Granisetron

Allgemeine Informationen
Granisetron-Verunreinigungen und Granisetron

Daicel Pharma bietet weltweite Lieferoptionen für eine kundenspezifische Synthese von Granisetron-Verunreinigungen, einschließlich des Verunreinigungsstandards 7-Methoxy Granisetron. Die Verunreinigung spielt eine entscheidende Rolle bei der Bewertung der Reinheit und Sicherheit von Granisetron, einem pharmazeutischen Wirkstoff.

Ein Indazol-Derivat, Granisetron [CAS: 109889-09-0], dient als selektiver Antagonist des 5-HT3-Rezeptors und bekämpft wirksam Übelkeit und Erbrechen, die durch Krebs-Chemotherapie und Strahlentherapie verursacht werden. Granisetron wirkt als Antiemetikum und fungiert als Serotoninrezeptor-Antagonist. Seine Wirksamkeit bei der Linderung dieser Symptome hat es zu einem in der klinischen Praxis häufig verschriebenen Medikament gemacht.

Granisetron: Verwendung und kommerzielle Verfügbarkeit  

Granisetron, erhältlich unter Markennamen wie Granisol, Kytril, Sancuso und Sustol, ist ein Medikament zur Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen. Es richtet sich an Personen, die sich einer emetogenen Krebstherapie unterziehen, einschließlich hochdosierter Cisplatin-, Postoperations- und Strahlenbehandlungen. Darüber hinaus verhindert Granisetron Übelkeit und Erbrechen während einer mäßig oder stark emetogenen Chemotherapie, unabhängig davon, ob mit oder ohne Cisplatin, an bis zu fünf aufeinanderfolgenden Tagen.

Struktur und Wirkmechanismus von Granisetron

Der chemische Name von Granisetron lautet 1-Methyl-N-[(3-endo)-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]non-3-yl]-1H-indazol-3-carboxamid. Seine chemische Formel ist C₁₈H₂₄N₄O, und sein Molekulargewicht beträgt ungefähr 312.4 g/mol.

Granisetron ist ein 5-Hydroxytryptamin3 (5-HT3)-Rezeptorantagonist, der an Serotoninrezeptoren bindet, die sich an den Vagusnervenendigungen peripher und zentral in der Chemorezeptorzone befinden.

Granisetron-Verunreinigungen und Synthese

Bei der Synthese können Granisetron-Verunreinigungen entstehen¹, Lagerung oder Verwendung des Arzneimittels aufgrund von Nebenwirkungen, unvollständigen Reaktionen oder Wechselwirkungen mit anderen Verbindungen. Analysemethoden wie HPLC, LC-MS, NMR und IR-Spektroskopie helfen bei der Analyse und Quantifizierung dieser Verunreinigungen. Zu den Kontrollmaßnahmen gehören die Optimierung des Syntheseverfahrens und der Reinigungsschritte sowie die Gewährleistung geeigneter Lagerbedingungen, um die Bildung von Verunreinigungen zu minimieren. Stabilitätsstudien bewerten Verunreinigungsprofile im Laufe der Zeit und legen Verfallsdaten und Lagerungsempfehlungen fest. Die Einhaltung behördlicher Richtlinien, wie sie beispielsweise von ICH festgelegt wurden, ist für die Gewährleistung der Qualität und Sicherheit von Granisetron-Formulierungen von entscheidender Bedeutung. Wirksame Maßnahmen zur Verunreinigungskontrolle tragen dazu bei, die Integrität von Granisetron als pharmazeutisches Produkt aufrechtzuerhalten.

Daicel Pharma hält sich strikt an die cGMP-Standards und betreibt eine Analyseanlage zur Synthese des Granisetron-Verunreinigungsstandards 7-Methoxy Granisetron. Wir bieten mit Deuterium markierte Granisetron-Standards an, darunter 7-Hydroxy-Granisetron-D3 und Granisetron-D3, die für die bioanalytische Forschung und BA/BE-Studien unerlässlich sind. Zu unseren Verunreinigungen gehört ein detailliertes Analysezertifikat (CoA), das einen umfassenden Charakterisierungsbericht bietet. Dieser Bericht enthält Daten, die durch Techniken, 1H-NMR, 13C-NMR, IR, MASS und HPLC-Reinheitsanalyse gewonnen wurden². Auf Anfrage geben wir zusätzliche Daten wie 13C-DEPT. Wir können unbekannte Granisetron-Verunreinigungen oder Abbauprodukte und markierte Verbindungen synthetisieren. Zu jeder Lieferung gehört ein umfassender Charakterisierungsbericht.