Carbidopa - Levodopa

Allgemeine Informationen

Carbidopa-Levodopa-Verunreinigungen und Carbidopa-Levodopa 

Daicel Pharma synthetisiert Carbidopa-Levodopa-Verunreinigungen von außergewöhnlicher Qualität, wie z. B. Etilevodopa/L-Dopa-Ethylester. HCl und Melevodopa/L-Dopa-Methylester.HCl. Diese Verunreinigungen sind entscheidend für die Beurteilung der Reinheit, Zuverlässigkeit und Sicherheit der pharmazeutischen Wirkstoffe Carbidopa-Levodopa. Darüber hinaus bietet Daicel Pharma maßgeschneiderte Synthesen von Carbidopa-Levodopa-Verunreinigungen an, um den Anforderungen der Kunden an eine weltweite Lieferung gerecht zu werden.

Carbidopa/Levodopa [CAS: 57308-51-7] ist ein Medikament, das zwei Wirkstoffe enthält – Carbidopa und Levodopa. Carbidopa ist ein Decarboxylierungshemmer aromatischer Aminosäuren, während Levodopa eine aromatische Aminosäure ist. Levodopa ist eine metabolische Vorstufe von Dopamin, einem Neurotransmitter, der bei der Parkinson-Krankheit fehlt. Carbidopa-Levodopa hat dopaminerge und antiparkinsonische Eigenschaften und verwaltet und behandelt die Parkinson-Krankheit. Insbesondere wird Carbidopa verwendet, um die Wirksamkeit von Levodopa zu verstärken, indem es dessen Abbau verhindert, bevor es das Gehirn erreichen kann.

Carbidopa-Levodopa: Verwendung und kommerzielle Verfügbarkeit  

Carbidopa mit Levodopa behandelt motorische Symptome im Zusammenhang mit der Parkinson-Krankheit, postenzephalitischem Parkinsonismus und Parkinsonismus, der durch eine Kohlenmonoxid- oder Manganvergiftung verursacht wird. Carbidopa mit Levodopa reduziert die periphere Umwandlung von L-Dopa in Dopamin, verringert gastrointestinale Nebenwirkungen und erhöht die Bioverfügbarkeit von Levodopa im Zentralnervensystem. Darüber hinaus verfügt Carbidopa aufgrund seiner Rolle als selektiver Aryl-Kohlenwasserstoff-Rezeptor-Modulator (SAhRM) über potenzielle Antikrebseigenschaften. Carbidopa-Levodopa ist unter verschiedenen Markennamen erhältlich, darunter Carbilev, Dhivy, Duopa, Parcopa, Rytary und Sinemet.

Carbidopa-Levodopa-Struktur und Wirkmechanismus

Der chemische Name von Carbidopa-Levodopa ist 3-Hydroxy-L-Tyrosin, eine Mischung mit (αS)-α-Hydrazinyl-3,4-dihydroxy-α-methylbenzolpropansäure. Seine chemische Formel ist C₁₉H₂₅N₃O₈, und sein Molekulargewicht beträgt ungefähr 423.4 g / mol.

Carbidopa decarboxyliert in extrazerebralen Geweben schnell zu Dopamin. Es hemmt die Decarboxylierung von peripherem Levodopa und ermöglicht dessen Abgabe an das Gehirn.

Levodopa ist eine metabolische Vorstufe von Dopamin, die die Blut-Hirn-Schranke überwinden kann und im Gehirn in Dopamin umgewandelt wird.

Carbidopa-Levodopa-Verunreinigungen und Synthese

Bei der Synthese oder Lagerung von Carbidopa-Levodopa-Kombinationspräparaten entstehen Verunreinigungen. Diese Verunreinigungen können mit den Ausgangsmaterialien, Nebenprodukten oder Abbauprodukten zusammenhängen und die menschliche Gesundheit schädigen. Um die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels zu gewährleisten, ist es notwendig, den Grad der Verunreinigung zu kontrollieren und zu minimieren. Hersteller verwenden Reinigungs-, Filtrations- und Qualitätskontrolltestmethoden, um Verunreinigungen in Carbidopa-Levodopa-Kombinationspräparaten zu kontrollieren.

Daicel Pharma bietet ein Analysezertifikat (CoA) für Carbidopa-Levodopa-Verunreinigungsstandards wie Etilevodopa/L-Dopa-Ethylester an. HCl und Melevodopa/L-Dopa-Methylester. HCl, erzeugt in einer Analyseanlage, die den cGMP-Standards entspricht. Das CoA enthält einen umfassenden Charakterisierungsbericht mit Daten aus Techniken wie 1H-NMR, 13C-NMR, IR, MASS und HPLC-Reinheit^1,2. Darüber hinaus können wir auf Anfrage zusätzliche Daten wie 13C-DEPT und CHN bereitstellen. Daicel Pharma kann unbekannte Carbidopa-Levodopa-Verunreinigungen oder Abbauprodukte synthetisieren. Ein vollständiger Charakterisierungsbericht liegt jeder Lieferung bei.