Brimonidin

Allgemeine Informationen

Brimonidin-Verunreinigungen und Brimonidin

Daicel Pharma ist eine zuverlässige Quelle für die Synthese hochwertiger Brimonidin-Verunreinigungen, insbesondere 5-Brom-6-isothiocyanatochinoxalin, Brimonidin-Carbamothioat-Verunreinigung, zyklische Brimonidin-Verunreinigung, Brimonidin-Verunreinigung-A, B, C, D, E und H, unbekannte Brimonidin-Verunreinigung I B. Brimonidin, unbekannte Verunreinigung II, und O-Isopropyl(5-bromchinoxalin-6-yl)carbamothioat. Diese Verunreinigungen spielen eine entscheidende Rolle bei der Beurteilung der Qualität, Stabilität und Sicherheit des pharmazeutischen Wirkstoffs Brimonidin. Daicel Pharma bietet auch kundenspezifische Synthesen von Brimonidin-Verunreinigungen an, die weltweit versendet werden können.

Brimonidin [CAS: 59803-98-4] ist ein Arzneimittel zur Behandlung von Offenwinkelglaukom oder okulärer Hypertonie. Es ist ein Imidazolderivat und aktiviert selektiv alpha-2-adrenerge Rezeptoren im Auge. Brimonidin ist auch ein Chinoxalin-Derivat und ein sekundäres Amin. Es ist für seine blutdrucksenkenden Eigenschaften bekannt und wirkt als adrenerger Agonist, insbesondere als alpha-adrenerger Agonist.

Brimonidin: Verwendung und kommerzielle Verfügbarkeit  

Die Verabreichung von Brimonidin erfolgt als Augentropfen zur Behandlung von Offenwinkelglaukom oder okulärer Hypertonie, entweder allein oder in Kombination mit Brinzolamid. Es senkt den Augeninnendruck durch die selektive Aktivierung von alpha-2-adrenergen Rezeptoren. Darüber hinaus behandelt es anhaltende Gesichtsrötungen der Rosazea bei Erwachsenen. Brimonidin ist unter verschiedenen Markennamen erhältlich, darunter Alphagan, Combigan, Lumify, Mirvaso, Qoliana, Simbrinza usw.

Struktur und Wirkungsmechanismus von Brimonidin

Der chemische Name von Brimonidin ist 5-Brom-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-6-chinoxalinamin. Seine chemische Formel ist C₁₁H₁₀BrN_5, und sein Molekulargewicht beträgt etwa 292.13 g/mol.

Brimonidin wirkt als Agonist an Alpha-2-Adrenozeptoren und senkt den Augeninnendruck. Es bewirkt eine Verengung der Blutgefäße, wodurch die Produktion des Kammerwassers verringert und dessen Abfluss erhöht wird, was zu einer Verringerung des Augeninnendrucks führt.

Brimonidin-Verunreinigungen und -Synthese

Während der Synthese¹ von Brimonidin können sich Verunreinigungen bilden, die die Arzneimittelsicherheit und -wirksamkeit beeinträchtigen können. Daher ist es notwendig, die Verunreinigungen zu identifizieren und zu kontrollieren, um die Qualität des Endprodukts sicherzustellen. Die Verunreinigungen bilden sich aufgrund verschiedener Faktoren wie Verunreinigungen in den Ausgangsmaterialien, Prozessverunreinigungen und Abbauprodukten. Hersteller müssen sie während des gesamten Herstellungsprozesses überwachen und kontrollieren und geeignete Spezifikationen festlegen, um die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels zu gewährleisten.

Daicel Pharma stellt ein Analysezertifikat (CoA) für Brimonidin-Verunreinigungsstandards aus, einschließlich 5-Brom-6-isothiocyanatochinoxalin, Brimonidin-Carbamothioat-Verunreinigung, zyklische Brimonidin-Verunreinigung, Brimonidin-Verunreinigung-A, B, C, D, E und H, Brimonidin Unbekannte Verunreinigung I, Brimonidin Unbekannte Verunreinigung II und O-Isopropyl(5-Bromoquinoxalin-6-yl)Carbamothioate. Das CoA stammt von einer Analyseeinrichtung, die den aktuellen Good Manufacturing Practices (cGMP) entspricht und umfassende Charakterisierungsdaten wie 1H-NMR, 13C-NMR, IR, MASS enthält²und HPLC-Reinheit. Weitere Charakterisierungsdaten wie 13C-DEPT und CHN geben wir auf Anfrage. Daicel Pharma kann unbekannte Verunreinigungen oder Abbauprodukte von Brimonidin herstellen. Ein vollständiger Charakterisierungsbericht liegt jeder Lieferung bei.