Dapagliflozin

Allgemeine Informationen

Dapagliflozin-Verunreinigungen und Dapagliflozin

Daicel Pharma synthetisiert Dapagliflozin-Verunreinigungen von außergewöhnlicher Qualität, wie 1α-Methoxy-Dapagliflozin, 4-Deschlor-4-brom-Dapagliflozin, 5-Brom-2-chlor-4′-ethoxydiphenylmethan, Dapagliflozin-Hydroxyverunreinigung, Dapagliflozin-Tetraacetat und Monoacetyl-Dapagliflozin. Diese Verunreinigungen sind entscheidend für die Beurteilung der Reinheit, Zuverlässigkeit und Sicherheit eines pharmazeutischen Wirkstoffs, Dapagliflozin. Darüber hinaus bietet Daicel Pharma maßgeschneiderte Synthesen von Dapagliflozin-Verunreinigungen an, um den Anforderungen der Kunden an eine weltweite Lieferung gerecht zu werden.

Dapagliflozin [CAS: 461432-26-8], ein selektiver Inhibitor des Natrium-Glucose-Cotransporter-Subtyps 2 (SGLT2), weist eine starke antihyperglykämische Aktivität auf. Diese selektive Hemmung von SGLT2 erhöht seine Wirksamkeit bei der Verbesserung der Blutzuckerkontrolle bei Erwachsenen mit Typ-2-Diabetes, wenn es in Verbindung mit Diät und Bewegung angewendet wird. Dapagliflozin hilft Personen, die ihren Blutzuckerspiegel kontrollieren möchten.

Dapagliflozin: Verwendung und kommerzielle Verfügbarkeit  

Dapagliflozin, erhältlich unter dem Markennamen Farxiga, verbessert die Blutzuckerkontrolle bei erwachsenen Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus. Es ist sinnvoll, wenn Metformin aufgrund einer Unverträglichkeit oder zusätzlich zu anderen Medikamenten zur Behandlung von Typ-2-Diabetes nicht geeignet ist. Darüber hinaus werden symptomatische chronische Herzinsuffizienz mit verminderter Ejektionsfraktion und chronische Nierenerkrankungen bei Erwachsenen behandelt.

Struktur und Wirkmechanismus von Dapagliflozin

Der chemische Name von Dapagliflozin ist (1S)-1,5-Anhydro-1-C-[4-chlor-3-[(4-ethoxyphenyl)methyl]phenyl]-D-glucitol. Seine chemische Formel ist C₂₁H₂₅ClO_6, und sein Molekulargewicht beträgt etwa 408.9 g/mol.

Dapagliflozin hemmt den Natrium-Glukose-Cotransporter 2 (SGLT2) und reduziert die Rückresorption gefilterter Glukose. Es senkt die renale Glukoseschwelle und erhöht gleichzeitig die Glukoseausscheidung im Urin.

Dapagliflozin-Verunreinigungen und Synthese

Während der Synthese¹Bei der Lagerung oder dem Abbau von Dapagliflozin entstehen Verunreinigungen. Diese Verunreinigungen können aus verschiedenen Quellen stammen, darunter Rohstoffen, Reaktionsnebenprodukten oder dem Abbau der Arzneimittelsubstanz. Analysetechniken wie HPLC, LC und MS helfen bei der Identifizierung und Quantifizierung dieser Verunreinigungen. Um die Qualität und Sicherheit von Dapagliflozin zu gewährleisten, sind strenge Kontrollmaßnahmen erforderlich, einschließlich der Festlegung von Spezifikationen für Verunreinigungen und der Implementierung robuster Herstellungsprozesse.

Daicel Pharma bietet ein Analysezertifikat (CoA) für Dapagliflozin-Verunreinigungsstandards an, wie z. B. 1α-Methoxy-Dapagliflozin, 4-Deschlor-4-brom-Dapagliflozin, 5-Brom-2-chlor-4′-ethoxydiphenylmethan, Dapagliflozin-Hydroxy-Verunreinigung und Dapagliflozin-Tetraacetat und Monoacetyl-Dapagliflozin, erzeugt in einer Analyseanlage, die den cGMP-Standards entspricht. Das CoA enthält einen umfassenden Charakterisierungsbericht mit Daten aus Techniken wie 1H-NMR, 13C-NMR, IR, MASS und HPLC-Reinheit². Darüber hinaus geben wir auf Anfrage weitere Daten wie 13C-DEPT und CHN bekannt. Daicel Pharma kann unbekannte Dapagliflozin-Verunreinigungen oder Abbauprodukte synthetisieren. Ein vollständiger Charakterisierungsbericht liegt jeder Lieferung bei.