Nirmatrelvir

Allgemeine Informationen

Nirmatrelvir-Verunreinigungen und Nirmatrelvir 

Daicel Pharma ist eine zuverlässige Quelle für die Synthese hochwertiger Nirmatrelvir-Verunreinigungen, insbesondere Nirmatrelvir-Säureverunreinigung, Nirmatrelvir-Chlorverunreinigung, Nirmatrelvir-Verunreinigung-1-Hydrochlorid, Nirmatrelvir-INT-Diastereomer-1, Nirmatrelvir-INT-Diastereomer-2 usw. Diese Verunreinigungen helfen bei der Beurteilung der Qualität, Stabilität, und Sicherheit des pharmazeutischen Wirkstoffs Nirmatrelvir. Daicel Pharma bietet auch kundenspezifische Synthesen von Nirmatrelvir-Verunreinigungen an, die weltweit versendet werden können.

Nirmatrelvir [CAS: 2628280-40-8] ist ein orales Medikament und fungiert als peptidomimetischer Inhibitor der Hauptprotease (Mpro) des schweren akuten respiratorischen Syndroms Coronavirus-2 (SARS-CoV-2), auch bekannt als 3C-ähnliche Protease oder 3CL-Protease oder nsp5-Protease. Seine potenzielle antivirale Aktivität richtet sich gegen SARS-CoV-2 und andere Arten von Coronaviren.

Nirmatrelvir: Verwendung und kommerzielle Verfügbarkeit  

Nirmatrelvir wurde in Kombination mit Ritonavir von der FDA eine Notfallzulassung für die Behandlung von leichtem bis mittelschwerem COVID-19 bei Patienten erteilt, die positiv auf SARS-CoV-2 getestet wurden und ein hohes Risiko für eine schwere Erkrankung haben. Die gleiche Kombination ist auch für die Verwendung in Kanada und Europa unter bedingter Marktzulassung zugelassen. Paxlovid ist eine kombinierte Kombination aus Nirmatrelvir und Ritonavir zur Behandlung von COVID-19 bei Erwachsenen mit erhöhtem Risiko für das Fortschreiten einer schweren Erkrankung, die keinen zusätzlichen Sauerstoff benötigen.

Struktur und Wirkmechanismus von Nirmatrelvir

Der chemische Name von Nirmatrelvir ist (1R,2S,5S)-N-{(1S)-1-cyano-2-[(3S)-2-oxopyrrolidin-3-yl]ethyl}-3-[(2S)- 3,3-Dimethyl-2-(2,2,2-trifluoracetamido)butanoyl]-6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexan-2-carboxamid. Seine chemische Formel ist C₂₃H₃₂F₃N₅O₄, und sein Molekulargewicht beträgt ungefähr 499.5 g / mol.

Nirmatrelvir hemmt den Cysteinrest im 3CL^PRO von SARS-CoV-2. Es schränkt die Aktivität von 3CL ein^PRO_, wodurch die Virusreplikation verhindert wird.

Nirmatrelvir-Verunreinigungen und -Synthese

Es liegen nur begrenzte Informationen über die Verunreinigungen von Nirmatrelvir vor. Wie bei jedem Arzneimittel können sich jedoch während des Herstellungsprozesses Verunreinigungen bilden¹, Lagerung oder Stabilitätstests. Sie können die Qualität, Sicherheit und Wirksamkeit von Arzneimitteln beeinträchtigen. Daher ist es wichtig, sie während des gesamten Arzneimittelentwicklungsprozesses innerhalb akzeptabler Grenzen zu identifizieren und zu kontrollieren.

Daicel Pharma stellt ein Analysezertifikat (CoA) für Nirmatrelvir-Verunreinigungsstandards bereit, zu denen Nirmatrelvir-Säure-Verunreinigung, Nirmatrelvir-Chlor-Verunreinigung, Nirmatrelvir-Verunreinigung-1-Hydrochlorid, Nirmatrelvir-INT-Diastereomer-1, Nirmatrelvir-INT-Diastereomer-2 usw. gehören Analyseeinrichtung, die sich an die aktuellen Good Manufacturing Practices (cGMP) hält und vollständige Charakterisierungsdaten wie 1H-NMR-, 13C-NMR-, IR-, MASS- und HPLC-Reinheit enthält². Weitere Charakterisierungsdaten wie 13C-DEPT und CHN geben wir auf Anfrage. Daicel Pharma kann auch unbekannte Verunreinigungen oder Abbauprodukte von Nirmatrelvir erzeugen und markierte Verbindungen zur Beurteilung der Wirksamkeit von Nirmatrelvir bereitstellen. Darüber hinaus bietet Daicel Pharma Nirmatrelvir-D9 an, einen mit Deuterium markierten Nirmatrelvir-Standard, der in der bioanalytischen Forschung, wie z. B. BA/BE-Studien, verwendet wird. Ein vollständiger Charakterisierungsbericht ist Bestandteil jeder Lieferung.