Macitentan

Allgemeine Informationen

Macitentan-Verunreinigungen und Macitentan 

Zur Bewertung der Reinheit und Sicherheit von Macitentan, einem wesentlichen pharmazeutischen Wirkstoff, Daicel Pharma bietet eine maßgeschneiderte Synthese von Macitentan-Verunreinigungsstandards. Zu diesen Verunreinigungsstandards gehören wichtige Verbindungen wie HN-MCTRCO1, HN-MCTRCO2, N-Despropyl Macitentan, HN-MCTRCO3 und mehr. Darüber hinaus bietet Daicel Pharma weltweite Lieferoptionen für Macitentan-Verunreinigungsstandards.

Macitentan [CAS: 441798-33-0] hat blutdrucksenkende und antineoplastische Eigenschaften und ist ein dualer Endothelinrezeptor (ETR)-Antagonist. Es behandelt pulmonale arterielle Hypertonie (PAH). Als Endothelin-Rezeptor-Antagonist wirkt Macitentan als blutdrucksenkendes Mittel, indem es die Wirkung von Endothelin blockiert, einem Hormon, das an der Verengung von Blutgefäßen beteiligt ist.

Macitentan: Verwendung und kommerzielle Verfügbarkeit 

Opsumit, das den Wirkstoff Macitentan enthält, ist ein Medikament zur Langzeitbehandlung von Patienten mit pulmonaler arterieller Hypertonie (PAH), die der Funktionsklasse II oder III der Weltgesundheitsorganisation (WHO) zugeordnet ist. Es reduziert die Morbidität bei PAH-Fällen, die mit idiopathischen oder erblichen Faktoren sowie mit Bindegewebserkrankungen oder angeborenen Herzfehlern verbunden sind. Opsumit kann allein oder in Kombination mit Phosphodiesterase-5 (PDE-5)-Hemmern als Teil des Behandlungsschemas verwendet werden.

Struktur und Wirkmechanismus von Macitentan

Der chemische Name von Macitentan ist N-[5-(4-Bromphenyl)-6-[2-[(5-bromo-2-pyrimidinyl)oxy]ethoxy]-4-pyrimidinyl]-N′-propylsulfamid. Seine chemische Formel ist C₁₉H₂₀Br₂N₆O₄S, und sein Molekulargewicht beträgt ungefähr 588.3 g/mol.

Macitentan verhindert die Bindung von Endothelin (ET)-1 an ET_A und ET_B Rezeptoren in glatten Muskelzellen.

Macitentan-Verunreinigungen und Synthese

Die Analyse und Kontrolle von Verunreinigungen in Macitentan¹, ein Endothelin-Rezeptor-Antagonist, der bei pulmonaler arterieller Hypertonie eingesetzt wird, sind für die Gewährleistung seiner Sicherheit und Wirksamkeit von entscheidender Bedeutung. Zu den Verunreinigungen in Macitentan können verwandte Verbindungen und Abbauprodukte gehören. Analysetechniken wie Hochleistungsflüssigkeitschromatographie (HPLC) und Massenspektrometrie (MS) helfen bei der Identifizierung und Quantifizierung dieser Verunreinigungen. Strenge Kontrollmaßnahmen und Spezifikationen begrenzen das Vorhandensein von Verunreinigungen in Macitentan gemäß den behördlichen Richtlinien.

Daicel Pharma hält sich strikt an die cGMP-Standards und betreibt eine Analyseanlage zur Herstellung von Macitentan-Verunreinigungsstandards, zu denen HN-MCTRCO1, HN-MCTRCO2, N-Despropyl Macitentan, HN-MCTRCO3 und mehr gehören. Darüber hinaus bieten wir den mit Deuterium markierten Macitentan-Standard Macitentan-D4 an, der für die Durchführung bioanalytischer Forschung und BA/BE-Studien unerlässlich ist. Unsere Macitentan-Verunreinigungsstandards verfügen über ein detailliertes Analysezertifikat (CoA), das einen umfassenden Charakterisierungsbericht bietet. Dieser Bericht enthält Daten, die durch Techniken, 1H-NMR, 13C-NMR, IR, MASS und HPLC-Reinheitsanalyse gewonnen wurden². Auf Anfrage geben wir zusätzliche Daten wie 13C-DEPT. Darüber hinaus können wir unbekannte Standards für Macitentan-Verunreinigungen, Abbauprodukte und markierte Verbindungen synthetisieren, um die Wirksamkeit von generischem Macitentan zu bewerten. Zu jeder Lieferung gehört ein umfassender Charakterisierungsbericht.