Crisaborole

Allgemeine Informationen

Crisaborole-Verunreinigungen und Crisaborole 

Daicel Pharma synthetisiert Crisaborol-Verunreinigungen von außergewöhnlicher Qualität, wie 4-(4-(4-Brom-3-formylphenoxy)-3-formylphenoxy)benzonitril, O-Isomer von Crisaborol, 5-(3-Cyanophenoxy)-1,3-dihydro -1-Hydroxy-2,1-benzoxaborol/m-Crisaborol und so weiter. Diese Verunreinigungen sind entscheidend für die Beurteilung der Reinheit, Zuverlässigkeit und Sicherheit von Crisaborole, einem pharmazeutischen Wirkstoff. Darüber hinaus bietet Daicel Pharma maßgeschneiderte Synthesen von Crisaborol-Verunreinigungen an, um den Anforderungen der Kunden an eine weltweite Lieferung gerecht zu werden.

Die US-amerikanische FDA hat Crisaborole zugelassen [CAS: 906673-24-3] ist ein nichtsteroidaler entzündungshemmender PDE4-Hemmer zur Behandlung von leichter bis mittelschwerer atopischer Dermatitis (AD) bei Patienten ab zwei Jahren.

Crisaborol: Verwendung und kommerzielle Verfügbarkeit  

Crisaborol ist ein Phosphodiesterase-4 (PDE4)-Hemmer, der den Spiegel von zyklischem Adenosinmonophosphat (cAMP) erhöht und Entzündungen reduziert. Dieses nichtsteroidale topische Medikament wird zur Behandlung von leichter bis mittelschwerer atopischer Dermatitis (AD) eingesetzt und hat sich bei der Linderung des Juckreizes bei AD als wirksam erwiesen. Eucrisa ist der Markenname, unter dem Crisaborole auf dem Markt erhältlich ist.

Struktur und Wirkmechanismus von Crisaborol

Der chemische Name von Crisaborole ist 4-((1-Hydroxy-1,3-dihydrobenzo[c][1,2]oxaborol-5-yl)oxy)benzonitril. Seine chemische Formel ist C₁₄H₁₀BNO₃, und sein Molekulargewicht beträgt ungefähr 251.05 g / mol.

Crisaborol hemmt Phosphodiesterase 4 (PDE-4), was den Spiegel von zyklischem Adenosinmonophosphat (cAMP) erhöht.

Crisaborol-Verunreinigungen und Synthese

Während der Synthese¹Bei der Lagerung, Lagerung und Handhabung von Crisaborol können sich Verunreinigungen auf verschiedenen Wegen bilden, beispielsweise durch Nebenreaktionen, Abbau oder Verunreinigungen in den Rohstoffen. Sie müssen analysiert und kontrolliert werden, um die Sicherheit, Wirksamkeit und Qualität des Arzneimittels sicherzustellen. Zu den häufigen Verunreinigungen von Crisaborole gehören verwandte Substanzen, prozessbedingte Verunreinigungen und Restlösungsmittel. Zur Erkennung und Quantifizierung dieser Verunreinigungen werden Analysetechniken wie HPLC und LC eingesetzt, die eine Kontrolle innerhalb akzeptabler Grenzen ermöglichen, um die Integrität aufrechtzuerhalten.

Daicel Pharma bietet ein Analysezertifikat (CoA) für Crisaborol-Verunreinigungsstandards an, wie z. B. 4-(4-(4-Brom-3-formylphenoxy)-3-formylphenoxy)benzonitril, O-Isomer von Crisaborol, 5-(3-Cyanophenoxy). )-1,3-dihydro-1-hydroxy-2,1-benzoxaborol/m-Crisaborol usw., erzeugt in einer Analyseanlage, die den cGMP-Standards entspricht. Das CoA enthält einen umfassenden Charakterisierungsbericht mit Daten aus Techniken wie 1H-NMR, 13C-NMR, IR, MASS und HPLC-Reinheit². Darüber hinaus geben wir auf Anfrage weitere Daten wie 13C-DEPT und CHN bekannt. Daicel Pharma kann unbekannte Crisaborol-Verunreinigungen oder Abbauprodukte synthetisieren. Ein vollständiger Charakterisierungsbericht liegt jeder Lieferung bei.