Leuprolid

Allgemeine Informationen

Leuprolid-Verunreinigungen und Leuprolid 

Daicel Pharma synthetisiert hochwertige Leuprolidverunreinigungen, (O Acetyl L Ser) Leuprolid, Ac(2-9) Leuprolid, D His Leuprolid, D Leuprolid, D Ser Leuprolid, D Trp Leuprolid, Des-Ser(4)-Leuprolide, Leuprolid Metabolite (Pentapeptid) und mehr, die bei der Qualitäts-, Stabilitäts- und biologischen Sicherheitsanalyse von Leuprolid helfen. Wir bieten auch kundenspezifische Synthesen von Leuprolid-Verunreinigungen an und liefern weltweit.

Leuprolid [CAS: 53714-56-0] ist ein synthetisches Nonapeptid-Agonist-Analogon des luteinisierenden Hormon-Releasing-Faktors¹. Es imitiert das natürliche Hormon, das als Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH) bekannt ist. Leuprolid ist ein starker GnRH-Rezeptoragonist, der häufig zur Behandlung von Prostatakrebs, Uterusleiomyomen, Endometriose und zentraler vorzeitiger Pubertät verschrieben wird.

Leuprolid: Verwendung und kommerzielle Verfügbarkeit 

Leuprolid wird bei fortgeschrittenem Prostatakrebs verschrieben und bei pädiatrischen Patienten mit zentraler vorzeitiger Pubertät (CPP) angewendet. Es wird auch in Kombination mit Eisenpräparaten zur präoperativen hämatologischen Verbesserung bei anämischen Patienten mit uterinen Leiomyomen (auch bekannt als Uterusmyome) verschrieben. Darüber hinaus wird es in Kombination mit oralem Norethisteron (auch Norethindron genannt) zur Erstbehandlung von Endometriose-Symptomen eingesetzt.

Leuprolid ist als Leuprolidacetat erhältlich, das durch eine intramuskuläre oder subkutane Injektion oder als Implantat verabreicht werden kann. Es ist unter mehreren Markennamen wie Lupron, Eligard, Viadur und Leuprorelin erhältlich.

Leuprolidstruktur und Wirkungsmechanismus

Die chemische Formel für Leuprolid ist C₅₉H₈₄N₁₆O₁₂, und sein Molekulargewicht beträgt ungefähr 1,209.40 g / mol.

Leuprolidacetat unterdrückt die gonadotrope Sekretion des luteinisierenden Hormons (LH) und des follikelstimulierenden Hormons (FSH), wodurch die Produktion von Sexualsteroiden in den Gonaden gehemmt wird.

Leuprolid-Verunreinigungen und -Synthese

Leuprolidverunreinigungen können sich während des Syntheseverfahrens bilden² oder Lagerung des Medikaments. Deamidiertes Leuprolid, Leuprolid-Dimer, Leuprolid-Oxidationsprodukte, mit Leuprolid verwandte Verbindungen und Restlösungsmittel sind einige der häufigsten Leuprolid-Verunreinigungen, die die Wirksamkeit und Stabilität des Arzneimittels beeinträchtigen. Außerdem haben diese Verunreinigungen toxische und immunogene Wirkungen auf die Patienten. Daher müssen die Hersteller strenge analytische Tests durchführen, um diese Verunreinigungen zu erkennen und zu quantifizieren, um die Qualität und Sicherheit von Leuprolid zu gewährleisten.

Bei Daicel stellen wir ein Analysezertifikat (CoA) von einer cGMP-konformen Analyseeinrichtung für mehr als fünfzehn Leuprolid-Verunreinigungsstandards wie (O Acetyl L Ser) Leuprolid, Ac(2-9) Leuprolid, D His Leuprolid, D Leu aus Leuprolid, D-Ser-Leuprolid, D-Trp-Leuprolid, Des-Ser(4)-Leuprolid, Leuprolid-Metabolit (Pentapeptid) und mehr, zusammen mit vollständigen Charakterisierungsdaten, einschließlich 1H-NMR, 13C-NMR, IR, MASS und HPLC³ Reinheit. Auf Anfrage stellen wir 13C-DEPT und CHN zur Verfügung. Außerdem stellen wir bei Lieferung einen vollständigen Charakterisierungsbericht zur Verfügung. Daicel bietet Leuprolide D10 (markiert) an, einen mit Deuterium markierten Standard von Leuprolid in der bioanalytischen Forschung und BA/BE-Studien mit Isotopendaten in CoA.