen Charakterisierungsbericht zur Verfügung. Daicel bietet Octreotid D8 (markiert) an, einen mit Deuterium markierten Standard von Octreotid in der bioanalytischen Forschung und BA/BE-Studien mit Isotopendaten in CoA.