Linagliptin

Allgemeine Informationen

Linagliptin-Verunreinigungen und Linagliptin

Zur Bewertung der Reinheit und Sicherheit von Linagliptin, einem wesentlichen pharmazeutischen Wirkstoff, Daicel Pharma bietet eine maßgeschneiderte Synthese von Linagliptin-Verunreinigungsstandards. Diese Verunreinigungsstandards umfassen wichtige Verbindungen wie 8-Brom-3-methyl-7-(2-butinyl)-xanthin, Linagliptin-Verunreinigung E, Linagliptin-Methyldimer, Linagliptin-N-Glucose-Verunreinigung, interne STD der Linagliptin-Nitroso-Verunreinigung, Linagliptin-S-Isomer, N-Acetyllinagliptin, N-Boc-Linagliptin, N-Carbamoyllinagliptin und N-Formyllinagliptin. Darüber hinaus bietet Daicel Pharma weltweite Lieferoptionen für Linagliptin-Verunreinigungsstandards.

Linagliptin [CAS: 668270-12-0], ein wirksamer Inhibitor der Dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4) auf Dihydropurindion-Basis, ist oral bioverfügbar und zeigt hypoglykämische Aktivität. Es behandelt Typ-2-Diabetes in Kombination mit Diät und Bewegung allein oder mit anderen oralen blutzuckersenkenden Mitteln.

Linagliptin: Verwendung und kommerzielle Verfügbarkeit 

Linagliptin, vermarktet unter Tradjenta, behandelt Diabetes mellitus Typ 2, um die Blutzuckerkontrolle bei Erwachsenen zu verbessern. Es dient als Monotherapie bei Patienten, deren Blut durch Diät und Bewegung allein nicht ausreichend kontrolliert werden kann und für die Metformin aufgrund einer Nierenfunktionsstörung ungeeignet oder kontraindiziert ist.

Struktur und Wirkmechanismus von Linagliptin

Der chemische Name von Linagliptin lautet 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butin-1-yl)-3,7-dihydro-3-methyl-1-[(4- Methyl-2-chinazolinyl)methyl]-1H-purin-2,6-dion. Seine chemische Formel ist C₂₅H₂₈N₈O_2, und sein Molekulargewicht beträgt etwa 472.5 g/mol.

Linagliptin baut das Inkretinhormon Glucagon-ähnliches Peptid-1 (GLP-1) ab. Es stimuliert die glukoseabhängige Insulinausschüttung und senkt den Glukagonspiegel im Blutkreislauf. 

Linagliptin-Verunreinigungen und -Synthese 

Linagliptin-Verunreinigungen beziehen sich auf unbeabsichtigte Substanzen, die in Linagliptin-Formulierungen enthalten sein können. Sie können aus der Fertigung stammen¹, Rohstoffe oder Lagerbedingungen. Ihr Vorhandensein kann möglicherweise die Reinheit, Wirksamkeit und Gesamtqualität beeinträchtigen. Strenge Qualitätskontrollmaßnahmen der Pharmahersteller tragen dazu bei, die Sicherheit und Wirksamkeit der Medikamente sicherzustellen. Zu diesen Maßnahmen gehören gründliche Tests und Analysen zur Identifizierung und Quantifizierung von Verunreinigungen sowie die strikte Einhaltung behördlicher Richtlinien und Standards. Durch die Kontrolle des Verunreinigungsgehalts innerhalb akzeptabler Grenzen sind Pharmaunternehmen bestrebt, Patienten hochwertige Linagliptin-Formulierungen zur Behandlung von Typ-2-Diabetes mellitus zu bieten und dabei alle mit Verunreinigungen verbundenen potenziellen Risiken zu minimieren.

Daicel Pharma hält sich strikt an die cGMP-Standards und betreibt eine Analyseanlage zur Herstellung von Linagliptin-Verunreinigungsstandards, zu denen 8-Brom-3-methyl-7-(2-butinyl)-xanthin, Linagliptin-Verunreinigung E, Linagliptin-Methyldimer und Linagliptin-N-Glucose-Verunreinigung gehören , interne STD der Linagliptin-Nitroso-Verunreinigung, Linagliptin-S-Isomer, N-Acetyllinagliptin, N-Boc-Linagliptin, N-Carbamoyllinagliptin und N-Formyllinagliptin. Unsere Linagliptin-Verunreinigungsstandards verfügen über ein detailliertes Analysezertifikat (CoA), das einen umfassenden Charakterisierungsbericht bietet. Dieser Bericht enthält Daten, die durch Techniken wie 1H-NMR, 13C-NMR, IR, MASS und HPLC-Reinheitsanalyse gewonnen wurden². Auf Anfrage geben wir zusätzliche Daten wie 13C-DEPT. Darüber hinaus können wir unbekannte Verunreinigungsstandards und Abbauprodukte von Linagliptin synthetisieren. Zu jeder Lieferung gehört ein umfassender Charakterisierungsbericht.