Darolutamid

Allgemeine Informationen

Darolutamid-Verunreinigungen und Darolutamid 

Daicel Pharma synthetisiert die hochwertige Darolutamid-Verunreinigung KetoDarolutamid, die für die Analyse der Qualität, Stabilität und biologischen Sicherheit des pharmazeutischen Wirkstoffs Darolutamid von entscheidender Bedeutung ist. Darüber hinaus bietet Daicel Pharma kundenspezifische Synthesen von Darolutamid-Verunreinigungen an und liefert diese weltweit.

Darolutamid [CAS: 1297538-32-9] ist ein Arzneimittel, das als Androgenrezeptor-Antagonist wirkt und potenziell krebshemmende Eigenschaften hat. Es behandelt nichtmetastasierenden Prostatakrebs, der gegen eine Hormontherapie resistent geworden ist.

Darolutamid: Verwendung und kommerzielle Verfügbarkeit  

Nubeqa ist ein Markenname für Darolutamid zur Behandlung erwachsener Männer mit nicht-metastasiertem kastrationsresistentem Prostatakrebs (nmCRPC) mit Metastasierungsrisiko. Es bindet an den Rezeptor (Ziel) von Androgenen wie Testosteron und blockiert sie daran, das Wachstum von Prostatakrebszellen zu stimulieren.

Struktur und Wirkmechanismus von Darolutamid

Der chemische Name von Darolutamid ist N-[(1S)-2-[3-(3-Chloro-4-cyanophenyl)-1H-pyrazol-1-yl]-1-methylethyl]-5-(1-hydroxyethyl)- 1H-Pyrazol-3-carboxamid. Seine chemische Formel ist C₁₉H₁₉ClN₆O₂, und sein Molekulargewicht beträgt ungefähr 398.8 g / mol.

Darolutamid hemmt die Androgenbindung, die Androgenrezeptor-Kerntranslokation und die Androgenrezeptor-vermittelte Transkription.

Darolutamid-Verunreinigungen und -Synthese

Während des Syntheseprozesses¹, Darolutamid bilden sich Verunreinigungen, die die Qualität und Sicherheit des Arzneimittels beeinträchtigen. Diese Verunreinigungen müssen überwacht und kontrolliert werden, um sicherzustellen, dass das Medikament für Patienten sicher und wirksam ist. Es erfordert ein gründliches Verständnis der potenziellen Verunreinigungen, ihrer Herstellung und geeigneter Maßnahmen zu ihrer Begrenzung.

Daicel stellt ein Analysezertifikat (CoA) für den Darolutamid-Verunreinigungsstandard KetoDarolutamid bereit. Das CoA wird von einer cGMP-konformen Analyseeinrichtung ausgestellt und enthält vollständige Charakterisierungsdaten wie 1H-NMR-, 13C-NMR-, IR-, MASSE- und HPLC-Reinheit². Zusätzliche Charakterisierungsdaten wie 13C-DEPT und CHN können auf Anfrage bereitgestellt werden. Daicel kann auch jede unbekannte Darolutamid-Verunreinigung oder jedes Abbauprodukt herstellen und markierte Verbindungen anbieten, um die Wirksamkeit von Darolutamid zu quantifizieren. Daicel bietet Darolutamid-D4 an, einen Deuterium-markierten Darolutamid-Standard, der in der bioanalytischen Forschung wie BA/BE-Studien verwendet wird. Wir geben eine vollständige Charakterisierung