Hydroxychloroquin

Allgemeine Informationen

Hydroxychloroquin-Verunreinigungen und Hydroxychloroquin 

Daicel Pharma bietet weltweite Lieferoptionen für eine kundenspezifische Synthese von Hydroxychloroquin-Verunreinigungen, einschließlich Verunreinigungen wie Bis-Desethyl-Chloroquin, Chloroquin-N-Oxid, Des-Ethyl-Chloroquin, Desethyl-Hydroxychloroquin (DHCQ) und mehr. Diese Verunreinigungen helfen bei der Beurteilung der Reinheit und Sicherheit eines pharmazeutischen Wirkstoffs, Hydroxychloroquin.

Hydroxychloroquin [CAS: 118-42-3], eine Aminochinolinverbindung, ist eine Variante von Chloroquin. Es behandelt Lupus erythematodes, rheumatoide Arthritis und lichtempfindliche Hautausschläge und weist ähnliche Eigenschaften wie Chloroquin als Antimalariamedikament auf, das auf erythrozytäre Formen von Malariaparasiten abzielt. Neben seiner Antimalariawirkung wirkt Hydroxychloroquin auch als Antirheumatikum. Es besitzt immunsuppressive Eigenschaften und zeigt Anti-Autophagie.

Hydroxychloroquin: Verwendung und kommerzielle Verfügbarkeit 

Hydroxychloroquin wirkt gegen die erythrozytären Formen von Malariaparasiten. Seine selektive Toxizität gegenüber den Erythrozytenstadien einer Plasmodieninfektion kann auf seine Konzentration in parasitierten Erythrozyten zurückzuführen sein. Darüber hinaus unterdrückt Hydroxychloroquin als antirheumatisches Mittel das Immunsystem und führt zu einer Verringerung des Rheumafaktors und der Akute-Phase-Reaktanten. Es zeigt auch eine Affinität zu weißen Blutkörperchen, stabilisiert lysosomale Membranen und hemmt Enzyme, die am Knorpelabbau beteiligt sind, einschließlich Kollagenase und Proteasen. Plaquenil ist insbesondere der Markenname, der mit Formulierungen dieses Arzneimittels in Verbindung gebracht wird.

Struktur und Wirkungsmechanismus von Hydroxychloroquin

Der chemische Name von Hydroxychloroquin ist 2-[[4-[(7-Chlor-4-chinolinyl)amino]pentyl]ethylamino]ethanol. Seine chemische Formel ist C₁₈H₂₆ClN₃O, und sein Molekulargewicht beträgt ungefähr 335.9 g/mol.

Der Wirkmechanismus von Hydroxychloroquin ist unbekannt.

Hydroxychloroquin-Verunreinigungen und Synthese

Hydroxychloroquin-Verunreinigungen können während des Herstellungsprozesses, der Lagerung oder des Abbaus entstehen. Die Verunreinigungen können durch Reaktionsnebenprodukte, unvollständige Reaktionen oder Wechselwirkungen mit anderen Substanzen entstehen. Analysemethoden wie HPLC, LC-MS, NMR und IR-Spektroskopie helfen bei der Analyse und Quantifizierung dieser Verunreinigungen. Zu den Kontrollmaßnahmen gehören die Optimierung des Syntheseverfahrens und der Reinigungsschritte sowie die Gewährleistung geeigneter Lagerbedingungen, um die Bildung von Verunreinigungen zu minimieren. Stabilitätsstudien bewerten das Verunreinigungsprofil im Laufe der Zeit und legen geeignete Verfallsdaten und Lagerungsempfehlungen fest. Um die Qualität und Sicherheit von Hydroxychloroquin-Formulierungen zu gewährleisten, ist die Einhaltung behördlicher Richtlinien, wie sie beispielsweise von ICH bereitgestellt werden, von entscheidender Bedeutung. Eine wirksame Kontrolle von Verunreinigungen spielt eine entscheidende Rolle bei der Aufrechterhaltung der Integrität von Hydroxychloroquin als Arzneimittel.

Daicel Pharma hält sich strikt an die cGMP-Standards und betreibt eine Analyseanlage zur Synthese von Hydroxychloroquin-Verunreinigungsstandards wie Bis-Desethyl-Chloroquin, Chloroquin-N-Oxid, Des-Ethyl-Chloroquin, Desethyl-Hydroxychloroquin (DHCQ) und mehr. Wir bieten mit Deuterium markierte Hydroxychloroquin-Standards an, einschließlich Hydroxychloroquin-D5, die für die bioanalytische Forschung und BA/BE-Studien unerlässlich sind. Unsere Verunreinigungen verfügen über ein detailliertes Analysezertifikat (CoA), das einen umfassenden Charakterisierungsbericht bietet. Dieser Bericht enthält Daten, die durch Techniken, 1H-NMR, 13C-NMR, IR, MASS und HPLC-Reinheitsanalyse gewonnen wurden^1,2. Auf Anfrage geben wir zusätzliche Daten wie 13C-DEPT. Wir können unbekannte Hydroxychloroquin-Verunreinigungen oder Abbauprodukte und markierte Verbindungen synthetisieren. Zu jeder Lieferung gehört ein umfassender Charakterisierungsbericht.